7/24/2019 Makalah Obat Beta Blocker

1/7

TUGAS FARMAKOLOGI KLINIK

NEBIVOLOL

Obat Antihipertensi Golongan Beta Blocker Generasi III

Oleh:

Alfiani Rosyida Arisanti

209!2!00!"

Pembimbing:

#rof $r % M Aris &idodo' MS' S(FK' #)$

LABORATORIUM ILMU FARMASI $AN FARMAKOLOGI KLINIK

FAKULTAS KE$OKTERAN

UNIVERSITAS ISLAM MALANG

20!*

7/24/2019 Makalah Obat Beta Blocker

2/7

#EN$A%ULUAN

Beta-blocker (-adrenergic blocking agents) adalah obat yang menghalangi

ikatan norepinephrine dan epinephrine (adrenalin) dengan reseptor pada saraf.

Norepinefrin dan epinephrine diproduksi oleh saraf di seluruh tubuh serta oleh

kelenjar adrenal dan bertindak sebagai neurotransmitter (bahan kimia untuk

komunikasi antar saraf), dan juga dilepaskan ke dalam darah. Ada tiga jenis

reseptor beta dan mereka mengontrol beberapa fungsi yang berbeda berdasarkan

lokasi mereka dalam tubuh:,!

- "eseptor beta-# (#) di jantung, mata, dan ginjal.

- "eseptor beta- () di paru-paru, saluran pencernaan, hepar, uterus, $askuler,

dan otot rangka.- "eseptor beta-% (%) di sel-sel lemak.

Beta-blocker terutama menghambat reseptor # dan . &ada ginjal dapat

menghambat pelepasan renin dari sel ju'ta-glomerular sehingga mengurangi

akti$itas sistem renin-angiotensin-aldosteron. &ada jantung, blokade reseptor # di

node sino-atrial mengurangi denyut jantung (efek kronotropik negatif) dan

blokade reseptor # pada penurunan kontraktilitas miokardium (efek inotropik

negatif). lokade reseptor di brainstem dan dari reseptor prejunctional pada

saraf tepi menghambat pelepasan neurotransmiter dan menurunkan akti$itas

sistem saraf simpatik. #,

Beta-blocker+,rdasar -,nis r,s,(tor +,ta yan. di)a/+at dan ,f,nya1 #,

#. -blocker selektif menghambat reseptor -#, sehingga lebih berpengaruh

pada jantung dan tidak mempengaruhi saluran pernafasan (agen kardioselektif),

umumnya lebih disukai karena selektifitasnya. Namun, selekti$itas reseptor

tidak mutlak dan hilang pada dosis tinggi. ontoh: atenolol, bisoprolol,

metoprolol (*opressor, +oprol *). -blocker dengan nilai selekti$itas lebih

tinggi paling tidak mungkin kehilangan selekti$itasnya pada dosis tinggi

(misalnya Nebi$olol).

. -blocker non-selektif menghambat reseptor -# dan -. fek yang

ditimbulkan akan mempengaruhi jantung, pembuluh darah, dan saluran

pernafasan. otoh: propranolol (nderal).

%. eberapa -blocker dengan agonis parsial (Intrinsic Symphatomimetic Activity

/ 0A) memberikan efek stimulasi reseptor ketika akti$itas adrenergik

7/24/2019 Makalah Obat Beta Blocker

3/7

rendah (misalnya saat tidur) tapi dapat menghambat reseptor ketika akti$itas

adrenergik meningkat (misalnya selama latihan). ontoh: pindolol.

!. 1enghambat reseptor dan 2 -#. 1enghambat reseptor 2 menambah efek

terhadap dilatasi pembuluh darah. ontoh: *abetalol, ar$edilol.

3enerasi pertama -blocker merupakan non-selektif -blocker. 3enerasi kedua

-blocker lebih cardioselective ( relatif selektif untuk # adrenoseptor), tetapi

selekti$itas relatif ini dapat hilang pada dosis obat yang lebih tinggi. Akhirnya,

generasi ketiga -blocker adalah obat yang juga memiliki kerja $asodilator

melalui blokade pembuluh darah alpha-adrenoreseptor.%

Beta-blocker banyak digunakan dalam penatalaksanaan angina, takiaritmia,

gagal jantung, hipertensi, juga dapat dijadikan pilihan lini pertama pada 4anita

yang memiliki potensi hamil karena kekha4atiran gangguan perkembangan ginjal

janin akibat ACE inhibitor atau angiotensin receptor blockers. Beta-blocker

digunakan untuk mengobati angina karena dapat menurunkan kebutuhan oksigen

otot jantung. Angina pectoris terjadi ketika kebutuhan jantung akan oksigen lebih

besar dari pasokan yang tersedia. -blocker juga mengurangi produksi humor

a5ueous dalam mata sehingga digunakan untuk mengurangi tekanan dalam mata

yang disebabkan oleh glukoma.

#,!

eta blocker ber$ariasi dalam hal kelarutan dalam lemak. 6bat yang lebih larut

lemak akan lebih cepat diabsorbsi dalam usus, lebih banyak mengalami

metabolisme lintas pertama dalam hati, dan lebih cepat dieliminasi. 6bat tersebut

juga lebih mungkin menembus otak dan menyebabkan efek sentral. #,

NEBIVOLOL

Nebi$olol (2,27-8iminodimethylene9bis8-fluoro--chrommethanol9) adalah

golongan -blocker generasi yang bersifat sangat selektif terhadap reseptor #-

adrenergic mempunyai kemampuan sebagai $asodilator secara langsung.;-?) dengan kosentrasi puncak dalam plasma tercapai setelah

@,;- jam. Absorbsi nebi$olol tidak dipengaruhi oleh umur, jenis kelamin, berat

badan dan makanan.,=alam distribusinya, >? nebi$olol terikatan oleh protein.

Badar stabil nebi$olol dalam plasma tercapai dalam 4aktu #>-% jam (C! jam),

sehingga pemakaiannya bisa digunakan sekali dalam sehari (once daily dosing).

Nebi$olol dimetabolisme di hati dan mengalami firstpass effect $ia cytochrome

C!P"#$% en&ymatic path'ay. Nebi$olol dieksresikan melalui urin sebesar %-

@? (lebih kecil dibanding obat lain) dan sisanya diekskresikan melalui feses.

Far/aodina/i

Nebi$olol merupakan golongan -blocker yang secara umum mempunyai efek

kronotropik negatif, menghambat jalur simpatis pada pusat $asomotor,

menghambat reseptor 2#-adrenoceptors, menekan akti$itas renin, dan

menurunkan resistensi perifer. =-isomer mempunyai hubungan dengan sifatnya

sebagai selecti$e #-blocking dan mild $asodilator. &enghambatan pada reseptor

# menyebabkan penurunan denyut jantung. 0edangkan *-isomer berperan

menstimulasi %-receptor yang akan mengaktifkan eN60 sehingga terjadi

pelepasan nitric o'ide.#-#!>>. Bamp 6, 1etra 1, ugatti 0, ettari *, as A=, &etrini N, et al. N,+i8olol1 %a,/odyna/i5

Eff,5t and 4lini5al Si.nifi5an5, of 4o/+in,d ;Blo5ad, and Nitri5 O:id, R,l,as,.

=rugs. @#@F. roeders 1AK, =oe$endans &A, ekkers A1, ronsaer ", 3orsel O, Heemskerk LK1,

et al. N,+i8olol1 A T)irdG,n,ration ;Blo5,r T)at A3./,nts Vas53lar Nitri5 O:id,

R,l,as,. American Heart Association Lournals. @@@F#@: