kostik o steroid

7/21/2019 Kostik o Steroid

1/8

KORTIKOSTEROID

Kortikosteroid adalah suatu kelompok hormon steroid yang dihasilkan di bagian korteks

kelenjar adrenal sebagai tanggapan atas hormon adrenokortikotropik (ACTH) yang

dilepaskan oleh kelenjar hipofisis. Hormon ini berperan pada banyak sistem fisiologis padatubuh, misalnya tanggapan terhadap stres, tanggapan sistem kekebalan tubuh, dan pengaturan

inflamasi, metabolisme karbohidrat, pemecahan protein, kadar elektrolit darah, serta tingkah

laku.

Anak ginjal atau kelenjar adrenal adalah organ kecil yang letaknya berdampingan dengan

ginjal pada bagian atasdalamnya. !rgan ini terdiri dari bagian sumsum dan bagian kulit.

". #edulla (bagian sumsum), merupakan bagian dalam yang membentuk neuhormon

adrenalin.

$. Corte% (bagian kulit), merupakan bagian luar yang menghasilkan tiga jenis hormonsteroida, yaitu &

a. 'lukokortikoida

Kortikol (hidrokortison), terutama berkhasiat terhadap metabolisme karbohidrat,

juga mempengaruhi banyak efek lain, termasuk pertukaran at protein, pembagian

lemak, dan reaksi peradangan. fek mineralokortikoida lebih rigan daripada

aldosteron. *roduksi kortisol berjumlah $++ mg sehari.

b. #ineralokotikoida

Aldosteron (- prekursornya, yaitu kortikosteron dan desoksikorton), hormon yang

mempengaruhi metabolisme garam dan air. Kedua prekursornya hanya ringan

kegiatannya, masingmasing +,/ dan / daripada efek aldosteron. Aldosteron

dan kortikosteron juga mempunyai efek glukokortikoida, lebih kurang +/

dibandingkan dengan kortisol. *ada peggunaan garam dari "+ g sehari, produksi

hormon ini berjumlah +,"+,$ mg sehari.

c. Hormonhormon kelamin

*roduksi ringan dari testosteron, aldosteron, dan dehidro epi androsteron (0HA),

juga estrogen dn progesteron.


2/8

1intesa semua hormon tersebut di dalam anak ginjal berlangsung melalui kolesterol

". #ekanisme Kerja Kortikosteroid

Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein. #olekul

hormon memasuki jaringan melalui membran plasma secara difusi pasif di jaringan

target, kemudian bereaksi dengan reseptor steroid. Kompleks ini mengalami perubahan

bentuk, lalu bergerak menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. 2katan ini

menstimulasi transkripsi 34A dan sintesis protein spesifik. 2nduksi sintesis protein ini

merupakan perantara efek fisiologis steroid. *ada beberapa jaringan, misalnya hepar,

hormon steroid merangsang transkripsi dan sintesis protein spesifik5 pada jaringan lain,

misalnya sel limfoid dan fibroblashormon steroid merangsang sintesis protein yang

sifatnya menghambat atau toksik terhadap selsel limfoid, hal ini menimbulkan efek

katabolik.

1. Kortikosteroid

6erdasarkan efek resistensi 4a dan efek antiinflamasi kortikosteroid dikelompokkan

menjadi glukokortikoid dan mineralokortikoid.

kolesterol

pregnenolon

progesteron 0HA

stradiol -

estrogen lain

Testostero -

androgen lain

"7!Hprogest kortikosteron

aldosteronkortisol


3/8

a. 'olongan 'lukokortikoid

'lukokortikoid adalah golongan hormon steroidyang memberikan pengaruh

terhadap metabolismenutrisi.*enamaan glukokortikoid (glukosa-korteks- steroid)

menunjukkan keberadaan golongan ini sebagai regulator glukosa yang disintensis

pada korteks adrenaldan mempunyai struktur steroid. Hormon golongan 'C

mengakti8asi kon8ersiproteinmenjadi glukosamelalui lintasanglukoneogenesisdi

dalam hati dan menstimulasi kon8ersi lebih lanjut menjadiglikogen. *eningkatansenya9a nitrogenpada urin yang terjadi setelah peningkatan glukokortikoid

merupakan akibat dari mobilisasi asam aminodari protein yang mengalami

reaksiproteolitikdan adanya senya9a karbonyang terjadi sepanjang lintasan

glukoneogenesis.

Mekanisme kerja:

'lukokortikoid ('C) masuk menembus sel secara langsung karena sifatnya

yang lipofilik. 'C berikatan dengan reseptornya ('3) yang berada di sitoplasma. '3

ini berfungsi sebagai faktor transkripsi yang akan mengakti8asi gen target di dalaminti sel.

:ig. ". Hormone signaling through the glucocorticoid receptor ('3). 'lucocorticoid receptor

('3), like progesterone receptor (*3), estrogen receptor (3), and androgen receptor (A3),

responds to hormone by shedding heat shock protein, homodimeriing, and binding in8erted

repeat 04A se;uences kno9n as hormone response elements (H3s) or sites of ubi;uitous
http://id.wikipedia.org/wiki/Hormon_steroidhttp://id.wikipedia.org/wiki/Metabolismehttp://id.wikipedia.org/wiki/Nutrisihttp://id.wikipedia.org/wiki/Glukosahttp://id.wikipedia.org/wiki/Kortekshttp://id.wikipedia.org/wiki/Steroidhttp://id.wikipedia.org/wiki/Kelenjar_adrenalhttp://id.wikipedia.org/wiki/Steroidhttp://id.wikipedia.org/wiki/Proteinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Glukosahttp://id.wikipedia.org/wiki/Glukoneogenesishttp://id.wikipedia.org/wiki/Hatihttp://id.wikipedia.org/wiki/Glikogenhttp://id.wikipedia.org/wiki/Nitrogenhttp://id.wikipedia.org/wiki/Urinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Asam_aminohttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Proteolitik&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Karbonhttp://id.wikipedia.org/wiki/Metabolismehttp://id.wikipedia.org/wiki/Nutrisihttp://id.wikipedia.org/wiki/Glukosahttp://id.wikipedia.org/wiki/Kortekshttp://id.wikipedia.org/wiki/Steroidhttp://id.wikipedia.org/wiki/Kelenjar_adrenalhttp://id.wikipedia.org/wiki/Steroidhttp://id.wikipedia.org/wiki/Proteinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Glukosahttp://id.wikipedia.org/wiki/Glukoneogenesishttp://id.wikipedia.org/wiki/Hatihttp://id.wikipedia.org/wiki/Glikogenhttp://id.wikipedia.org/wiki/Nitrogenhttp://id.wikipedia.org/wiki/Urinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Asam_aminohttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Proteolitik&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Karbonhttp://id.wikipedia.org/wiki/Hormon_steroid


4/8

transacting factors 9ithin the promoter regions of target genes. '3 and other steroid hormone

receptors recruit the 63'" comple% 9hich pro8ides an essential chromatin remodeling

acti8ity that facilitates formation of the transcription initiation comple% and transcriptional

acti8ation

Farmakologi Klinik

A. Diagnosis dan Pengobatan angg!an "!ngsi adrenal :

". 2nsufisiensi adrenokortikal

a. Kronis (penyakit Addison) & 2nsufisiensi adrenokortika kronis ditandai ditandai

dengan hiperpigmentasi, kelemahan, kelelahan, berat badan turun, hipotensi,

dan ketidakmampuan memepertahankan kadar gula darah selama berpuasa.

*ada infusiensi adrenal primer, sekitar $++ mg hydrokortison harus

diberikan perhari, dengan jumlah pemberian ditingkatkan selama masa stress.b. Akut & Apabila di duga terjadi insufisiensi adrenokortikal akut, pengobatan

harus dilakukan secepat nya. Terapi terdiri dari penanganan abnormalitas

elektrolit dan cairan serta pengobatan factor pencetus, selain pemberian

hydrocortisone dalam jumlah besar. Hydrocortisone sodium succinate atau

phosphate dosis "++ mg diberikan intra8ena setiap < jam sampai pasien stabil.

Kemudian dosis tersebut dikurangi secara bertahap sampai mencapai dosis

pemeliharaan dalam 9aktu hari. *emberian hormon peretensi garam dapat

dilanjutkan lagi apabila dosis hydrocortisme total lebih berkurang sampai +

mhg=hari.

$. Hipo dan Hiperfungsi adrenokortikala. Hiperplasia adrenal congenital & kelompok kelainan yang ditandai dengan

kerusakan khusus pada sintesis cortisal. *ada kehamilan dengan resiko tinggi

terjadinya hyperplasia adrenal congenital, janin dapat diproteksi dari

ketidaknormalan genital dengan pemberian de%trametason kepada si ibu. 1aat

pertama kali tampak, bayi dengan hyperplasia adrenal kongetinal dapat berada

dalam krisis adrenal akut dan seyogyanya diobati sebagaimana diuraikan

didepan, dengan menggunakan larutan elektrolit yang sesuai dan sediaan

intra8ena hydrocortisone pada dosis stress.

b. 1indroma Cushing & 1indroma cushing biasa nya merupakan akibathyperplasia adrenal bilateral yang bersifat sekunder karena suatu adenoma

yang memproduksi ACTH ( penyakit Cushing ) tetapi kadang kala disebabkan

oleh tumor di kelenjar adrenal atau produsi ACTH ektopik oleh tumor yang

lain.

c. Aldosteronisme & aldosteronisme primer biasanya terjadi karena produksi

aldosteron yang berlebihan oleh suatu adenoma adrenal. 6agaimana juga,

aldosteronisme juga dapat terjadi dari sekresi abnormal oleh kelenjar yang

hiperplastik atau suatu tumor ganas. Terjadi efek klinis seperti hipertensi,

kelemahan, dan tetani yang berhubungan dengan hilangnya kalium dari ginjal

kosentrasi serum natrium. *ada umumnya, pasien membaik apabila diobati


5/8

dengan spironolakton, dan respon terhadap obat tersebut memiliki nilai

diagnostic dan terapeutik.

. *enggunaan glucocorticoid untuk tujuan diagnotik

Kadang kalau perlu untuk menekan produksi ACTH agar dapat mengidentifikasi

sumber hormon tertentu untuk mengetahui apakah produksinya dipengaruhi oleh

sekresi ACTH atau tidak. 0alam situasi tersebut, kiranya bermanfaat untuk

penggunaan jumlah kecil dapat mengurangi kemungkinan timbulnya keracunan

dalam mengiterprestasikan kadar hormone dalam darah atau urin. Apabila

digunakan de%amethason dalam dosis ekui8alen ", mg, ekresi dalam urin hanya

akan sebesar +, mg=$> jam dan kadar dalam darah akan rendah.

#. $orti%osteroid dan stim!lasi &erkembangan &ar! janin

*erkembangan paru janin di atur oleh sekresi cortisol pada janin. *engobatan pada si

ibu dengan glucocorticoid dalam dosis besar dapat menurunkan terjadi nya respitatory

distress syndrome ( sindroma susah=sesak napas) pada bayi yang lahir premature.*ada saat kelahiran di antisipasi sebelum > minggu masa kehamilan, laim nya

disunakan bethametason"$ ,mg secara intramuscular, diikuti dengan dosis tambahan

"$mg pada " jam kemudian.

$. $orti%osteroid dan angg!an 'onadrenal

Analog kortisol sintesis dapat digunakan dalam pengobatan kelompok penyakit

berbeda yang tidak terikat dengan gangguan fungsi adrenal yang telah diketahui

manapun. Kegunakan coeticosteroid pada gangguan tersebut merupakan suatu fungsi

kemampuan mereka untuk menekan respon inflamasi dan imun.

E"ek (ang ditimb!lkan :

Menimb!lkan metabolisme &erantara normal: glukokortikoid

membantu glukoneogenerasis dengan jalan meningkakan ambilan asam

amino oleh hati dan ginjal dan meningkatkan akti8itas enim

glukokortikoid. !batobat ini merangsang katabolisme protein (kecuali di

hati) dan lipolisis, karena itu menghambat bangunan dan energi yang

diperlukan untuk sintesis glukosa.

Meningkatkan resistensi ter)ada& stress: dengan meningkatkan kadarglukosa plasma, glukokortikoid memberkan energi yang diperlukan tubuh

untuk mela9an stress yang disebabkan misalnya oleh trauma, ketakutan,

infeksi, pendarahan, atau penyakit yang melemahkan.

Mer!ba) kadar sel dara) dalam &lasma:obat ini menurunkan sel darah

putih dengan jalan meredistribusinya ke dalam jaringan limfoid dari

sirkulasi. 1ebaliknya, glukokortikoid meningkatkan kadar hemoglobin,

trombosit, eritrosit dan leukosit monomorfonuklear dalam darah.

E"ek antiin"lamasi: obat ini mengurangi respon peradangan secara

dramatis dan menekan imunitas. #ekanismenya penurunan dan

penghambatan fosfolipase A$ secara tidak langsung yang menghambat


6/8

pelepasan asam arakidonat, precursor postagladin dan leukotrien, dari

fosfolipid yang terikat pada membrane.

'lukokortikoid merangsang glikogenolisis (katalisa glikogen menjadi

glukosa) dan glikoneogenolisis (katalisa lemak = protein menjadi glukosa) sehingga

kadar gula darah meningkat dan pembentukan glikogen di dalam hati dan jaringan

menurun. Kadar kortikosteroid yang meningkat akan menyebabkan gangguan

distribusi lemak, sebagian lemak di bagian tubuh berkurang dan sebagian akan

menumpuk pada bagian muka (moonface), tengkuk (buffalo hump), perut dan lengan.

#eningkatkan resistensi terhadap stress. 0engan meningkatkan kadar glukosa plasma,

glukokortikoid memberikan energi yang diperlukan tubuh untuk mela9an stress yang

disebabkan, misalnya oleh trauma, ketakutan, infeksi, perdarahan atau infeksi yang

melemahkan. 'lukokortikoid dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah dengan

jalan meningkatkan efek 8asokontriktor rangsangan adrenergik pada pembuluh darah.

