PENGEMBANGAN FORMULA acetazolamide 10000 tabletA. Contoh sediaan yg beredar dipasaranhttp://www.drsfostersmith.com/product/prod_display.cfm?pcatid=16478

Acetazolamide Tablet (Generic)

Acetazolamide tablet[Lannett Company, Inc]URAIANAcetazolamide, penghambat enzim karbonat anhydrase, adalah putih agak kekuningan bubuk kristal putih, tidak berbau, asam lemah, sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol.Nama kimia untuk acetazolamide adalahN- (5-sulfamoil-1 ,3,4-thiadiazol-2YL)-acetamide dan memiliki rumus struktur berikut:

Tiap tablet, untuk pemberian oral, mengandung 250 mg acetazolamide.Selain itu, setiap tablet mengandung bahan aktif berikut: laktosa monohidrat, glikolat natrium pati, pati jagung, dan kalsium stearat.KLINIS FARMAKOLOGIAcetazolamide adalah inhibitor anhydrase karbonat kuat, efektif dalam mengendalikan sekresi cairan (misalnya, beberapa jenis glaukoma), dalam pengobatan gangguan kejang tertentu (misalnya, epilepsi), dan dalam mempromosikan diuresis dalam kasus retensi cairan abnormal ( misalnya edema, jantung).Acetazolamide bukan diuretik lincah.Sebaliknya, itu adalah sulfonamida nonbacteriostatic yang memiliki struktur kimia dan aktivitas farmakologi jelas berbeda dari sulfonamida bakteriostatik.Acetazolamide merupakan inhibitor enzim yang bertindak secara khusus pada karbonat anhidrase, enzim yang mengkatalisis reaksi reversibel melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat.Di mata, aksi penghambatan acetazolamide menurunkan sekresi humor aqueous dan hasil dalam penurunan tekanan intraokular, reaksi dianggap diinginkan dalam kasus glaukoma dan bahkan dalam kondisi tertentu nonglaucomatous.Bukti tampaknya menunjukkan acetazolamide yang memiliki utilitas sebagai adjuvant dalam pengobatan disfungsi tertentu dari sistem saraf pusat (misalnya, epilepsi).Penghambatan anhydrase karbonat di daerah ini tampaknya menghambat abnormal, paroksismal, debit berlebihan dari neuron sistem saraf pusat.Efek diuretik dari acetazolamide adalah karena aksinya di ginjal pada reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat.Hasil kehilangan ginjal HCO3ion, yang melakukan natrium, air, dan kalium.Alkalinisasi dari urin dan promosi diuresis demikian terpengaruh.Perubahan dalam metabolisme amonia terjadi karena peningkatan reabsorpsi amonia oleh tubulus ginjal sebagai akibat dari alkalinisasi urin.Placebo-controlled uji klinis telah menunjukkan bahwa pemberian profilaksis acetazolamide pada dosis 250 mg setiap delapan sampai 12 jam (atau 500 mg terkontrol-release kapsul sekali sehari) sebelum dan selama pendakian cepat untuk hasil ketinggian lebih sedikit dan / atau kurang parah gejala (seperti sakit kepala, sesak mual, napas, pusing, mengantuk, dan kelelahan) penyakit gunung akut (AMS).Fungsi paru (misalnya, ventilasi menit, berakhir kapasitas vital dan aliran puncak) lebih besar pada kelompok acetazolamide diobati, baik pada subyek dengan AMS dan subyek tanpa gejala.Pendaki acetazolamide memperlakukan juga mengalami kesulitan kurang tidur.INDIKASI DAN PENGGUNAANUntuk pengobatan adjunctive: edema akibat gagal jantung kongestif, obat-induced edema, epilepsi centrencephalic (petit mal, kejang unlocalized), glaukoma simpleks (sudut terbuka) kronis, sekunder glaukoma, dan sebelum operasi secara akut sudut tertutup glaukoma mana keterlambatan operasi diinginkan untuk menurunkan tekanan intraokular.Acetazolamide juga diindikasikan untuk pencegahan atau perbaikan dari gejala yang berhubungan dengan penyakit akut pada gunung pendaki mencoba pendakian cepat dan pada mereka yang sangat rentan terhadap penyakit gunung akut meskipun pendakian bertahap.KONTRAINDIKASITerapi acetazolamide merupakan kontraindikasi dalam situasi di mana natrium dan / atau kadar potassium darah serum mengalami depresi, dalam kasus ginjal ditandai dan penyakit hati atau disfungsi, kegagalan kelenjar suprarenal, dan asidosis hyperchloremia.Hal ini kontraindikasi pada pasien dengan sirosis karena risiko pengembangan ensefalopati hati.Jangka panjang administrasi acetazolamide merupakan kontraindikasi pada pasien dengan kronis non-kongestif sudut tertutup glaukoma karena dapat mengizinkan penutupan organik dari sudut terjadi sementara glaukoma memburuk disembuyikan oleh tekanan intraokular diturunkan.PERINGATANKematian telah terjadi, meskipun jarang, karena reaksi parah sulfonamid, termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik, dan diskrasia darah lainnya.Sensitizations bisa kambuh saat sulfonamida sebuah readministered terlepas dari rute administrasi.Jika tanda-tanda hipersensitivitas atau reaksi serius lainnya terjadi, hentikan penggunaan obat ini.Perhatian dianjurkan untuk pasien yang menerima bersamaan aspirin dosis tinggi dan acetazolamide, seperti anoreksia, tachypnea, lesu, koma dan kematian telah dilaporkan.TINDAKANUmumMeningkatkan dosis tidak meningkatkan diuresis dan dapat meningkatkan kejadian mengantuk dan / atau paresthesia.Meningkatkan dosis sering mengakibatkan penurunan diuresis.Dalam keadaan tertentu, bagaimanapun, dosis sangat besar telah diberikan dalam hubungannya dengan diuretik lain untuk mengamankan diuresis dalam kegagalan refraktori lengkap.Informasi untuk PasienReaksi merugikan umum untuk semua turunan sulfonamida mungkin terjadi: anafilaksis, demam, ruam (termasuk eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik) kristaluria, ginjal kalkulus, depresi sumsum tulang, thrombocytopenic purpura, anemia hemolitik, leukopenia, pansitopenia dan agranulositosis.Perhatian disarankan untuk deteksi dini reaksi tersebut dan obat harus dihentikan dan terapi yang tepat dilembagakan.Pada pasien dengan obstruksi paru atau emfisema mana ventilasi alveolar mungkin terganggu, acetazolamide, yang dapat memicu atau memperburuk asidosis harus digunakan dengan hati-hati.Pendakian Bertahap diinginkan untuk mencoba untuk menghindari penyakit gunung akut.Jika pendakian cepat dilakukan dan acetazolamide digunakan, perlu dicatat bahwa penggunaan tersebut tidak meniadakan kebutuhan untuk keturunan prompt jika bentuk parah penyakit ketinggian tinggi terjadi.yaitu, ketinggian edema paru tinggi (HAPE) atau tinggi-ketinggian edema serebral.Perhatian dianjurkan untuk pasien yang menerima bersamaan aspirin dosis tinggi dan acetazolamide, seperti anoreksia, tachypnea.lesu, koma dan kematian telah dilaporkan (lihatPERINGATAN).Laboratorium PengujianUntuk memantau reaksi hematologi umum untuk semua sulfonamid, dianjurkan bahwa CBC baseline dan jumlah trombosit diperoleh pada pasien sebelum memulai terapi acetazolamide dan secara berkala selama terapi.Jika terjadi perubahan yang signifikan, penghentian dini dan lembaga terapi yang tepat adalah penting.Pengamatan periodik dari elektrolit serum dianjurkan.Karsinogenesis, mutagenesis, Penurunan KesuburanStudi jangka panjang pada hewan untuk mengevaluasi potensi karsinogenik dari acetazolamide belum dilakukan.Dalam uji mutagenisitas bakteri, acetazolamide tidak mutagenik ketika dievaluasi dengan dan tanpa aktivasi metabolik.Obat itu tidak berpengaruh pada kesuburan bila diberikan dalam diet untuk tikus jantan dan betina pada asupan harian hingga 4 kali