pengantar-farmakologi-2

105
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2 http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 1/105 . FARMAKOLOGI  PRODI S1 - KEPERAWATAN 3 SKS (2T : 1P) PRESENSI: 10% UTS : 30% UAS : 40% PENUGASAN : 20% Risy M!M"S#"! A$"

Upload: asmara

Post on 18-Feb-2018

235 views

Category:

Documents


1 download

TRANSCRIPT

Page 1: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 1/105

.

FARMAKOLOGI

 PRODI S1 - KEPERAWATAN

3 SKS (2T : 1P)

PRESENSI: 10%UTS : 30%

UAS : 40%

PENUGASAN : 20%

Risy M!M"S#"! A$"

Page 2: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 2/105

FARMAKOLOGI

I" S&' O*

+, P.*

 daun/akar tanaman→dicoba (empiris) →pengalaman

→turun-temurun (tradisional).

R#. ../ *

• strichnin & kurare (racun panah suku indian & afrika)

→relaksan otot.

• Nitrogen mustard (gas racun PD ) →sitostatika/anti kanker.

O* *i

• !g digunakan " rebusan/ekstrak →khasiat berbeda (asal

tanaman# $aktu panen# cara pembuatann%a →kurang

memuaskan.

Page 3: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 3/105

Issi /i , ,

mis " morfin dari Papaver somniferum.

  digoksin dari Digitalis lanata.  inkristin & inblastin dari Vinea rosea.

O* /i,i si&is (5 * 66)

'. aspirin

. sulfanilamid ('*+)

*. penisillin (',)

setelah tahun ',+ ilmu kimia# fisika# & farmasi/kedokteranberkembang pesat→+ obat baru/th →perubahan di bidang

farmakoterapi.

Page 4: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 4/105

F,/7i :

farmakon (obat) logos (ilmu)

 0dl ilmu %g mempela1ari interaksi antara obat dengan s%stem biologik (23/organisme).

• perkembangan 1aman → cabang - cabang ilmu tersendiri %g slg mendukung

• FARMAKOGNOSI

pengetahuan & pengenalan obat %g berasal dari tanaman (mineral & he$an) & 4at aktifn%a.• 8IOFARMASI

meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapetikn%a• FARMAKOKINETIK

mempela1ari proses biologic %g dialami oleh obat /nasib obat pd manusia sehat / pasien (23 /organisme mempengaruhi obat)

nasib obat dalam tubuh " 0 D 2 5• FARMAKODINAMIK

 mempela1ari efek %ang ter1adi pd manusia / respon %g ter1adi terhadap pemberian obat (obat

mempengaruhi organisme)• TOKSIKOLOGI

pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh (termasuk farmakodinamik karenaefek terapetik berhubungan dg efek toksik)

• FARMAKOTERAPI

mempela1ari penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan pen%akit/ge1alan%a.

Page 5: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 5/105

• 6bat 1adi "

 sediaan / paduan bahan %g siap digunakan untuk

mempengaruhi / men%elidiki sistem fisiologi / keadaan

patologi dalam rangka penetapan diagnosa#

pencegahan# pen%embuhan# pemulihan# peningkatan

kesehatan & kontrasepsi.(Permenkes no.'7/menkes/per/8/tentang $a1ib daftar

obat 1adi).

Page 6: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 6/105

• O* G&&i/ : obat dengan nama resmi %g ditetapkan dalam 9armakope

ndonesia atau NN (International Non-Proprietary Name) untuk 4at

berkhasiat %ang dikandungn%a.

• O* P&9S$&sii& : obat 1adi dengan nama dagang %g terdaftar atasnama si pembuat atau %g dikuasakann%a & di1ual dg bungkus asli dari

pabrik %g memproduksin%a.

• :36 → daftar obat dg nama resmi → official/generic name

• ;ont"

Nama kimia Nama generik Nama patent

 0sam asetil salisilat

 0setaminofen

 0setosal

parasetamol

 0spilets (medifarma)

 0spirin (ba%er)

<anmol (sanbe)

Pamol (interbat)

Page 7: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 7/105

P&777 *I" O* 8&*s (O8)

- obat di1ual bebas di pasaran- dapat dibeli tanpa resep dokter 

- pada kemasan & etiket 6= ditandai dengan lingkaran hi1aubergaris tepi hitam.

- con" parasetamol tab/sir# contre>%n tab# adelis%n drop# dll.

II" O* 8&*s T&*s (O8T)- obat %g sebenarn%a termasuk dalam obat keras daftar ?:@

(?Waarschuwing @ A peringatan).  - diperuntukkan bagi 1enis pen%akit %g pengobatann%a

dianggap telah dapat ditetapkan sendiri oleh rak%at &tidak begitu membaha%akan (bila mengikuti aturan

pakain%a)# di1ual dipasaran/dibeli tanpa resep dokter#harus diserahkan dalam bungkusan aslin%a (mencegahpemalsuan/penukaran)# dg tanda peringatan.

  - pada kemasan 6=B tertera lingkaran biru bergaris tepihitam.

  - con " intunal 9# ;B2# Neo4ep 9# dll.

Page 8: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 8/105

III" O* K&s Psi/$i/

O* K&s (D G ; <G&=i'/>)

- 6bat %g han%a boleh dibeli di apotek dg resepdokter 

- Dapat diulang tanpa resep baru 1ika prescribermencantumkan ?iter@ pada resep asli.

- Pada kemasan obat keras tertera huruf C dalamlingkaran merah dengan garis tepi hitam.

- ;on " antibiotika# hormon# obat suntik (semua).

Page 9: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 9/105

Psi/$i/ (UU RI "? " 1@@)

- 0dalah 4at/obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotik#%g berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada

susunan saraf pusat %g men%ebabkan perubahan khas padaaktiitas mental & perilaku.

