jelaskan tujuan metabolisme obat serta jelaskan faktor

7/24/2019 Jelaskan Tujuan Metabolisme Obat Serta Jelaskan Faktor

1/6

1. Jelaskan tujuan metabolisme obat serta Jelaskan faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme obat ?

2. Kenapa Sifat kimia fisika merupakan dasar yang sangat penting untuk menjelaskan aktivitas biologis

obat ?

3. pa yang dimaksud dengan reseptor! jelaskan tipe reseptor serta interaksi obat-reseptor?

". Jelaskan #iga $asa yang menentukan terjadinya aktivitas biologis obat ?

%. Jelaskan &ubungan Struktur! Sifat Kimia $isika 'engan (roses bsorpsi )bat?Ja*ab +

1. #ujuan ,etabolisme obat +

a. ,enilai atau menaksir efikasi dan keamanan obat

b. ,eranang pengaturan dosis

. ,enaksir kemungkinan terjadinya resiko atau bahaya dari at pengotor

d. ,engevaluasi toksisitas bahan kimia

e. ,engembangkan bahan tambahan makanan! pestisida dan herbisida dengan mengetahui proses

metabolismenya pada manusia! he*an dan tanaman.

f. 'asar penjelasan terjadinya proses toksik seperti karsinogenik! teratogenik! dan nekrosis jaringan

$aktor yang mempengaruhi +

1. Faktor genetik atau keturunan

perbedaan individu pada proses metabolisme sejumlah obat kadang-kadang terjadi

dalam sistem kehidupan. hal ini menunjukan bahwa faktor genetik atau keturunan ikut

berperan terhadap adanyaperbedaan kecepatan metabolisme obat.

2. Perbedaan spesies dan galur

Pada proses metabolisme obat, perubahan kimia yang terjadi pada spesies dan galur

kemungkinan sama atau sedikit berbeda, tetapi kadang-kadang ada perbedaan yang

cukup besar pada reaksi metabolismenya.pengamatan pengaruh perbedaan

spesies dan galur terhadap metabolisme obat sudah banyak dilakukan, yaitu

pada tipe reaksi metabolic atau perbedaan kualitatif dan pada kecepatan

metabolisme atau perbedaan kuantitatif.

. Perbedaan jenis kelamin

Pada beberapa spesies binatang menunjukan ada pengaruh jenis kelamin terhadap

kecepatan metablisme obat. banyak obat dimetabolisis dengan kecepatan yang sama

baik pada tikus betina maupun tikus jantan. tikus betina dewasa ternyata

memetabolisis beberapa obat dengan kecepatan yang lebih rendah.Pada

manusia baru sedikit yang diketahuitentang adanya pengaruh perbedaan jenis

kelamin terhadpa proses metabolisme obat.

!. Perbedaan umur

Bayi dalam kandungan dan bayi yang baru lahir jumlah enzim-enzim mikrosom

hati yang diperlukan untuk memetabolisis obat relatif masih sedikit sehingga

sangat peka terhadap obat.

". Penghambatan en#im metabolisme

$adang-kadang pemberian terlebih dahulu atau secara bersama-sama suatu senyawayang menghambat kerja en#im metabolisme dapat meningkatkan intensitas efek

obat, memperpanjang masa kerja obat dan kemungkinan juga meningkatkan k

efek samping dan toksisitas.

%. &nduksi 'n#im (etabolisme

$adang-kadang pemberian terlebih dahulu atau secara bersama-sama suatu senyawa

dapat meningkatkan kecepatan metabolisme obat dan memperpendek masa

kerja obat. )al ini disebabkan senyawa tersebut dapat meningkatkan aktivitas

atau jumlah enzim metabolisme dan bukan karena perubahan permeabilitas

mikrosom atau oleh adanya reaksi penghambatan. peningkatan aktivitas en#im

metabolisme obat-obat tertentu atau proses induksi en#im mempercepat proses

metabolisme dan menurunkan kadar obat bebas dalam plasma sehingga efekfarmakologis obat menurun dan masa kerjanya menjadi lebih singkat. induksi


2/6

enzim juga mempengaruhi tosisitas beberapa obat karena dapat meningkatkan

metabolisme dan pembentukan metabolit reaktif.