dosis manusia yang dianjurkan 1000 mg dalam individu kg 50.KehamilanEfek teratogenikKehamilan Kategori CAcetazolamide, diberikan secara oral atau parenteral, telah terbukti teratogenik (cacat anggota badan) pada tikus, tikus, hamster dan kelinci.Tidak ada studi yang memadai dan baik-terkontrol pada wanita hamil.Acetazolamide harus digunakan dalam kehamilan hanya jika manfaat potensial membenarkan potensi risiko pada janin.Ibu MenyusuiKarena potensi efek samping yang serius pada bayi menyusui dari acetazolamide, keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau untuk menghentikan obat dengan mempertimbangkan pentingnya obat kepada ibu.Pediatric GunakanKeamanan dan efektivitas pada anak-anak acetazolamide belum ditetapkan.EFEK SAMPING ReaksiReaksi yang merugikan, terjadi paling sering pada awal terapi, termasuk parestesia, khususnya "kesemutan" perasaan di kaki, mendengar disfungsi atau tinnitus, kehilangan nafsu makan, perubahan rasa dan gangguan pencernaan seperti mual, muntah dan diare, poliuria, dan kasus sesekali mengantuk dan kebingungan.Asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit dapat terjadi.Miopia Transient telah dilaporkan.Kondisi ini selalu berkurang pada penurunan atau penghentian obat tersebut.Lain efek samping sesekali termasuk urtikaria, melena, hematuria, glikosuria, insufisiensi hati, flaccid paralysis, photosensitivity, dan kejang-kejang.Juga lihatTINDAKAN: Informasi untuk Pasienuntuk kemungkinan reaksi umum untuk turunan sulfonamida.Kematian telah terjadi meskipun jarang, karena reaksi parah sulfonamid, termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan diskrasia darah lainnya (lihatPERINGATAN).OverdosisTidak ada data yang tersedia mengenai overdosis acetazolamide pada manusia karena tidak ada kasus keracunan akut dengan obat ini telah dilaporkan.Data hewan menunjukkan bahwa acetazolamide yang sangat beracun.Tidak ada obat penawar khusus dikenal.Pengobatan harus simtomatik dan suportif.Ketidakseimbangan elektrolit, pengembangan negara asidosis, dan efek saraf pusat mungkin diharapkan terjadi.Serum elektrolit tingkat (terutama kalium) dan tingkat pH darah harus dipantau.Langkah-langkah dukungan yang diperlukan untuk mengembalikan elektrolit dan keseimbangan pH.Keadaan asidosis biasanya dapat dikoreksi dengan pemberian bikarbonat.Meskipun distribusi yang tinggi intraerythrocytic dan sifat protein plasma mengikat, acetazolamide mungkin dialyzable.Hal ini mungkin sangat penting dalam pengelolaan overdosis acetazolamide saat dipersulit oleh adanya gagal ginjal.DOSIS DAN ADMINISTRASIGlaukomaAcetazolamide harus digunakan sebagai tambahan untuk terapi yang biasa.Dosis yang digunakan dalam pengobatanglaukoma simpleks (open-angle) kronisberkisar dari 250 mg sampai 1 g per 24 jam acetazolamide, biasanya dalam dosis terbagi untuk jumlah lebih dari 250 mg.Ini biasanya sudah menemukan bahwa dosis lebih dari 1 g per 24 jam tidak menghasilkan efek meningkat.Dalam semua kasus, dosis harus disesuaikan dengan hati-hati perhatian individu baik untuk simtomatologi dan ketegangan mata.Pengawasan terus menerus oleh dokter dianjurkan.Dalam pengobatan glaukoma sekunder dan dalam perawatan preoperative dari beberapa kasusglaukoma kongestif (closed-angle) akut, dosis 250 mg disukai adalah setiap empat jam, meskipun beberapa kasus telah merespon 250 mg dua kali sehari pada terapi jangka pendek.Dalam beberapa kasus akut, mungkin lebih memuaskan untuk mengelola dosis awal 500 mg diikuti dengan 125 mg atau 250 mg setiap empat jam tergantung pada kasus individu.Terapi intravena dapat digunakan untuk bantuan cepat ketegangan mata dalam kasus-kasus akut.Sebuah efek pelengkap telah dicatat ketika acetazolamide telah digunakan dalam hubungannya dengan miotics atau mydriatics sebagai kasus yang diminta.EpilepsiHal ini tidak jelas diketahui apakah efek menguntungkan diamati pada epilepsi disebabkan oleh penghambatan langsung anhydrase karbonat dalam sistem saraf pusat atau apakah mereka karena tingkat sedikit asidosis dihasilkan oleh dosis terbagi.Hasil terbaik sampai saat ini telah terlihat pada petit mal pada anak-anak.Hasil yang baik, bagaimanapun, telah terlihat pada pasien, baik anak-anak dan orang dewasa, di jenis-jenis kejang seperti grand mal, pola kejang campuran, pola brengsek myoclonic, dll Dosis yang disarankan harian total adalah 8 sampai 30 mg per kg pada dibagi dosis.Meskipun beberapa pasien merespon dosis rendah, kisaran optimum tampaknya 375-1000 mg per hari.Namun, beberapa peneliti merasa bahwa dosis harian lebih dari 1 g tidak menghasilkan hasil yang lebih baik dibandingkan dosis 1 g.Ketika acetazolamide diberikan dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya, disarankan bahwa dosis awal harus 250 mg sekali sehari di samping obat yang ada.Hal ini dapat ditingkatkan ke tingkat seperti yang ditunjukkan di atas.Perubahan dari obat lain untuk acetazolamide harus dilakukan secara bertahap dan sesuai dengan praktek biasa dalam terapi epilepsi.Gagal Jantung KongestifUntuk diuresis pada gagal jantung kongestif, dosis awal biasanya 250-375 mg sekali sehari di pagi hari (5 mg / kg).Jika setelah respon awal, pasien gagal untuk terus kehilangan cairan edema, tidak meningkatkan dosis tetapi memungkinkan untuk pemulihan ginjal dengan melompati obat untuk satu hari.Acetazolamide memberikan hasil terbaik bila diuretik diberikan pada hari alternatif, atau selama dua hari bergantian dengan hari istirahat.Kegagalan dalam terapi mungkin karena overdosis atau dosis terlalu sering.Penggunaan acetazolamide tidak menghilangkan kebutuhan untuk terapi lain seperti digitalis, istirahat di tempat tidur, dan pembatasan garam.Obat-induced EdemaDosis yang direkomendasikan adalah 250-375 mg acetazolamide sekali sehari selama satu atau dua hari, bergantian dengan hari istirahat.Akut Gunung PenyakitDosis adalah 500 mg sampai 1000 mg sehari, dalam dosis terbagi menggunakan tablet atau berkelanjutan-release kapsul yang sesuai.Dalam keadaan pendakian cepat, seperti dalam penyelamatan atau operasi militer, tingkat dosis yang lebih tinggi dari 1000 mg dianjurkan.Adalah lebih baik untuk memulai dosis 24 hingga 28 jam sebelum pendakian dan terus selama 48 jam sementara di dataran tinggi, atau lebih lama diperlukan untuk mengontrol gejala.Catatan:Dosis rekomendasi untuk glaukoma dan epilepsi jauh berbeda dengan untuk gagal jantung kongestif, karena dua kondisi pertama tidak tergantung pada hambatan anhydrase karbonat di ginjal yang memerlukan dosis intermiten jika itu adalah untuk pulih dari efek penghambatan dari agen terapeutik .CARA DITAWARKANAcetazolamide tersedia sebagai putih, cembung, ganda-mencetak gol, 250 mg tablet, Debossed dengan LAN/1050.Botol 100 NDC 0527-1050-01Botol 500 NDC 0527 1050-1005Botol 1000 NDC 0527-1050-10Simpan pada suhu kamar 15 -30 terkontrol C (59 -86 F) [lihat USP]Mengeluarkan dalam wadah tertutup dengan baik, sebagaimana didefinisikan dalam USP.Rx hanyaDOSIS FINAL FORMULIRDIBUAT OLEHLANNETT CO INCPHILADELPHIA, PA 19136Acetazolamide tablet, USPRevisi 8/22. http://www.apotikantar.com/glauseta_250_mg_tabletAtau lihat di MIMS edisis 11 2011/2012 hal 340GLAUSETA 250 MG TABLET

Brand::Sanbe Vision

Product Code::G

Komposisi:Acetazolamide

Indikasi:Glaukoma sudut terbuka, glaukoma sekunder dan sebelum operasi untuk glaukoma sudut tertutup

Dosis:Glaukoma sudut terbuka Dosis awal: 250 mg 1-4 tablet sehari. Anak 3-8 mg/kg BB/hari

Kontra Indikasi:Penyakit/ gangguan fungsi ginjal dan hati berat, kegagalan kelenjar suprarenal dan kelenjar adrenal, asidosis hiperkloremik

Perhatian:Batu ginjal, obstruksi paru, emfisema. Hamil dan laktasi

Efek Samping:Parestesia, gangguan fungsi pendengaran/ tinitus, kehilangan nafsu makan, perubahan pada daya pengecapan, gangguan GI seperti mual, muntah, diare, poliuria, mengantuk dan kebingungan mental

Kemasan:Tablet 250 mg x 10 x 10 Price: Rp. 4,955

3. http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/222171.Nama produk obatDiamox * 250mg TabletAcetazolamide 250mg Tablet

Pergi ke atas halaman2.Kualitatif dan kuantitatif komposisiTiap tablet mengandung 250mg BP acetazolamide.Untuk eksipien lihat 6.1.

Pergi ke atas halaman3.Farmasi bentukTablet.Putaran, cembung, tablet putih terukir dengan "FW 147" di satu sisi dan berintikan di perempat di sisi lain.

Pergi ke atas halaman4.Klinis keterangan

Pergi ke atas halaman4,1 Terapi indikasiTablet Diamox adalah untuk pemberian oral.Diamox adalah inhibitor enzim yang bertindak secara khusus pada anhydrase karbonat.Hal ini diindikasikan dalam pengobatan:i)Glaukoma:Diamox berguna dalam glaukoma (sudut terbuka kronis sederhana () glaukoma, sekunder glaukoma, dan perioperatif dalam penutupan sudut akut glaukoma di mana penundaan operasi diinginkan untuk menurunkan tekanan intraocular) karena bertindak pada inflow, penurunan jumlah air sekresi.

ii)Retensi cairan abnormal:Diamox adalah diuretik yang berpengaruh adalah karena efek pada hidrasi reversibel karbon dioksida dan dehidrasi reaksi asam karbonat di ginjal.Hasilnya adalah hilangnya ginjal HC03 -ion yang melakukan natrium, air dan kalium.Diamox dapat digunakan bersama dengan diuretik lain ketika efek pada beberapa segmen nepbron yang diinginkan dalam pengobatan negara mempertahankan cairan.