• ;ont. psikotropika "

• ol. (E 4at)# a.l. " Fisergida (F<D)• ol. (', 4at)# a.l. " 0mfetamin (=en4edrine)

• ol. ( 4at)# a.l. " 9lunitra4epam (Goh%pnol)

• ol. H (E 4at)# a.l. " 0lpra4olam (8ana>)# =roma4epam

(Fe>otan)# Dia4epam (Halisanbe#Halium)# 9enobarbital (Fuminal)#Cloba4am (9risium)# dll.

Page 10: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 10/105

IB" N/i/ (UU RI "22 "1@@)

- 0dalah 4at/obat %g berasal dari tanaman/bukan tanaman baiksintetis maupun semi sintetis %g dapat men%ebabkanpenurunan/perubahan kesadaran# hilangn%a rasa# mengurangisampai menghilangkan rasa n%eri & menimbulkanketergantungan.

- ;ont narkotika "- ol. (E bahan)# a.l. " Papaver Somniferum L.# kokain#

heroin.

- ol. (I7 4at/sediaan)# a.l. " metadon# morfina# petidina.

- ol. (', 4at/sediaan)# a.l. " etilmorfin# kodein.

Page 11: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 11/105

Ps&s y7 i,i *

s&*&., ,&#$i &,$ /&'y (7& si&) :

 

C C C C

 

Bablet

& 4at aktif 

-Bablet pecah-ranul pecah-Jat aktif lepas

-Jat aktif melarut

 0D256bat K reseptor

Di target siteefek

1" Fs& *i,si2"Fs&

,//i&i/

A 8

3"Fs&

F,/i,i/

Page 12: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 12/105

A" F,#&.i# A=i*iiy (FA)

• Cecepatan melarut (dissolution rate) & 1umlah obat %g

melarut secara in vitro %g dibebaskan oleh obat dari tempat

pemberiann%a & tersedia untuk diabsorpsi.

• Lntuk obat %g tahan asam lambung# urutan kecepatan

melarut dari berbagai bentuk sediaan obat secara menurun#

dg urutan sbb "

larutan suspensi ser!u" "apsul ta!let film coated dragee

ta!let enteric coated ta!let "er#a pan#ang $retard sustained

released %ero order control&'().

8" 8i=i*iis (8A)• Persentase obat %g secara utuh diabsorpsi tubuh dari suatu

dosis tertentu %g diberikan & tersedia# untuk melakukan efek

terapetikn%a.

Page 13: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 13/105

1" FARMAKOKINETIK

- 23 mempengaruhi obat

- Proses %g dilakukan tubuh terhadap obat#%aitu absorpsi# distribusi# metabolisme#

ekskresi.

- 5liminasi " metabolisme & ekskresi.

1"" A8SOR8SI

• proses pen%erapan obat dari tempat

pemberian ke sirkulasi darah sistemik.

Page 14: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 14/105

*s$si *9 ,&/is,& s$ :

1" i.si $si 9 s&&9 ii/

• ciri M ciri "

'. arah transport searah dg perbedaan kadar / gradientkadar 

• ;' ;

• ;' A ; A transport berhenti• %g dapat menembus membran obat bebas• Jat lipofil lebih mudah larut daripada 4at hidrofil.• ;' & ; A kadar obat %g dapat menembus membrane

. a). keadaan setimbang tercapai 1ika kadar obat %g dapatmenembus membrane di ke- sisi membrane sama.

. b). Cecepatan transport tergantung konsentrasi obat.

Page 15: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 15/105

Fan1O

*. kecepatan penetrasi / difusi untuk elektrolit lemah dipengaruhi

oleh p3 lingkungan.

30→3(K) K 0(-) 30 " elektrolit lemahα  ' Q " dera1at ionisasi

,. kecepatan penetrasi / difusi dipengaruhi "

 M luas permukaan tempat difusi ( Φ ) A 0

 M tebal membran (h)

 M koefisien partisi dari sen%a$a (kp) A

kelarutan obat dalam lemak " kelarutan obat dalam air  M perbedaan kadar (;' M ;)

 M koefisien difusi (D)

• kecepatan penetrasi A D > kp > 0 > (;' M ;)

  h

Page 16: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 16/105

2" Ts$ A/i 

a. mela$an gradient kadar 

b. membutuhkan energic. membutuhkan protein carier di membran sel untuk

mengangkut 4at hidrofil.

d. <etelah mele$ati membran# obat dilepas kembali

e. bersifat spesifik (1k ada sen%a$a serupa dg molekulter1adi kompetisi)

f. ber1alan searah

  $alaupun ;';# 1alann%a tetap dari ;' ke ; krn

ada ; (carier).g. Cecepatan transport tidak tergantung konsentrasi

obat.

;ontoh " glukosa# as. 0mino# as. Femak# it. ='# =# &

='.

Page 17: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 17/105

3" Di.si T&siisi

a. hampir sama dg transport aktif 

b. perlu carier 

c. arahn%a searah

d. sifat spesifike. perlu energi

f. tidak mela$an gradient

4" Ts$ /=&/i (s$ y7 ,&7i/.i i,&i.,)

a. mirip difusi pasif#molekul obat melalui pori M pori kecil (mis "dinding kapiler) mengikuti aliran membran

b. dipengaruhi oleh "

 M besarn%a molekul M kecepatan aliran medium M muatan (ion bermuatan berla$anan dg di dinding pori

dapat mele$atin%a & mengikuti aliran).

;on " air & 4at hidrofil dg =2 (alkohol).

Page 18: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 18/105

?" Ts$ $s7 i

obat (K) G (-) → RobatS (K) RGS (-) → Netral difusi pasif.

•  pembentukan pasangan ion dapat ter1adi antara obat

dg komponen membran (pori)→ transport konektif 

" Pisisis 9 7sisis

T sen%a$a %g larut dalam lipid dapat menembusmembran dg baik→ engulting (ditelan)

T aksin polio aktif p.o #melalui fagositosis.

