Mekanisme Kerja Anestesi Lokal Bahan anestesi lokal bekerja dengan menghambat pengiriman impuls ke ujung syaraf bebas dengan menghasilkan blokade gerbang sodium sehingga terjadi penurunan sensasi, terutama rasa sakit yang bersifat sementara di sebagian tubuh. Bahan anestesi lokal mengubah proses pembentukan dan pengiriman impuls dengan beberapa cara, yaitu dengan mengubah potensial istirahat dasar dari membran sel syaraf, mengubah potensial ambang batas (threshold), mengurangi rasio depolarisasi, atau dengan menambah rasio repolarisasi. Perubahan yang terjadi dapat diakibatkan oleh salah satu atau lebih dari satu cara tersebut. Banyak teori yang menggambarkan cara kerja dari anestesi lokal, salah satunya yang sering digunakan adalah teori spesifik reseptor. Bahan anestesi lokal melekat pada reseptor yang ada di dekat gerbang sodium pada membran sel, lalu mengurangi permeabilitas ion sodium sehingga dapat menghambat konduksi impuls. Ion sodium yang seharusnya berikatan dengan reseptor pada membran sel untuk meningkatkan permeabilitas dan membuka gerbang sodium akan berkompetisi dengan bahan anestetikum lokal untuk berikatan dengan reseptor pada membrane sel. Setelah bahan anestesi lokal berikatan dengan reseptor, terjadi penurunan permeabilitas membran sel sehingga menghasilkan blokade gerbang sodium. Hal ini mengakibatkan terjadinya penurunan konduksi sodium dan rasio depolarisasi sehingga terjadi kegagalan dalam mencapai potensial ambang batas (threshold) dan mengakibatkan kegagalan dalam potensial aksi. Keadaan ini mengakibatkan terhambatnya pengiriman impuls sehingga sensasi seperti rasa sakit dapat dihilangkan. Semua agen anestesi umumnya terbentuk dari kombinasi basa lemah dan asam kuat. Agen-agen ini dapat dengan mudah terhidrolisa pada jaringan manusia yang bersifat alkali (pH 7,4), untuk mengeluarkan basa alkaloid yang akan diikat oleh lemak pada serabut saraf. Basa dapat mencegah peningkatan permeabilitas membran saraf. Tipe dan besar saraf biasanya mempengaruhi kecepatan aksi anestesi. Makin besar larutan, makin lama waktu yang diperlukan untuk menganestesi saraf mielinisasi karena akson hanya dapat dipengaruhi pada nodus Ranvier.

Balaji SM. Textbook of oral and maxillofacial surgery. New Delhi: Elsevier. 2009: 167-180.