iii)Epilepsi:Dalam hubungannya dengan antikonvulsan lain hasil terbaik dengan Diamox telah terlihat di petit mal pada anak-anak.Hasil yang baik, bagaimanapun, telah terlihat pada pasien, baik anak-anak dan orang dewasa, dengan jenis lain seperti kejang grand mal, pola kejang campuran, pola brengsek myoclonic dll

Pergi ke atas halaman4.2 Posology dan metode administrasii)Glaukoma (sederhana kongestif akut dan sekunder):Dewasa: 250 - 1.000 mg (1-4 tablet) per 24 jam, biasanya dalam dosis terbagi untuk jumlah di atas setiap hari 250mg.

ii)Retensi cairan abnormal:gagal jantung kongestif, obat-induced edema.Dewasa: Untuk diuresis, dosis awal biasanya 250 - 375mg (1-1 tablet) sekali sehari di pagi hari.Jika, setelah respon awal, pasien gagal untuk terus kehilangan cairan edema, tidak meningkatkan dosis tetapi memungkinkan untuk pemulihan ginjal dengan menghilangkan hari.Hasil terbaik sering diperoleh pada rezim 250 - 375mg (1-1 tablet) setiap hari selama dua hari, istirahat sehari, dan ulangi, atau hanya memberikan Diamox setiap hari.Penggunaan Diamox tidak menghilangkan kebutuhan untuk terapi lain, misalnya.digitalis, tidur istirahat dan pembatasan garam pada gagal jantung kongestif dan suplemen yang tepat dengan elemen seperti kalium dalam obat-diinduksi edema.Untuk kasus retensi cairan berhubungan dengan pra-menstruasi ketegangan, dosis harian (tunggal) dari 125 - 375mg disarankan.

iii)Epilepsi:

Dewasa:Anak-anak:250 - 1.000 mg sehari dalam dosis terbagi.8-30mg/kg dalam dosis terbagi setiap hari dan tidak melebihi 750mg/day.

Perubahan dari obat lain untuk Diamox harus bertahap.Lansia:Diamox hanya boleh digunakan dengan hati-hati khususnya pada pasien tua atau orang dengan obstruksi potensial pada saluran kemih atau dengan gangguan keseimbangan elektrolit render genting mereka atau dengan disfungsi hati.

Pergi ke atas halaman4.3 KontraindikasiAcetazolamide adalah kontra-ditunjukkan dalam situasi di mana natrium dan / atau tingkat potassium darah mengalami depresi, dalam kasus ginjal ditandai dan penyakit hati atau disfungsi, kegagalan kelenjar suprarenal, dan asidosis hiperkloremik.Diamox tidak boleh digunakan pada pasien dengan sirosis hati karena hal ini dapat meningkatkan risiko ensefalopati hati.Jangka panjang administrasi Diamox adalah kontra-diindikasikan pada pasien dengan kronis non-kongestif sudut tertutup glaukoma karena dapat mengizinkan penutupan organik dari sudut terjadi sementara glaukoma memburuk disembuyikan oleh tekanan intraokular diturunkan.Diamox tidak boleh digunakan pada pasien hipersensitif terhadap sulfonamid.

Pergi ke atas halaman4.4 Khusus peringatan dan tindakan pencegahan untuk penggunaanKeinginan bunuh diri dan perilaku telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan anti-epilepsi agen di beberapa indikasi.Sebuah meta-analisis dari percobaan acak terkontrol plasebo anti-epilepsi juga telah menunjukkan peningkatan risiko kecil keinginan bunuh diri dan perilaku.Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang tersedia tidak mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko Acetazolamide.Oleh karena itu pasien harus dipantau untuk tanda-tanda keinginan bunuh diri dan perilaku dan pengobatan yang tepat harus dipertimbangkan.Pasien (dan perawat pasien) harus disarankan untuk mencari nasihat medis harus tanda-tanda keinginan bunuh diri atau perilaku muncul.Meningkatkan dosis tidak meningkatkan diuresis dan dapat meningkatkan kejadian mengantuk dan / atau parestesia.Meningkatkan dosis sering mengakibatkan penurunan diuresis.Dalam keadaan tertentu, bagaimanapun, dosis sangat besar telah diberikan dalam hubungannya dengan diuretik lain untuk mengamankan diuresis dalam kegagalan refraktori lengkap.Ketika Diamox diresepkan untuk terapi jangka panjang, tindakan pencegahan khusus dianjurkan.Pasien harus diperingatkan untuk melaporkan setiap ruam kulit yang tidak biasa.Jumlah sel darah periodik dan kadar elektrolit yang dianjurkan.Kematian telah terjadi, meskipun jarang, karena reaksi parah sulfonamid.Sebuah penurunan terjal di elemen darah membentuk sel atau munculnya manifestasi kulit beracun harus menyerukan penghentian segera terapi Diamox.Pada pasien dengan obstruksi paru atau emfisema mana ventilasi alveolar mungkin terganggu, Diamox dapat memperburuk asidosis dan harus digunakan dengan hati-hati.Pada pasien dengan riwayat batu ginjal, manfaat harus seimbang terhadap risiko precipitating kalkuli lanjut.

Pergi ke atas halaman4,5 Interaksi dengan produk obat lainnya dan bentuk-bentuk interaksiDiamox adalah turunan sulfonamida.Sulfonamid dapat mempotensiasi efek antagonis asam folat.Potensiasi Kemungkinan efek antagonis asam folat, hypoglycaemics dan oral anti-koagulan mungkin terjadi.Administrasi bersamaan acetazolamide dan aspirin dapat menyebabkan asidosis berat dan meningkatkan toksisitas sistem saraf pusat.Penyesuaian dosis mungkin diperlukan saat Diamox diberikan dengan glikosida jantung atau agen hipertensi.Bila diberikan bersamaan, acetazolamide memodifikasi metabolisme fenitoin, yang mengarah ke tingkat serum meningkat dari fenitoin.Osteomalacia parah telah dicatat pada beberapa pasien mengambil acetazolamide dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya.Ada laporan terisolasi primidone berkurang dan peningkatan kadar serum karbamazepin dengan administrasi bersamaan acetazolamide.Karena efek aditif mungkin, seiring dengan penggunaan lainnya inhibitor anhydrase karbonat tidak dianjurkan.Dengan meningkatkan pH urin tubular ginjal, acetazolamide mengurangi ekskresi amfetamin dan kinidina sehingga dapat meningkatkan besarnya dan durasi efek amfetamin dan meningkatkan efek dari quinidine.Ciclosporin: Acetazolamide dapat meningkatkan tingkat ciclosporin.Methenamine: Acetazolamide dapat mencegah efek antiseptik kemih dari methenamine.Lithium: Acetazolamide meningkat lithium ekskresi dan tingkat darah lithium mungkin akan menurun.Sodium bikarbonat: Acetazolamide dan natrium bikarbonat yang digunakan secara bersamaan meningkatkan risiko pembentukan kalkulus ginjal.