Page 19: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 19/105

K&#&$ *s$si &7.7 :

'. bentuk sediaan obat

• bentuk cair / terlarut bentuk padat A obat cair /

sirup / tetes tablet / kapsul / serbuk.

• Dissolution rate partikel sangat penting# makin haluspartikel# makin cepat larut & cepat diabsorpsi.

. cara pemberianpemberian secara in1eksi i.. i.m. s.c

F 1

Page 20: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 20/105

Fan1O

*. sifat fisiko kimia$i obat

Pemberian obat p.o. diabsorpsi dari saluran lambung usus dg

fenomena sbb"'. molekul utuh/tak terionisasi (lipofil) → mudah diabsorpsi

daripada ion hidrofil.

. Fambung (p3 A / asam kuat)

a. 6bat asam lemah (asetosal# barbiturat)# sedikitterionisasi → absorpsi baik.

b. 6bat basa lemah (amfetamin# alkaloid)# ban%akterionisasi → absorpsi sedikit.

*. Lsus halus (p3 A E#E M 7#E) A kebalikann%a

a. 6bat basa lemah → absorpsi baik.b. 6bat asam kuat/basa kuat → mudah terionisasi →

absorpsi lambat.

c. Jat lipofil mudah larut dalam cairan usus lebih mudahdiabsorpsi daripada 4at sukar larut → perbedaan

konsentrasi di ke- sisi membran tinggi.

Page 21: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 21/105

1"*" DISTRI8USI

•  0dalah pen%ebaran obat secara merata ke seluruh 1aringan

tubuh melalui peredaran darah menu1u ke tempat ker1an%a

dalam sel (;<).

Ps&s isi*.si i$&7.i & / :

1" Si isi/ /i,i5i

- makin lipofil# makin mudah menembus membran sel shg

cepat terdistribusi ke ;<.

- hati-hati pd $anita hamil trimester & * karena potensial

menembus plasenta.

- obat lipofob terdistribusi han%a pd ;5<.

- con. 6bat lipofil " sulfonamid# leodopa (dapat menembus

;;<)# streptomisin.

Ai / ' i

Page 22: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 22/105

. Ai /& , 'i7"

3" I/ * $&i $s,"

- obat dalam darah diikat reersibel oleh protein plasma.

- han%a obat bebas %g aktif secara fisiologis.- obat bersifat asam & lipofil# terikat kuat pd albumin.

- obat bersifat basa# terikat kuat pd globulin.

- setiap obat mempun%ai perbandingan tetap antara 1umlah

molekul obat %g terikat protein plasma & %g bebas %g diukur in itro

melalui konsentrasi obat dalam darah# ?persentase pengikatan (PP). 2is "$arfarin (PP) A U.

- kompetisi ikatan obat M protein.

con " asetosal (PPA+-IU) diberikan bersamaan dg $arfarin

(antikoagulan)# asetosal dapat mendesak $arfarin dari ikatan proteinn%a#

hingga PP-n%a menurun . Penurunan dari U ke IU bermaknasignifikan# %aitu kadar obat bebas (%g aktif) meningkat > lipat dari 'U

men1adi U & mengakibatkan perdarahan %g tidak diinginkan.

• Fan1

Page 23: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 23/105

• Fan1O

- 6bat terikat protein men1adi tidak aktif karena tidak mengalami metabolisme

& ekskresi. 6bat tersebut disimpan sbg "

a). E&/ &$

Vika kadar obat bebas menurun# ikatan obat-protein pecah & obatbebas terlepas kembali# shg kadar obat bebas stabil.

b). K.,.si

- obat tertentu mempun%ai afinitas sangat besar terhadap 1aringan

tertentu# shg ikatan obat protein akan ditimbun pada 1aringan tersebut.

- hal tsb bermanfaat untuk "

b.'. mengobati organ %g bersangkutan

  mis " glikosida digitalis dikumulasi selektif dalam otot 1antung.

b.. menilai / mengealuasi 5< & efek toksik

  mis " logam (ion ;a# ion 2g# ion 9e) & tetrasiklin# dikumulasi pdtulang & gigi (men1adi kuning)# shg tetrasiklin tidak boleh diberikan

pd anak I tahun# ibu hamil / laktasi.

• untuk mengetahui seberapa luas obat terdistribusi dalam cairan badan

Page 24: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 24/105

• untuk mengetahui seberapa luas obat terdistribusi dalam cairan badandigunakan parameter "

• B.,& Disi*.si (BD) A 1umlah obat dalam badan

  kadar obat dalam plasma

• tetapi sulit & mahal → HD semu (perhitungan dosis berdasarkan kadar obatdalam darah/plasma)# dapat diprediksikan seberapa ban%ak /1auh obatterdistribusi dalam badan# %aitu "

 M HD W + F (,U ==) → han%a terdistribusi dalam plasma

 M HD '+ F (' M F) → obat terdistribusi ke ;5<

 M HD * F / → obat terdistribusi ke ;<

 M HD , F → obat terdistribusi keseluruh tubuh

 M HD ' F / → obat terdistribusi ke 1aringan sekunder(1aringan %g secara normal tdk berkembang tp krn lemak/obesitasm1d berkembang).

• R&isi*.si " perpindahan obat dari tempat ker1a ke darah / 1aringan lain.

• 6bat mengalami redistribusi# efekn%a menurun.

Page 25: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 25/105

1"#" META8OLISME 9 8IOTRANSFORMASI

• adl proses perubahan struktur kimia obat %g ter1adi dalam tubuh

dan dikatalisis oleh en4im.

• pada dasarn%a obat merupakan sen%a$a asing tidak diinginkan

tubuh #tubuh berusaha merombak sen%a$a tsb men1adi

metabolit %g lebih hidrofil agar mudah diekskresikan melalui

gin1al.• 6bat →p.o. & rektal (sebagian) →diabsorpsi dari usus →sistem

pembuluh porta (ena portae) →hati →biotransformasi

→peredaran umum →1antung →seluruh tubuh →=0 turun.