#erubah kadar sel darah dalam plasma. 'lukokortikoid menyebabkan menurunnyakomponen selsel darah putih = leukosit (eosinofil, basofil, monosit dan limfosit).

1ebaliknya glukokortikoid meningkatkan kadar hemoglobin, trombosit dan eritrosit.

Contoh obat golongan 'lukokortikoid&

". Kortikoid jangka pendek Hidrokortison, Kortison

$. Kortikoid kerja sedang *rednisone, *rednisolon, #etilprednisolon, Tiamsinolon

. 'lukokortikoid kerja lama 6etametason, 0eksametason, *arametason.

'olongan obatobat glukokortikoid bekerja sama seperti pada mekanisme umum

glukokortikoid.

b. Mineralokortikoid

#ineralokortikoid adalah subtipe dari golongan hormonkortikoid yang

berfungsi sebagai regulasi ekskresicairanelektrolitpada ginjal.

#ekanisme & Terapi hormonal dengan menggunakan hormon jenis

mineralokortikoid seperti aldosteron akan meningkatkan reabsorpsi sodium dan

ekskresi kaliumdan hidrogenpada tubula renal.

fek & kesetimbangan sodium yang positif, peningkatan 8olume fluida

ekstraselular, plasma sodium yang normal atau sedikit lebih tinggi, hipokalemiadan

alkalosis. #ineralokortikoid juga meningkatkan ekskresi kalsium dan magnesium,

mungkin sebagai sebabakibat dari peningkatan 8olume fluida tersebut. *ada
http://id.wikipedia.org/wiki/Hormonhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Kortikoid&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Ekskresihttp://id.wikipedia.org/wiki/Cairan_tubuhhttp://id.wikipedia.org/wiki/Elektrolithttp://id.wikipedia.org/wiki/Ginjalhttp://id.wikipedia.org/wiki/Aldosteronhttp://id.wikipedia.org/wiki/Sodiumhttp://id.wikipedia.org/wiki/Ekskresihttp://id.wikipedia.org/wiki/Kaliumhttp://id.wikipedia.org/wiki/Hidrogenhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Hipokalemia&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Alkalosis&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Kalsiumhttp://id.wikipedia.org/wiki/Magnesiumhttp://id.wikipedia.org/wiki/Hormonhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Kortikoid&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Ekskresihttp://id.wikipedia.org/wiki/Cairan_tubuhhttp://id.wikipedia.org/wiki/Elektrolithttp://id.wikipedia.org/wiki/Ginjalhttp://id.wikipedia.org/wiki/Aldosteronhttp://id.wikipedia.org/wiki/Sodiumhttp://id.wikipedia.org/wiki/Ekskresihttp://id.wikipedia.org/wiki/Kaliumhttp://id.wikipedia.org/wiki/Hidrogenhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Hipokalemia&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Alkalosis&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Kalsiumhttp://id.wikipedia.org/wiki/Magnesium


7/8

penggunaan klinik, efek utama mineralokortikoid yaitu keseimbangan air dan

elektrolit dan pengaruhnya pada penyimpanan glikogen hepar sangat kecil. *rototip

golongan ini adalah desoksikortikosteron. ?mumnya golongan ini tidak mempunyai

khasiat antiinflamasi yang berarti, kecuali @ fluorokortisol.

Contoh obat golongan #ineralokortikoid &

". :ludokortison

$. 0eoksikortikosteron

Perbedaaan ked!a kortikosteroid ini disajikan &ada tabel berik!t :

'lukokortikoid *erbedaan #ineralokortikoid

Kortisol 1enya9a ?tama Aldosteron

#etabolisme &

Karbohidrat, *rotein dan

emak

#ineral dengan mengatur

retensi 4a dan K

fek utama

#etabolisme &

#ineral dengan mengatur

retensi 4a dan 1ekresi K, H

ACTH (Adreno

Corticotropin Hormon)1ekresi dipengaruhi oleh

Kadar #ineral (4a dan K)

dan Bolume *lasma.


8/8

Kortikosteroid T * +jam, Dosis eki-alen

+mg,

AM#AR SEDIAA'

Hidrokortison =

kortisol

< "$ (masa

kerja

singkat)

$+

#etilprednisolon "$D (masa

kerja

sedang)

>

*rednison =

*rednisolon

"$D

0esoksikortisol

6etametason D7$ (masa

kerja lama)

+,7

deksametason D7$ +,7

0esoksikortikostero

n

D7$ +,7

:ludrokortison

*arametason D7$ +,7

kostik o steroid

Documents