Pergi ke atas halaman4.6 Kehamilan dan menyusuiGunakan dalam kehamilan: Acetazolamide telah dilaporkan teratogenik dan embriotoksik pada tikus, tikus, hamster dan kelinci pada dosis oral atau parenteral lebih dari sepuluh kali yang direkomendasikan dalam manusia.Meskipun tidak ada bukti efek ini pada manusia, tidak ada penelitian yang memadai dan baik-terkontrol pada wanita hamil.Oleh karena itu, Diamox tidak boleh digunakan pada kehamilan, terutama pada trimester pertama.Gunakan dalam laktasi: Diamox telah terdeteksi di tingkat rendah dalam susu ibu menyusui yang telah mengambil Diamox.Meskipun tidak mungkin bahwa hal ini akan menyebabkan efek berbahaya pada bayi, sangat hati-hati harus dilakukan saat Diamox diberikan pada wanita menyusui.

Pergi ke atas halaman4.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesinMeningkatkan dosis tidak meningkatkan diuresis dan dapat meningkatkan kejadian mengantuk dan / atau parestesia.Kurang umum, kelelahan, pusing dan ataksia telah dilaporkan.Disorientasi telah diamati pada beberapa pasien dengan edema karena sirosis hati.Kasus tersebut harus berada di bawah pengawasan yang ketat.Miopia Transient telah dilaporkan.Kondisi ini selalu mereda setelah penurunan atau penghentian obat tersebut.

Pergi ke atas halaman4,8 Efek yang tidak diinginkanReaksi yang merugikan selama terapi jangka pendek biasanya tidak serius.Efek-efek yang telah dicatat meliputi: parestesia, khususnya "kesemutan" perasaan di ekstremitas, beberapa kehilangan nafsu makan, gangguan rasa, poliuria, flushing, haus, sakit kepala, pusing, kelelahan, lekas marah, depresi, libido berkurang dan tidak rutin mengantuk dan kebingungan.Jarang, fotosensitifitas telah dilaporkan.Selama terapi jangka panjang, asidosis metabolik, dan ketidakseimbangan elektrolit sesekali mungkin terjadi.Hal ini biasanya dapat dikoreksi dengan pemberian bikarbonat.Miopia Transient telah dilaporkan.Kondisi ini selalu berkurang pada pengecilan atau penarikan obat.Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah dan diare.Diamox adalah turunan sulfonamida dan oleh karena itu beberapa efek samping yang mirip dengan yang disebabkan oleh sulfonamid kadang-kadang telah dilaporkan.Ini termasuk demam, agranulositosis, trombositopenia, purpura thrombocytic, leukopenia, anemia aplastik dan, depresi sumsum tulang, pansitopenia, ruam (termasuk eritema multiforme, Stevens-Johnson Syndrome, nekrolisis epidermal toksik), anafilaksis, kristaluria, pembentukan kalkulus, ginjal dan saluran kemih kolik , dan lesi ginjal.Jarang, nekrosis hati fulminan telah dilaporkan.Lain efek samping sesekali meliputi: urtikaria, melena, hematuria, glikosuria, gangguan pendengaran dan tinnitus, fungsi hati yang abnormal, gagal ginjal dan jarang, hepatitis atau penyakit kuning kolestatik, flaccid paralysis, dan kejang-kejang.

Pergi ke atas halaman4,9 OverdosisTidak ada obat penawar khusus.Langkah-langkah pendukung dengan koreksi elektrolit dan keseimbangan cairan.Angkatan cairan.

Pergi ke atas halaman5.Farmakologi properti

Pergi ke atas halaman5.1 Farmakodinamik propertiAcetazolamide adalah inhibitor anhydrase karbonat.Dengan menghambat reaksi dikatalisis oleh enzim ini dalam tubulus ginjal, acetazolamide meningkatkan ekskresi bikarbonat dan kation, terutama natrium dan kalium, sehingga mempromosikan diuresis alkalin.Administrasi terus menerus dari acetazolamide dikaitkan dengan asidosis metabolik dan kehilangan resultan aktivitas diuretik.Oleh karena itu, efektivitas Diamox di diuresis berkurang dengan penggunaan terus-menerus.Dengan anhydrase karbonat menghambat di mata, acetazolamide menurunkan tekanan intra-okular dan karena itu berguna dalam pengobatan glaukoma.

Pergi ke atas halaman5.2 farmakokinetik propertiAcetazolamide yang cukup cepat diserap dari saluran gastro-intestinal dengan konsentrasi plasma puncak terjadi sekitar 2 jam setelah pemberian melalui mulut.Telah diperkirakan memiliki plasma paruh sekitar 4 jam.Hal ini erat terikat anhydrase karbonat dan terakumulasi dalam jaringan yang mengandung enzim ini, sel-sel darah merah dan khususnya korteks ginjal.Hal ini juga terikat dengan protein plasma.Hal ini diekskresikan tidak berubah dalam urin, ginjal izin yang ditingkatkan dalam urin alkali.

Pergi ke atas halaman5.3 data keamanan praklinisTidak berlaku

Pergi ke atas halaman6.Farmasi keterangan

Pergi ke atas halaman6.1 Daftar eksipienDikalsium fosfatBP

Pati jagungBP

Magnesium stearatBP

Natrium pati glikolatNF

PovidoneUSP

Pergi ke atas halaman6.2 PertentanganTidak ada.

Pergi ke atas halaman6.3 Shelf hidup48 bulan.

Pergi ke atas halaman6.4 Khusus pencegahan untuk penyimpananJangan simpan di atas 25 C.Simpan dalam kemasan asli atau dalam wadah yang mencegah akses dari kelembaban.

Pergi ke atas halaman6.5 Sifat dan isi kontainerAmber botol kaca dengan sekrup-pada logam topi.Polypropylene botol dengan plastik sekrup-di topi.Produk ini tersedia dalam botol 112 dan 1000 tablet.