• obat →sublingual# intrapulmonal# transkutan# parenteral/in1eksi#& rektal (sebagian) → peredaran umum →1antung →seluruh

tubuh →penurunan =0 tidak signifikan karena obat tidak

mengalami biotransformasi di hepar.

A/i* 8is,si :

Page 26: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 26/105

A/i* 8is,si :

'. sen%a$a obat men1adi inaktif krn aktifitas metabolit aktifitas sen%a$a induk (biotransformasi berperan dalam

mengakhiri ker1a obat).mis " parasetamol (analgetik-antipiretik)#lama-lamadimetabolisme men1adi komponen-komponen→inaktif→tidakberefek.

. sen%a$a obat / sen%a$a induk diubah men1adi sen%a$a lebihpolar#metabolitn%a mudah larut dalam air (cairan fisiologi)→mudah diekskresi melalui gin1al.

*. sen%a$a obat diubah men1adi kurang toksik.

toksisitas metabolit toksisitas sen%a$a induk

disebut 1uga ?detoksikasi/detoksifikasi@ (9P5 hepar) A bio-inaktiasi.

, obat dimetabolisme metabolitn%a sama aktif

Page 27: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 27/105

,. obat dimetabolisme T metabolitn%a sama aktif 

 T lebih aktif (bio-aktiasi)

  T lebih toksik

contoh"

• * /i & *is,si• kortison & prednisone

(men1adi kortisol & prednisolon)• fenasetin & kloralhidrat

(men1adi parasetamol & trikloretanol)• pirimidon & leodopa

(men1adi fenobarbital & dopamine)

• ,&*i 7 /i=is s,• ;PJ A chlorproma4ine• efedrin• sen%a$a-sen%a$a ben4odia4epine

+ 6bat calon obat / pro drug (metabolisme)

Page 28: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 28/105

+. 6bat →calon obat / pro drug (metabolisme) →metabolit aktif (biotransformasi) → ekskresi.

• organ biotransformasi utama " hepar (9P5)cont " efedrin# isoprenalin# thia4inamium#nortriptilin#;PJ# reserpin# guanetidin# X-blockers (propranolol#alprenolol# oksprenolol# metoprolol)#morfin#penta4osin# d-propoksifen# asetosal# parasetamol#

fenilbuta4on.

• organ biotransformasi %g lain

Yparu Mparu

Ygin1al

Ydinding usus (asetosal# salisilamid# lidokain)

Ydalam darah (succin%lcholine)

Ydalam 1aringan (catecholamine)

H. &/si *is,si

Page 29: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 29/105

H. &/si *is,si

1" R&/si s& I 9 $&,*/

- reaksi oksidasi dg en4im oksidatif c%tokrom P,+ di hati.

- reaksi reduksi.

- reaksi hidrolisa

- metabolit men1adi lebih polar/hidrofil# in aktif# aktif#kurang aktif.

2" R&/si s& II 9 $&77*.7 9 /'.7si

- kon1ugasi molekul obat / metabolit fase dg molekulendogen.

- reaksi asetilasi dg asam asetat

- reaksi sulfatasi dg asam sulfat

- reaksi glukuronidasi dg asam glukuronat

- metilasi dg gugus metil asam amino / metionin

- metabolit lebih polar / hidrofil# in aktif (kecuali pro drug).

Page 30: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 30/105

F/ y7 ,&,$&7.i /&#&$ *is,si

'. Consentrasi obat

• Cecepatan biotransformasi bertambah bila konsentrasi obatmeningkat.

• Vika konsentrasi obat berada pd titik tertinggi maka semuamolekul en4im %g mengkatalisis biotransformasi ditempati

terus-menerus oleh molekul obat sehingga kecepatanbiotransformasi men1adi konstan.

. 9ungsi hati

• angguan fungsi hati# biotransformasi dapat men1adi lebihcepat / lebih lambat sehingga efek obat lebih lemah / lebihkuat dari %g diharapkan.

* Lsia

Page 31: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 31/105

*. Lsia

- =a%i baru lahir (neonati)# semua en4im hati belum terbentuk

sempurna → biotransformasi lebih lambat (terutama

pembentukan glukuronida).

 M adapula obat %g metabolismen%a cepat pada anak

daripada orang de$asa# shg dosisn%a dinaikkan seperlun%a

berdasarkan ukuran kadar plasma.

cont" fenitoin (antiepileptic)# fenobarbital#karbama4epin#

alproat# etosuksimid.

 M lansia / geriatric

kemunduran pada ban%ak proses fisiologi (fungsi gin1al#

filtrasi glomeruli# 1umlah total air tubuh & albumin serum #

en4im hepatic ) shg men%ebabkan terhambatn%a

biotransformasi shg berefek kumulasi & keracunan.

cont" digo>in# propranolol# fenilbuta4on # kecuali fenitoin %g

dimetabolisme lebih cepat shg efekn%a singkat.

, ariasi genetic

Page 32: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 32/105

,. ariasi genetic

'. asetilasi (fs. # reaksi pembentukan amida)

- N3 - prokainamid

- sulfonamide - dapson

. oksidasi (hidro>ilasi) (fs. )

- debrisoZuin / debrisokina

• asetilator " - cepat " orang kulit putih (5skimo# 1epang)

  - lambat " orang kulit hitam

• cont "

•pemberian N3 / isonia4id• toksisitas obat / N3 pada fenotipe asetilator "

• N3 → neuropati perifer → asetilator lambat

• N3 → kerusakan hepar → asetilator cepat

Page 33: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 33/105

+. Penggunaan obat lain

- I./si &i, " bila obat lipofil menstimulir pembentukan &aktifitas en4im hati/mikrosomal# maka biotransformasi &

ekskresi obat lainn%a dipercepat shg durasi & efekn%a

dipersingkat.

- ;on " interaksi induktor (rifampisin# griseofulin# terbinain#fenobarbital# fenitoin# karbama4epin# pirimidon) s pil anti hamil.

Ber1adi kegagalan pil C= shg kadar estrogen harian ditingkatkan

+ mikrogram.

- Ii*isi &i, " obat %g dapat menghambat / menginaktifkan

ker1a en4im hati.

con. nhibitor " simetidin# clotrima4ol# mikona4ol# ketokona4ol#

ekona4ol# alkohol# eritromisin# 1us grape fruit# flaonoid (dalam

the# ba$ang putih# sa%ur# apel# anggur merah).

1 EKSKRESI

Page 34: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 34/105

1"" EKSKRESI

•  0dalah pengeluaran obat dari dalam tubuh dalam bentuk aktif /metabolit.

• 6rgan terpenting " gin1al# gangguan fungsi gin1al mk dosisdikurangi atau interal / $aktu minum obat diperpan1ang.

• ada beberapa cara lain "

'. kulit # bersama keringat

e>" paraldehid# bromida. paru M paru# melalui pernapasan

e> " alkohol# paraldehid# anastetika (kloroform# halotan#siklopropan)

*. empedu-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein Apencahar)

- siklus entero hepatic " obat tiba di usus & empedu→absorpsi→ eksistensi obat pan1ang → durasi lama →induksi

en4im → metabolit polar → ekskresi.

Fan1

Page 35: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 35/105

Fan1O

*. empedu

-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein A

pencahar)

- siklus entero hepatic " obat tiba di usus & empedu

→absorpsi→ eksistensi obat pan1ang → durasi lama →induksi

en4im → metabolit polar → ekskresi.

,. 0< " penting untuk ba%i → keracunancont " alkohol# obat tidur# nikotin/rokok# alkaloid lain

(p3 0< E#7 lebih rendah p3 darah 7#,).

 obat-obat dalam 1umlah besar diekskresi melalui 0<

cont " penisilin (sensitisasi)# kloramfenikol# N3#ergotamine#antikoagulan# antitiroid# karena s%stem en4im

neonatus belum sempurna.

+. usus " diresorpsi usus keluar dg tin1a

cont" sulfasuksidin# neomisin# sediaan 9e

• Fan1

Page 36: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 36/105

Fan1O

• ,&/is,& &/s/&si $ 7i' "

'. filtrasi glomeruli (pasif)

obat & metabolit larut dalam plasma melintasi dinding glomerulisecara pasif dengan ultrafiltrat.

. transport aktif 

• tubuli mensekresi 4at aktif tertentu (ion asam organis "penicillin# itamin ;# asam salisilat# probenesid). sekresi dibantuen4im pengangkut → kompetisi

• e> " penisilin dg probenesid (obat encok) berkompetisi (en4im

pengangkutn%a) → ekskresi antibiotic lambat → efek antibioticlama/pan1ang.

1 & /s&si Ps,

Page 37: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 37/105

1"&" /s&si Ps,

• Lntuk menilai obat (baru) secara klinis# ditetapkan

dosis & skema penakaran tepat# perlu keteranganfarmakokinetik# khususn%a " kadar obat di tempatker1a (target site) & dalam darah# perubahan kadartersebut dalam $aktu tertentu.

• =esarn%a efek obat tergantung pd konsentrasin%a di

tempat ker1a %g berhubungan erat dg konsentrasiplasma.

• Consentrasi obat dalam plasma# nilain%a lebih kurangsama dg konsentrasi dalam darah# dapat diukur dg

alat modern dg keseksamaan #' mg.• Cura konsentrasi M $aktu# berguna pd pemberianobat %g dosis terapin%a sempit/dosis terapi dekat dgdosis toksis (e> " digoksin)# pd fungsi gin1al / hatiterganggu shg eliminasi obat diperlambat# pd kasus

keracunan (e> " barbital# salisilat).

1 W/. P. ; Plasma Half Life = (&i,isi)

Page 38: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 38/105

1"" W/. P. Plasma Half Life (&i,isi)

•  0dalah $aktu %g dibutuhkan untuk mengubah 1umlah obatdalam tubuh men1adi separuhn%a selama eliminasi

(metabolisme & ekskresi).• Cecepatan eliminasi obat & plasma t[ tergantung pd

kecepatan biotransformasi & ekskresi.

• 9ungsi organ eliminasi penting# karena pd kerusakan hati /

gin1al t[ dapat meningkat kali.• ;ara pemberian obat menentukan nilai t[ .

• Plasma *alf Life + t[ (eliminasi) merupakan ukuran laman%aefek obat# maka t[ bersama kura konsentrasi-$aktu sebagaidasar untuk menentukan regimen dosis obat & frekuensipemberian obat %g rasional (berapa kali sehari sekian mg).

• 6bat dg t[ pan1ang (, 1am)# pemberiann%a ' dd (digoksin).

• 6bat dg t[ pendek & cepat dimetabolisme# regimenn%a * M Edd (oksitosin infus tetes kontinu).

II FARMAKODINAMIKA

Page 39: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 39/105

II" FARMAKODINAMIKA

• mempela1ari efek %g ter1adi pada manusia/respon %g

ter1adi terhadap pemberian obat (obat mempengaruhiorganisme).

• e> " parasetamol → analgetik/antipiretik

• 5fek obat timbul karena interaksi antara molekul obat

dg reseptor pd sel organisme.• 3asil interaksi " perubahan biokimia & fisiologi pd

 1aringan# organ / sistem organisme.

• 6bat pd umumn%a memodifikasi fungsi tubuh %g

sudah ada# mis " stimulasi / depresi.• 6bat tidak membuat fungsi / efek baru.

• nteraksi obat-reseptor →hipotesis " gembok & anakkunci.

/ i / ' *

Page 40: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 40/105

,&/is,& /&' *

1" s&# isis

• e> " diuretic osmosis (manitol & sorbitol) & laksansia osmotik(2g & Na-sulfat).

• 2ekanisme ker1a laksansia osmotik " diabsorpsi sangatlambat oleh usus → proses osmosis → menarik airdisekitarn%a → olume isi usus besar → rangsanganmekanis pada dinding usus → peristaltik → feses keluar 

2" s&# /i,i5i

• e> " antasida lambung (Na-bikarbonat# 0l & 2g-hidroksida)

mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasikimia$i.

• 4at-4at khelasi (chelator)# mengikat ion-ion logam berat (;u#3g# Pb# Jn) pada molekuln%a dg ikatan kimia$i khusus →membentuk kompleks shg tidak toksik &mudah diekskresi.

mis " 5DB0 (Na-edetat) & penisilamin

Page 41: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 41/105

L'J

3",&7777. $s&s ,&*is,&

•e> " probenesid (obat encok) men%aingi penisilin danderiatn%a pada sekresi tubular → ekskresi penisilin

lambat → efek diperpan1ang.

•  0ntibiotik mengganggu pembentukan dinding sel#

sintesa protein / metabolisme DN0/GN0 bakteri.

4" /,$&isi

•  untuk reseptor spesifik & en4im

RESEPTOR

Page 42: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 42/105

RESEPTOR

•  0dalah molekul (protein) di permukaan / di dalam sitoplasma

sel %g mengenal & mengikat molekul spesifik# menghasilkan

efek khusus pada sel.

• .*.7 sis &s$

- 6bat K Geseptor \6G→efek

- ikatan obat dg reseptor →ikatn ion# hidrogen# hidrofobik#

an der :alls# koalen# atau campuran →reersibel.

- semakin besar dosis obat →semakin besar efekn%a pd

tubuh.

- efek maksimal (bahkan stagnan) bila semua reseptor

sudah diduduki oleh molekul obat.

Page 43: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 43/105

AGONIS

• <uatu obat %g efekn%a men%erupai sen%a$a endogen.• 6bat %g bisa ?pas@ menduduki reseptor & mengaktifkan

reseptor tsb shg menghasilkan efek farmakologis.

• 5> " salbutamol →agonis X

 petidin →agonis opioiddopamin →agonis dopamin

ANTAGONIS

Page 44: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 44/105

GO S

• 6bat %g struktur kimian%a mirip dg suatu hormon# %g mampu

menduduki sebuah reseptor %g sama tapi tidak mampu

mengaktifkan reseptor tsb shg tidak menimbulkan efek

farmakologis & menghalangi ikatan reseptor dg agonisn%a

secara kompetitif shg ker1a agonis terhambat.

• ;on "

• =eta-blockers (propranolol# metoprolol) →menghambat

reseptor beta pd saraf simpatik/adrenergik.

• antihistaminika →memblokir reseptor 3'

•<imetidin/ranitidin(3-antagonis) →memblokir reseptor 3 (dilambung).

•  0llopurinol (en4im blockers) →merebut tempat >antin di en4im

>antinoksidase shg sintesa >antin/asam urat dihambat.

EFEK TERAPEUTIS

Page 45: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 45/105

'. Berapi Causal " pen%ebab pen%akit ditiadakan (pemusnahankuman# irus# parasit). 5> " antibiotika# fungisida# dll.

. Berapi <imptomatis " ge1ala pen%akit diobati & diringankan#pen%ebab %g lebih mendalam tidak dipengaruhi (mis "kerusakan organ / saraf). 5> " analgetika# antihipertensi.

*. Berapi <ubstitusi " obat menggantikan 4at la4im %g dibuaut oleh

organ tubuh %g sakit. 5> " insulin (D2)# karena produksi insulinoleh sel X pd pankreas berkurang.

• 5fek terapeutis obat tergantung faktor "

'. ;ara & bentuk pemberian obat. <ifat fisiko kimia$i (0#D#2#5)

*. Condisi fisiologi pasien (fungsi hati# gin1al# usus# peredarandarah)

,. 9aktor indiidual (ras# kelamin# luas permukaan tubuh).

Page 46: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 46/105

PLASE8O

• Pengobatan dg sugesti/keperca%aan terhadap tenagakesehatan & obat %g diberikan.

• 6bat plasebo tidak mempun%ai kegiatan farmakologis# han%a

untuk men%enangkan/menenangkan pasien %g menurut

diagnosa dokter tidak ada kelainan organis atau untukmenguatkan moral pasien %g tidak dapat disembuhkan lagi.

• Jat in aktif dalam plasebo " laktosa K kinin K pe$arna.

• 5fek n%ata plasebo pd obat tidur# analgetik# obat asma# obat

kuat.

Page 47: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 47/105

PERMASALAAN O8AT

(EFEK O8AT G TAK DIINGINKAN ;

ADBERSE DRUG REATION)

R&/si * y7 i/ ii7i/

• setiap efek %g tidak dikehendaki %g

merugikan / membaha%akan pasien

(aderse reaction) dari suatu pengobatan.

Isi $&i7 y7 $&. i/&.i :

Page 48: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 48/105

Isi $&i7 y7 $&. i/&.i :

'.E&/ S,$i7

• efek suatu obat %g tidak diinginkan untuk tu1uanterapi dg dosis %g dian1urkan. obat %g ideal adalah%g beker1a cepat# selektif# untuk tempat tertentu &han%a berkhasiat terhadap pen%akit tertentu tanpa

aktiitas lain. pada suatu saat 5< dapat sebagaiefek utama.

• ;on "

a. 0setosal# 5< " mengencerkan darah (merintangi

penggumpalan trombosit)# bermanfaat untukpreensi sekunder infark otak / 1antung.

b. Prometha4in (antihistamin)# 5< " efek sedatif#dikembangkan sbg psikofarmaka gol. Clorproma4in.

E&/ T,* 9 S&/.&

Page 49: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 49/105

. E&/ T,* 9 S&/.& 

• efek tidak langsung akibat efek utama obat.

cont " penggunaan antibitika (0.=) spectrum

luas / fungistatik mengganggu bakteri usus %g

memproduksi itamin# t1d defisiensi itamin#

diberi it. = komplek.

3"Iisi/si

• efek abnormal dari obat terhadap seseorang#

disebabkan kelainan faktor genetik pada pasien

%g bersangkutan. e> " pengobatan malaria dgprimaZuin / pentaZuin (pada orang kulit hitam

afrika) men%ebabkan anemia hemolitik.

Page 50: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 50/105

4" ALERGI

• Geaksi khusus antara antigen dari obat dg antibodi tubuh.• Lmumn%a timbul pada dosis sangat kecil & tidak dapat

dikurangi dg menurunkan dosis.

• ;ontoh 4at alergen " penisillin topikal# makromolekul (protein

asing)# heparin# aksin# anestesi lokal (prokain)# obat dgstruktur kimia sama dapat ter1adi alergi silang# mis " der.

Penisilin & der. <efalosporin.

• e1ala alergi " urtikaria & rash (kulit)#

hebat " -demam# serangan asma# shock anafilaktik.  -steen 1ohnson s%ndrome (er%thema bernanah ganas#

demam# fotosensibilisasi# mortalitas tinggi).

  -anemia aplastis (kloramfenikol).

?"Fs&siissi

Page 51: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 51/105

• sangat peka terhadap caha%a akibat penggunaan obatsecara local / p.o.

• e> " tetrasiklin & deriatn%a (p.o.)

"E&/ /si/• bila obat digunakan dalam dosis %g tinggi

menun1ukkan ge1ala toksik. bila dosis dikurangi# efektoksik berkurang. (pembahasan toksikologi)

"E&/ &7&

• efek obat pada dosis terapetik untuk ibu dapatmengakibatkan cacat pada 1anin.• ;on " talidomid →focomelia

  tetrasiklin →mengganggu pertumbuhan tulang &

gigi.

" T&si

Page 52: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 52/105

• peristi$a dimana dosis obat harus dinaikkan terus-menerusuntuk mencapai efek %g sama.

)" &si *5 ($i,& )# terdapat pada sebagian orang /binatang

*)" &si s&/.& 9 $&& ; *i.si ; /&*is

habituasi (menurut :36) " suatu ge1ala ketergantungan psikologikterhadap suatu obat dg ciri-ciri "

• keinginan untuk selalu menggunakan obat• tak ada / sedikit kecenderungan untuk menaikkan dosis• menimbulkan beberapa ketergantungan psikis• sesuatu efek %g merugikan (indiidu)

• bila dihentikan gangguan emosie> " merokok (nikotin)

#)" &si si7• timbul karena obat-obat mempun%ai struktur kimia serupa /

deriatn%a.

e> " fenobarbital & butobarbital

@" Ai/si

Page 53: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 53/105

•  pemberian obat %g men%ebabkan toleransi#1ika dihentikanmendadak menimbulkan sindrom ge1ala putus obat ($ithdra$als%ndrome)

•  menurut :36

ketergantungan rohaniah & 1asmaniah terhadap suatu obat#

ciri-ciri "

• adan%a dorongan untuk selalu menggunakan obat tsb• adan%a kecenderungan kenaikan dosis

• timbul ketergantungan rohaniah & diikuti ketergantunganbadaniah

• menimbulkan kerugian terhadap mas%arakat / indiidu sendiri• penghentian penggunaan obat tsb menimbulkan efek hebat

secara 1asmani & rohani (abstinensi)

e> " abuse narkotika (morfin# kokain# gan1a)

10" T#ii/sis

Page 54: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 54/105

• peristi$a berkurangn%a respon terhadap aksi obat padapengulangan dalam dosis %g sama. Gespon mula-mula tidakdapat diperoleh meskipun dosisn%a diperbesar.

• e> " efdrin (B2) untuk glaucoma

11" K.,.si

• fenomena pengumpulan obat dalam badan sebagai hasil

pengulangan penggunaan obat & diabsorpsi lebih cepatdibanding ekskresin%a. adan%a akumulasi obat # padapengulangan dg dosis terapi dapat ter1adi efek toksik.

• ketr " " 4!!@!10!11&&/-&&/ y7 i/ i/&&/i $$&7.7 9 $&$'7 $&77. *

12" &sis&si */&i

• suatu keadaan dimana kemoterapetik untuk pen%akit infeksikuman tidak beker1a lagi terhadap kuman tertentu %g memiliki

da%a tahan kuat & resisten thd obat tsb.

13" /,*isi *

Page 55: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 55/105

• penggunaan obat / sbg campuran / bersama-sama

pada $aktu bersamaan dapat menimbulkan efek sbb "

13"1" A7is,&• 5fek obat dikurangi/ditiadakan oleh obat khasiat

farmakologin%a berla$anan. 5> " adrenalin s

histamin.

•  0drenalin "- sbg bronkodilator pd asma

  - untuk terapi shock (memperkuat ker1a

 1antung & mela$an hipotensi).

• 3istamin "- kontraksi otot polos bronchi

  - asodilatasi semua pembuluh shg BD

turun.

13 1 A7is,& /,$&ii &=&si*&

Page 56: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 56/105

13"1"" A7is,& /,$&ii &=&si*&

Persaingan reersibel antara obat untuk menduduki

reseptor %g sama.5> " morfin# metadon s nalokson# nalorfin pd reseptor

opioid.

13"2"*" A7is,& /,$&ii i&=&si*&

Persaingan ireersibel antara beberapa logam berat (;u#

3g# Pb# Jn) pada molekul obat %g sama.

5> " 4at chelasi (penisilamin / dimetilsistein) berikatan dg

logam berat pd keracunan logam berat.

13"3"Si&7is,&

Page 57: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 57/105

• Cer1a sama antara obat %g menghasilkan efek sbb "

13"3"" isi (s.,si 9 $&,*)

• e> " asetosal & parasetamol trisulfa (sulfadia4ine#sulfamera4in# sulfameta4in)

• campuran obat / obat %g diberikan bersama menimbulkan efek

%g merupakan 1umlah dari efek ] obat secara terpisah pada

p>.