*. Faktor +ain

Faktor lain yang dapat mempengaruhi metabolisme obat adalah diet makanan, keadaan

kurang gi#i, gangguan keseimbangan hormon, kehamilan, pengikatan obat oleh protein

plasma, distribusi obat dalam jaringan dan kedaan patologis hati.2. Sifat kimia fisika merupakan dasar yang sangat penting untuk menjelaskan aktivitas biologis obat

Sifat kimia fisika memegang peranan penting dalam pengangkutan obat untuk menapai reseptor. Sebelum

menapai reseptor! molekul obat harus melalui bermaam-maam sa*ar membran! berinteraksi dengan

senya*a-senya*a dalam airan luar dan dalam sel serta biopolimer. 'isini sifat kimia fisika berperan dalam

proses absorpsi dan distribusi obat sehingga kadar obat pada *aktu menapai reseptor ukup besar.

&anya obat yang mempunyai struktur dengan kekhasan tinggi saja yang dapat berinteraksi dengan reseptor

biologis. )leh karena itu sifat kimia fisika obat harus menunjang orientasi khas molekul pada permukaan

reseptor.

3. reseptor! jelaskan tipe reseptor serta interaksi obat-reseptor

#ipe +

1. Reseptor terhubung kanal ion

2. Reseptor terhubung enzim

3. Reseptor terkopling protein G

". Reseptor nuklear


3/6

". $asa yang menentukan terjadinya aktivitas biologis obat

Tiga Fasa yang menentukan terjadinya aktivitas biologis obat adalah

1. Fase farmasetika yang meliputi proses pabrikasi, pengaturan dosis, formulasi, bentuk sediaan,

pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya obat aktif. Fasa ini berperan dalam ketersediaan

obat untuk dapat diabsorpsi ke tubuh.

2. Fase Farmakokinetik, yang meliputi proses absopsi, distribusi, metabolisme dan eksresi obat

(!"#$. Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk mencapai jaringan sasaran (target$

atau reseptor sehingga dapat menimbulkan respons biologis.

3. Fase Farmakodinamik, yaitu fasa terjadinya interaksi obat%reseptor dalam jaringan sasaran.

Fasa ini berperan dalam timbulnya respons biologis obat.

%. &ubungan Struktur! Sifat Kimia $isika 'engan (roses bsorpsi )bat

&roses absorpsi merupakan dasar yang penting dalam menentukan aktivitas farmakologis obat.

'egagalan atau kehilangan obat selama proses absorpsi akan mempengaruhi efek obat dan

menyebabkan kegagalan pengobatan.

1. bsorpsi bat melalui )aluran *erna

&ada pemberian secara oral, sebelum obat masuk ke peredaran darah dan didistribusikan ke seluruh

tubuh, terlebih dahulu harus mengalami proses absorpsi pada saluran cerna.

Faktor%faktor yang berpengaruh terhadap proses absorpsi obat pada saluran cerna antara lain adalah

bentuk sediaan, sifat kimia fisika, cara pemberian, faktor biologis dan faktor lain%lain

+entuk asam, basa, ester, garam, kompleks atau hidrat dari bahan obat dapat mempengaruhi kelarutan

dan proses absorpsi obat. )elain itu bentuk kristal atau polimorf, kelarutan dalam lemakair dan derajat

ionisasi juga mempengaruhi proses absorpsi obat.*ontoh -

1/ &enisilin dalam bentuk garam ' lebih mudah larut dibandingkan penisilin dalam bentuk

basa.

2/ /ovobiosin bentuk amorf lebih cepat melarut dibanding bentuk kristal.

)uatu obat yang bersifat basa lemah, seperti amin aromatik (r%/01$, aminopirin, asetanilid, kafein dan

kuinin, bila diberikan melalui oral dalam lambung yang bersifat asam (p0 2%3,4$, sebagian besar akan

menjadi bentuk ion (r%/035$ yang mempunyai kelarutan dalam lemak sangat kecil sehingga sukar

menembus membran lambung. +entuk ion tersebut kemudian masuk ke usus halus yang bersifat agak

basa (p0 4%6$ dan berubah menjadi bentuk tidak terionisasi (r%/01$. +entuk ini mempunyai kelarutan

dalam lemak besar sehingga mudah terdifusi menembus membran usus.

&) Kimed


4/6


5/6


6/6

jelaskan tujuan metabolisme obat serta jelaskan faktor

Documents