A. Pra-formulasi (analisis pemilihan zat dan eksipien)http://www.rxlist.com/acetazolamide-drug/consumer-side-effects-precautions.htmAcetazolamide(acetazolamide) Tablet USPOBAT URAIANAcetazolamide, penghambat enzim karbonat anhydrase adalah putih agak kekuningan bubuk kristal putih, tidak berbau, asam lemah, sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol.Nama kimia untuk acetazolamide adalah N-(5-sulfamoil-1 ,3,4-thiadiazol-2-il)-acetamide dan memiliki struktur kimia berikut:

Molekul Berat: 222,25Formula Molekul: C4H6N4O3S2Acetazolamide tersedia sebagai tablet oral yang mengandung 125 mg dan 250 mg acetazolamide masing-masing dan bahan-bahan aktif berikut: Monohydrate laktosa, Pati Jagung, Gelatin, Gliserin, Air dimurnikan, Talk, glikolat Sodium Pati, dan Magnesium Stearate.Terakhir pada RxList: 2007/12/21monografi ini telah dimodifikasi untuk menyertakan generik dan nama merek dalam banyak hal.

Eksipien:

http://www.saifullah.staff.ugm.ac.id/?p=37FILLERS/DILUENTS/BAHAN PENGISIBahan pengisi dibutuhkan untuk membuatbulk(menambah bobot sehingga memiliki bobot yang sesuai untuk dikempa), memperbaiki kompresibilitas dan sifat alir bahan aktif yang sulit dikempa serta untuk memperbaiki daya kohesi sehingga dapat dikempa langsung. Bahan pengisi dapat dibagi berdasarkan katagori: material organik (karbohidrat dan modifikasi karbohidrat), material anorganik (kalsium fosfat dan lainnya), sertaco-processed diluents. Jumlah bahan pengisi yang dibutuhkan bervariasi, berkisar 5-80% dari bobot tablet (tergantung jumlah zat aktif dan bobot tablet yang diinginkan). Bila bahan aktif berdosis kecil, sifat tablet (campuran massa yang akan ditablet) secara keseluruhan ditentukan oleh sifat bahan pengisi.Tabel I. Macam-macam bahan pengisi tabletTidak larutLarut

Kalsium sulfatKalsium fosfat, dibasic dan tribasikKalsium karbonatAmilumModifikasi amilumMikrokritalin selulosaLaktosaSukrosaDektrosaMannitolSorbitol

Bahan pengisi yang dapat digunakan untuk kempa langsung disebut denganfiller-binders.Filler-bindersadalah bahan pengisi yang sekaligus memiliki kemampuan meningkatkan daya alir dan kompaktibilitas massa tablet.Filler bindersdigunakan dalam kempa langsung. Persyaratan suatu material dapat berfungsi sebagaifiller-bindersadalah mempunyai fluiditas dan kompaktibilitas yang baik. Material yang mempunyai sifat demikian biasanya mempunyai ukuran partikel yang relatif besar (bukanfines) dengan bentuk yang sferis. Bahan pengisi yang dapat berfungsi sebagaifiller-bindersbiasanya hasil modifikasi, termasukco-processed diluents.Co-processed diluentsmerupakan material hasil modifikasi dan kombinasi 2 atau lebih material dengan proses yang sesuai. Materialco-processed diluentslebih baik untuk kempa langsung dibandingkan hasil modifikasi 1 macamdiluentssaja.Tabel II. Macam-macamfiller- binder hasil modifikasi tunggal danco-processedFiller- binderDiskripsi

Modifikasi tunggalAvicelSpray dried lactoseDitabCo-processedFast Flo lactoseMicrocellacLudipressNu-TabDi-PacSugartabEmdexCal-TabCal-CarbCalcium 90StarLacModifikasi dari mikrokristalinselulosa/MCCHasil spray laktosaModifikasi dikalsium fosfat dihidratHasil spray campuran -lactose kristalin monohidrat dan laktosa amorp.75% laktosa dan 25% MCC (Microkristalin selulosa).93% -laktosa monohidra, 3,5% PVP dan 3,5% crospovidone.Sukrosa 95-97%, gula invert 3-4% dan magnesium stearat 0,5%.Sukrosa 97% dan dextrin modifikasi 3%Sukrosa 90-93% dan gula invert 7-10%.Dextrosa 93-99% dan maltosa 1-7%Kalsium sulfat 93% da gom alam 7%Kalsium karbonat 95% dan maltodektrin5%Kalsium karbonat (minimum) 90% da Amilum, NF (maksimum) 9%Laktosa 80% dan Amilum Jagung 20%

BINDERS (PENGIKAT)Binders atau bahan pengikat berfungsi memberi daya adhesi pada massa serbuk pada granulasi dan kempa langsung serta untuk menambah daya kohesi yang telah ada pada bahan pengisi. Bahan pengikat dapat ditambahkan dalam bentuk kering dan bentuk larutan (lebih efektif). Bahan pengikat secara umum dapat dibedakan menjadi: pengikat dari alam, polimer sintetik/semisintetik dan gula.Pada granulasi basah, bahan pengikat biasanya ditambahkan dalam bentuk larutan (dibuat solution, musilago atau suspensi), namun dapat juga ditambahkan dalam bentuk kering, setelah dicampur dengan massa yang akan digranul baru ditambahkan pelarut.Tabel III. Pengikat yang biasanya digunakan dalam granulasi basahNamaKonsentrasi(%dari formula)Pelarut

Selulosa mikrokristalinPolimer (turunan selulosa)CMC NaHPCHPMCMCHECECPVPGelatinGom AlamAkasiaTragakanGuarPektinAmilumAmilum pregelatinSukrosaLainnyaSirup jagungPEGNa AlginatMagnesium aluminum silikat10-501-52-72-51-31-52-510-252-205-105-10AirAirAlcoholAlkohol, airAirAirAir (pasta)AirAirAir

Pada proses granulasi, dengan adanya bahan pengikat dalam bentuk cair maka bahan pengikat akan membasahi permukaan partikel, selanjutnya terbentuk jembatan cair (liquid bridges) antar partikel. Selanjutnya partikel yang berikatan akan semakin banyak sehingga terjadi pertumbuhan/pembesaran granul. Setelah proses pengayakan dilakukan proses pengeringan yang mengakibatkan terbentuknya jembatan padat antara partikel yang saling mengikat membentuk granul. Banyaknya larutan pengikat yang dibutuhkan dalam proses granulasi bervariasi tergantung pada: jumlah bahan, ukuran partikel, kompresibilitas, luas permukaan, porositas, hidrofobisitas, kelarutan dalam larutan pengikat, dan cara/metode penggranulan. Pada tabel IV terlihat perkiraan volume larutan pengikat yang dibutuhkan untuk menggranul berbagai bahan pengisi.Tabel IV. Banyaknya larutan pengikat yang dibutuhkan untuk menggranul 3000 g pengisiLarutan bahan pengikatPengisi

