antivirus edit

7/25/2019 Antivirus Edit

1/7

AntivirusAntivirus adalah sebuah agen yang membunuh virus dengan menekan kemampuan

untuk replikasi, menghambat kemampuan untuk menggandakan dan memperbanyak diri.

Obat antivirus terdapat dalam empat golongan besar tapi obat anti virus yang akan dibahas

dalam dua bagian besar yaitu pembahasan mengenai antinonretrovirus dan antiretrovirus.

Klasifikasi pembahasan obat antivirus adalah sebagai berikut:

1.Antinonretrovirus

- Antivirus untuk herpes

- Antivirus untuk influenza

- Antivirus untuk H! dan H"!

#.Antiretrovirus

- $u%leoside reverse trans%riptase inhibitor &$'()*

- $u%leotide reverse trans%riptase inhibitor &$t'()*

- $on- $u%leoside reverse trans%riptase inhibitor &$$'()*

- +rotease inhibitor &+)*

- !iral entry inhibitor

2.1.1 ANTINONRETROVIRUS

1. Antivirus Untuk Herpes

Obat-obat yang aktif terhadap virus herpes umumnya merupakan antimebolit yang

mengalami bioktivasi melalui enzim kinase sel hospes atau virus untuk membentuk senyaa

yang dapat menghambat $A polimerase virus.

Obat antivirus untuk herpes, yaitu :

A. Asiklovir

ekanisme Ker/a: Asiklovir memerlukan tiga kali fosforilasi sebelum aktif. +ertama,

difosforilasi men/adi senyaa monofosfat oleh kinase timidin pada sel hospes yang

terinfeksi oleh virus. Kemudian enzim seluler menambahkan gugus fosfat untuk

membentuk asiklovir difosfat dan trifosfat. Asiklovir trifosfat menghambat sintesis $A

virus dengan %ara berkompetisi dengan deoksiguanosin trifosfat $A polimerase virus.

0ika Asiklovir &dan bukan deoksiguanosin trifosfat* yang masuk ke tahap replikasi $A

virus maka sintesis berhenti. Asiklovir trifosfat mengikat diri pada %etakan $A

membentuk kompleks yang tidak mudah lepas, dan memutus pembentukan rantai $A

virus.


2/7

)ndikasi : Herpes genital, herpes zoster, keratis herpetik dan herpes labialis.

osis : ntuk herpes genital ialah 2 kali sehari #33 mg tablet, sedangkan untuk

herpes zoster ialah 45 433 mg sehari. +enggunaan topikal untuk keratitis herpetik adalah

dalam bentuk krim ophtalmi% 67 dan krim 27 untuk herpes labialis.

8fek 9amping : ual, muntah dan pusing , namun Asiklovir pada umumnya dapat

ditoleransi dengan baik.

B. Gansiklovir

ekanisme Ker/a: ansiklovir diubah men/adi gansiklovir monofosfat oleh enzim

fospotranferase yang dihasilkan oleh sel yang terinveksi sitomegalovirus. ansiklovir

monofospat merupakan sitrat fospotranferase yang lebih baik dibandingkan dengan

asiklovir. ;aktu paruh eliminasi gangsiklovir trifospat sedikitnya 1# /am, sedangkan

asiklovir hanya 1-# /am.

)ndikasi : )nfeksi "!, terutama "! retinitis pada pasien immuno%ompromised

& misalnya : A)9 *, baik untuk terapi atau pen%egahan.

osis : ntuk induksi diberikan )! 13 mg


3/7


4/7

8fek 9amping : 'ibavirin aerosol dapat menyebabkan iritasi kon/ungtiva yang ringan,

ruam yang bersifat sementara. penggunaan oral < suntikan ribavirin termasuk anemia

tergantung dosis pada penderita demam Gassa, Aerosol dapat lebih aman meskipun

fungsi pernapasan pada bayi dapat memburuk %epat setelah permulaan. pengobatanaerosol dan karena itu monitoring sangat perlu. Karena terdapat efek teratogenik,

ribavirin dikontraindikasikan pada kehamilan.

(. Antivirus untuk H!V an H)V

A. Lamivudin

ekanisme Ker/a : erupakan G-enantiomer analog deoksisitidin. Gamivudin

dimetabolisme di hepatosit men/adi bentuk triposfat yang aktif. Gamivudin beker/a

dengan %ara menghentikan sintesis $A, se%ara kompetitif menghambat polymerase

virus. Gamivudin tidak hanya aktif terhadap H! ild-type sa/a, namun /uga terhadap

varian pre%orel %ore promoter dan dapat mengatasi hiperresponsivitas sel ( sitotoksik

pada pasien yang terinfeksi kronik

)ndikasi : )nfeksi H! & ild-type dan pre%ore variants*

osis : +er oral 133 mg per hari & deasa *, untuk anak-anak 1mg


5/7

fosforilasi oleh enzim sel hospes di sitoplasma. Karena $'() tidak memiliki gugus 6I-hidroksil,

inkorporasi $'() ke $A akan menghentikan perpan/angan rantai.

A. Zidovudin

ekanisme Ker/a : (arget zidovudin adalah enzim reverse trans%riptase &'(* H)!. ?idovudin

beker/a dengan %ara menghambat enzim reverse trans%riptase virus, setelah gugus asidotimidin

&A?(* pada zidovudin mengalami fosforilasi. ugus A?( 2I- mono fosfat akan bergabung pada

u/ung 6I rantai $A virus dan menghambat reaksi reverse transcriptase.

)ndikasi : )nfeksi H)! &tipe 1 dan #*

osis : +er oral 33mg < hari.

8fek 9amping : Anemia, neotropenia, sakit kepala, mual.

B. Didanosin

ekanisme Ker/a : Obat ini beker/a pada H)! '( dengan %ara menghentikan pembentukan

rantai $A virus. )ndikasi : )nfeksi H)! &tipe 1 dan #*

osis : +eroral 433 mg < haridalam dosis tunggal atau terbagi.

8fek 9amping : iare, pankreatitis, neuropati perifer.

2. Nu*leotie reverse trans*riptase in"i#itor $NtRTI'

(idak seperti $'() yang harus melalui 6 tahap fosforilase intraselular untuk men/adi

bentuk aktif, $t'() hanya membutuhkan # tahap fosforilasi sa/a. iharapkan dengan

berkurangnya satu tahap fosforilasi, obat dapat beker/a lebih %epat dan konversinya men/adi

bentuk aktif lebih sempurna.

A. Tenofovir

ekanisme Ker/a : Obat ini beker/a pada H)! '( dengan %ara menghentikan pembentukan

rantai $A virus.

)ndikasi : )nfeksi H)! &tipe 1 dan #*

osis : +eroral sekali sehari 633mg.

8fek 9amping : ual, muntah, flatulens, diare.

(. Non+ Nu*leosie reverse trans*riptase in"i#itor $NNRTI'

$on- $u%leoside reverse trans%riptase inhibitor &$$'()* merupakan kelas obat yang

menghambat aktivitas enzim reverse trans%riptase dengan %ara berikatan ditempat yang dekat dengan

tempat aktif enzim dan menginduksi perubahan konformasi pada situs aktif ini. (idak seperti $'()

dan $t'(), $$'() tidak mengalami fosforilasi untuk men/adi bentuk aktif.

A. Nevirapin

ekanisme Ker/a : eker/a pada situs alosterik tempat ikatan non subtra%t H)!-1 '(.

)ndikasi : )nfeksi H)!-1

osis : +er oral #33mg


6/7

8fek 9amping : 'uam, demam, fatigue, sakit kepala, somnolens dan peningkatan

enzim hati.

B. Efaviren

ekanisme Ker/a : 9ama dengan nevirapin.

)ndikasi : )nfeksi H)!-1 osis : +eroral 33mg


7/7

Obat golongan ini beker/a dengan %ara menghambat fusi virus ke sel. Obat ini beker/a

dengan %ara menghambat masukkan H)! ke sel melalui reseptor "="'4.

A. Enfuvirtid

ekanisme Ker/a : 8nfuvirtid menghambat masuknya H)!-1 ke dalam sel dengan %ara

menghambat fusi virus ke membran sel. 8nfuvirtid berikatan dengan bagian H'-1 & first

heptad-reat*pada sub unit gp41 envelope glikoprotein virus serta menghambat ter/adinya

perubahan konformasi yang dibutuhkan untuk fusi virus ke membran sel.

)ndikasi : (erapi infeksi H)!-1

osis : 8nfurtid @3 mg &1ml* # kali sehari diin/eksikan subkutan di lengan

atas, bagian paha anterior atau di abdomen.

8fek 9amping : Adanya reaksi lokal seperti nyeri, eritema, proritus, iritasi dan

nodul atau kista.

antivirus edit

Documents