SukrosaLactosaDektrosaMannitol

Gelatin 10%Glukosa 50%Metilselulosa 2 % (400 cps)AirAkasia 10%Musilagoamili 10%Alkohol 50%PVP dalam air 10%PVP dalam alcohol 10%Sorbitol dalam air 10%20030029030022028546026078028029032540040040046070034065044050050083566068566010004708257505605855707506758101000525900655

Pada pembuatan tablet dengan metode granulasi kering dan kempa langsung, bahan pengikat ditambahkan dalam bentuk kering.Tabel V. Jenis-jenis bahan pengikat yang umum digunakan pada kempa langsungBahan PengikatKelas

Avicel (PH 101)Mikrokristalinselulosa

SMCC (50)SilicifiedMikrokristalinselulosa

UNI-PURE(DW)Amilum pregelatin partial

UNI-PURE (LD)Amilum densitas rendah

DC LactoseDC laktosa anhydrous

DI TABDC-Calsium fosfat dihidrat dibasa

Tabel VI. Karakteristik bahan pengikat untuk kempa langsung (DC/Direct compression)Sifat alirDI TAB > SMCC(50) > DC Lactose , UNI PURE(DW) > Avicel (PH 101) > UNI PURE(LD)

CompresibilitasUNI PURE(LD) > SMCC(50) , Avicel (PH 101) > UNI PURE(DW) , DC Lactose > DI TAB

Crushing StrengthUNI PURE(LD) > SMCC(50) > UNI PURE(DW) > Avicel

DISINTEGRANTSDANSUPER DISINTEGRANTSBioavailabilitas suatu tablet tergantung pada absorpsi obatnya. Absorpsi obat tergantung pada kelarutan obat dalam cairan gastrointestinal dan permeabilitas obat melintasi membran. Kecepatan kelarutan suatu obat dalam tablet tergantung pada sifat fisika-kimia obat, dan juga kecepatan disintegrasi dan disolusi dari tablet. Untuk mempercepat disintegrasi tablet, maka ditambahkan disintegran/bahan penghancur. Bahan penghancur akan membantu hancurnya tablet menjadi granul, selanjutnya menjadi partikel partikel penyusun sehingga akan meningkatkan kecepatan disolusi tablet.Bahan penghancur dapat ditambahkan langsung (pada kempa langsung) atau dapat ditambahkan secara intragranular, ekstragranular serta kombinasi intra-ekstra pada granulasi. Aksi bahan penghancur dalam menghancurkan tablet, ada beberapa mekanisme, yaitu: aksi kapiler,swelling/pengembangan,heat of wetting,particle repulsive forces,deformation,release of gases,enzymatic action.Tabel VII. Tipe dan jumlah disintegran/bahan penghancur yang umum ditambahkanDisintegrantKonsentrasi (%)

AmilumAmilum 1500Avicel (mikrokristalin selulosa)Solka flocAsam alginatExplotab (sodium starch glycolate)Gom guarPoliclar AT (Crosslinked PVP)Amberlite IPR 88Metilselulosa, CMC, HPMC.5-205-155-105-155-102-82-80,5-50,5-55-10

BAHAN PELICINBahan pelicin mempunyai 3 fungsi, yaitu:1.LubricantsLubrikan adalah bahan yang berfungsi untuk mengurangi friksi antara permukaan dinding/tepi tablet dengan dindingdieselama kompresi dan ejeksi. Lubrikan ditambahkan pada pencampuran akhir/final mixing,sebelum proses pengempaan. Lubrikan dapat diklasifikasikan berdasarkan kelarutannya dalam air yaitu larut dalam air dan tidak larut dalam air. Pertimbangan pemilihan lubrikan tergantung pada cara pemakaian, tipe tablet, sifat disintegrasi dan disolusi yang dinginkan, sifat fisika-kimia serbuk/granul dan biaya.Tabel VIII. Macam-macam lubrikan yang biasa digunakan pada sediaan tabletJenisLubricantsKonsentrasi(%)

Water insoluble lubricants

Stearates(Magnesium Stearate, Calcium Stearate, Sodium stearate)0,25-1

Talc1-2

Sterotex0,25-1

Waxes1-5

Stearowet1-5

Glyceryl behapate(Compritol888)1-5

Liquid paraffinSampai 5

Water soluble lubricants

Boric acid1

Sodium benzoate, Sodium oleate, Sodium acetate5

Sodium Lauryl sulfate (SLS)1-5

Magnesium lauryl sulfate (MLS)1-5

2.GlidantsGlidantsditambahkan dalam formulasi untuk menaikkan/meningkatkan fluiditas massa yang akan dikempa, sehingga massa tersebut dapat mengisi die dalam jumlah yang seragam. Amilum adalah glidan yang paling populer karena disamping dapat berfunsi sebagai glidan juga sebagai disintegran dengan konsentrasi sampai 10%. Talk lebih baik sebagai glidan dibandingkan amilum, tetapi dapat menurunkan disintegrasi dan disolusi tablet. Pada tabel IX terlihat beberapa tipe glidan yang biasa digunakan.Tabel IX. Tipe dan jumlah lubrikan yang biasanya digunakanGlidantsKonsentrasi (%)

Logam stearatAsam stearatTalkAmilumNatrium benzoatNatrium kloridaNatrium dan magnesium lauril sulfatPEG 4000 dan 6000< 11-51-51-102-55-201-32-5

3.AntiadherentsAntiadherents adalah bahan yang dapat mencegah melekatnya (sticking) permukaan tablet padapunchatas danpunchbawah. Talk, magnesium stearat dan amilum jagung merupakan material yang memiliki sifatantiadherentyang sangat baik.Tabel X. Daftarantiadherentyang biasa digunakanJenis antiadherentsKonsentrasi (% b/b)

Talk1-5

Magnesium stearat< 1

Amilum jagung3-10

Colloidal silica0,1-0,5

DL-Leucine3-10

Natrium lauril sulfat< 1

COLORS DAN PIGMENTSBahan pewarna tidak mempunyai aktifitas terapetik, dan tidak dapat meningkatkan bioavailabilitas atau stabilitas produk, tetapi pewarna ditambahkan kedalam sediaan tablet untuk fungsi menutupi warna obat yg kurang baik, identifikasi produk, dan untuk membuat suatu produk lebih menarik (aesthetic appearance andbrand image in the market). Akan tetapi penggunaan pewarna yang tidak tepat/salah akan mempengaruhi mutu produk. Pewarna yang digunakan haruslah pewarna yang diperbolehkan oleh undang-undang untuk digunakan sebagai pewarna untuk sediaan obat.Bahan pewarna ada yang larut dalam air dan ada tidak larut. Pewarna ditambahkan dalam bentuk larutan atau suspensi dalam granulasi basah, tergantung apakah pewarna tersebut larut atau tidak. Penggunaan pewarna yang larut kemungkinan dapat terjadi migrasi zat warna selama proses pengeringan yang dapat mengakibatkan tidak meratanya warna. Penggunaan pewarna yang tidak larut dapat mengurangi resiko interaksi yang kemungkinan terjadi dengan zat aktif dan bahan tambahan yang lain. Terhadap tablet yang telah diberi pewarna, sangat penting untuk dilakukan pengukuran keseragaman warna pengkilapan, serta perubahan warna karena pengaruh cahaya pada permukaan tablet. Pengukuran dapat dilakukan denganReflectance Spectrophotometry,Tristimulus Colourimetric MeasurementsdanMicroreflectance PhotometerTabel XI: Jenis pewarna (sintetik) yang biasa digunakanPewarnaNama umum

Red 3Erythrosine

Red 40Allura red AC

Yellow 5Tartrazine

Yellow 6Sunset Yellow

Blue 1Brilliant Blue

Blue 2Indigotine

Green 3Fast Green

SWEETENERS, FLAVORSPenambahan Pemanis dan pemberi rasa biasanya hanya untuk tablet-tablet kunyah, hisab, buccal, sublingual, effervescent dan tablet lain yg dimaksudkan untuk hancur atau larut dimulut.Tabel XII. Beberapa pemanis yang biasa digunakan dalam formulasi tabletPemanis alamiPemanis sintesis/buatan

MannitolSakarin

LactosaSiklamat

SukrosaAspartame

Dektrosa

Sakarin 500 kali lebih manis dibandingkan sukrosa, kekurangannya berasa pahit pada akhir dan bersifat karsinogenik, sama seperti siklamat yang juga karsinogenik. Aspartame 180 kali lebih manis dibanding sukrosa, tetapi kurang stabil pada kondisi lembab sehingga tidak dapat digunakan dengan komponen yang higroskopis.Flavorsdigunakan untuk memberi rasa atau meningkatkan rasa pada tablet-tablet yang dikehendaki larut atau hancur dimulut sehingga lebih dapat diterima oleh konsumen.Flavorsdapat ditambahkan dalam bentuk padat (spray dried flavors) atau dalam bentuk minyak atau larutan (water soluble)flavors. Dalam bentuk padat lebih mudah penanganannya dan secara umum lebih stabil dari pad bentuk minyak. Minyak biasanya ditambahkan pada tahap lubrikasi sebab minyak sensitif terhadapmoisturedan bertendensi menguap ketika dipanaskan pada pengeringan. Jadi yang paling mungkin adalah diadsorbsikan ke dalam eksipien dan ditambahkan pada proses lubrikasi. Maksimum penambahan minyak yang ditambahkan pada granul tanpa mempengaruhi karakter tablet atau proses penabletan adalah 0,5-0,75.Aqueous flavorstidak banyak digunakan sebab tidak stabil because pada penyimpanan.

PERTIMBANGAN DALAM PEMILIHAN EKSIPIEN UNTUK TABLETEksipien yang dibutuhkan dalam formulasi sediaan padat begitu banyak (jenis dan fungsinya), dengan pilihan yang beragam pula. Dalam beberapa decade terakhir, produsen terus mengembangkan dan meriset berbagai eksipien generasi baru dengan berbagai sifat kimia-fisika dan keunggulannya. Dalam memilih eksipien, dituntut kejelian dan kecerdasan dari formulator sehingga dapat dihasilkan suatu tablet yang bermutu (aman, manjur,acceptabledan stabil). Banyak faktor yang harus dipertimbangkan dalam memilih eksipien seperti: sifat fisika kimia zat aktif dan eksipien, proses/metode pembuatan, cara/rute pemakaian, dosis dan profil pelepasan yang dinginkan, dan lain sebagainya. Semua pertimbangan tersebut harus dikaji secara komprehensif, sehingga akan dapat dihasilkan suatu formula yang baik. Prinsip dasar yang dapat menjadi landasan adalah penggunaan eksipien sebaiknya dalam jumlah (jenis dan kuantitas) yang sesedikit mungkin untuk menghindari interaksi yang lebih besar yang mungkin terjadi antar komponen yang ada. Sebaliknya suatu ketika mungkin akan dibutuhkan jumlah (jenis dan kuantitas) yang besar untuk mencapai tujuan tertentu.

Faktor-faktor yang perlu dipertimbangkan dalam pemilihan eksipien

KESIMPULANDalam formulasi sediaan tablet, selain bahan aktif juga dibutuhkan eksipien/bahan tambahan, karena zat aktif tidak memiliki semua sifat yang baik untuk langsung dibuat tablet. Bahan tambahan bukan merupakan bahan aktif, namun secara langsung atau tidak langsung akan berpengaruh pada kualitas/mutu tablet yang dihasilkan. Pemilihan bahan tambahan harus disesuaikan dengan sifat kimia-fisika dari bahan obat, serta dengan tujuan yg ingin dicapai

Hasilnya : Karena sifat z.a sedikit larut dlm air mk akan dibuat tablet dg cara granulasi basah. Sehingga eksipien yg akan digunakan sesuai untk granulasi basah dan merujuk pada formulasi USP.Pengisi : Monohydrate laktosaPengikat : Gelatin (untuk granulasi basah)Penghancur: Explotab (sodium starch glycolate / glikolat Sodium Pati)

Bahan pelicin yng terdiri dari : Lubrikan : Magnesium Stearate, talk Glidan : talk Anhadheren : Pati Jagung, TalkAir dimurnikan

B. Formulasi, metode dan pembuatan sediaan (perhitungan penimbangan sesuai jumlah sediaan yang akan dibuat, alasan pemilihan metode

C. IPC dan pengawasan mutu obat jadi

D. Pengemasan dan penyimpanan sediaan akhir ( primer/sekunder) dan alasannya

Untuk bagian B-D coba lihat di contoh tablet etambutol