13"3"*" P&sisi ($&i7/ $&si)

• Combinasi ke- obat saling memperkuat shg menghasilkan

efek %g melebihi 1umlah obat a K obat b.• 5> " - estrogen K progesteron (kombinasi dg efek sama).

  - kotrimoksa4ol (sulfametoksa4ol & trimetoprim)

  - tiamin/piridoksin dg N<0Ds (kombinasi dg efek beda).

14" I&/si *

Page 58: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 58/105

• Pemberian ^ obat pd pasien menimbulkan interaksi obat

dalam tubuhn%a.

• 5fek ] obat saling mengganggu &/ timbul 5< %g tidak

diinginkan.

• # i&/si *

14"1" i&/si /i,i5i• 6bat berinteraksi dg obat lain secara kimia$i.

• 5> " - fenitoin s ;a_K.

 - tetrasiklin s logam alensi dua (;a_K# 2g_K# 0l_K# 9e_K).

14"2" /,$&isi 7 $&i $s,

• 5> " analgetik (salisilat# fenilbuta4on# indometasin) dapat

mendesak ikatan $arfarin dg protein plasma →perdarahan.

14"3" Ii*isi &i,

Page 59: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 59/105

• =ila obat (0) mengganggu / menghambat fungsi hati/en4im hati#

shg eliminasi obat (=) diperlambat akibatn%a efek obat =

meningkat / toksik.

• ;on "

6bat 0 6bat =

 0llopurinol 2erkaptopurin (sitostatika)

Disulfiram#<ulfonilurea / tolbutamida#

metronida4ol

 0lkohol

cimetidin Beofilin#

karbama4epin#fenitoin# 4at-4at kumarin# nifedipin#diltia4em# erapamil#dia4epam

14"4" i./si &i,

Page 60: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 60/105

• 6bat (0) memacu pembentukan en4im hati sehinggamempercepat eliminasi obat (=) & men%ebabkan efek obat (=)berkurang.

• ;on"

6bat 0 6bat =

ol. =arbiturat (fenobarbital)

 0ntiepileptika (fenitoin#karbama4epin# lamotrigin#felbamat)

 0ntikoagulansia

 0ntidepresan trisiklis(amitriptilin# imipramin)

Cortikosteroid

9enobarbital

9enitoinPrimidon

Carbama4epin

Gifampisin

5strogen (dalam pil C=)

I&/si O* 7 M/

Page 61: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 61/105

• 2empengaruhi farmakokinetika obat.

A" A*s$si

- obat diikat/diadsorpsi oleh makanan shg absorpsin%a diusus akibatn%a efekn%a .

- e> "

'. makanan ka%a serat s leastatin (penghambatkolesterolsintetase).

. sa%uran ka%a it. C (ba%am# brokoli) s antikoagulansia#maka it. C menurunkan efek antikoagulansia.

*. tetrasiklin s susu/makanan ban%ak mengandung ;ater1adi ikatan khelat shg absorpsi tetrasiklin turun.

• Fan1O

Page 62: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 62/105

8" 8is,si

• 2akanan menghalangi biotransformasi obat shg kadar obat

dalam plasma meningkat# mengakibatkan efek toksik.

• 5>.'" antidepresia 206 inhibitors (fenel4in# moclobemida) smakanan ban%ak mengandung amin / tiramin (ke1u# aokad#anggur# bir# produk ragi# hati a%am# coklat)# men%ebabkan

sen%a$a amin dalam makanan tidak bisa diuraikan lagi olehmonoaminoksidase karena sudah dihambat oleh 206inhibitors shg kadar amin dalam plasma meningkat & akibatn%ater1adi hipertensi hebat.

• 5>.. " antagonis ;a (amlodipin# nifedipin) s grapefruit 1uice#minuman tsb menghambat en4im sitokrom P,+ pd dindingusus shg =0 antagonis ;a meningkat & men%ebabkanhipotensi hebat# takikardi# dll.

• Fan1O

;

Page 63: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 63/105

;. E/s/&si

• 2akanan ka%a protein (daging# telur# ikan)# roti# cake dapatmenurunkan p3 urin (urin men1adi asam) shg mengurangi

reabsorpsi tubular obat basa lemah (mis " morfin) %gmengakibatkan ekskresin%a diperpan1ang.

• O*-* y7 ,&i7// /&*.. &$ =i,i

&&. :'. pil C=# N3# penisilamin# hidrala4in →meningkatkankebutuhan piridoksin / it. =E.

. salisilat & tetrasiklin →menaikkan kebutuhan it. ;

*. parafin (la>adin) →menurunkan absorpsi it. Farut lemakshg kebutuhannn%a meningkat.

1? K Ii/si

Page 64: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 64/105

1?" K Ii/si

• Condisi patologis dimana obat tidak boleh digunakan.

e> " gangguan fungsi hati (parasetamol# ketokona4ol).

gangguan fungsi gin1al (gentamisin).

1" i/,$i*iis ,/7is

• ter1adi diluar tubuh / sebelum obat diberikan

• dua obat / dicampur dalam satu $adah / obat suntik dalam cairan infuse

• ditandai perubahan fisika kimia (%g tak terlihat)e> " ` penisilin dinonaktifkan oleh aminoglikosid

  ` gentamicin diinaktiasi oleh karbenisilin

  ` amfoterisin = mengendap dalam larutan fisiolagis (Na;l)/larutan ringer (GF).

• kadangkala ada manfaatn%a " heparin / antikoagulan (asam) dihambat dg

pemberian protamin (basa) A antidot spesifik terhadap oerdosis heparin.

8ENTUK SEDIAAN O8AT (8SO)

Page 65: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 65/105

8ENTUK SEDIAAN O8AT (8SO)

• 9aktor %g mempengaruhi pemilihan =<6

'. 9aktor obat

- rasa obat pahit# amis# tidak enak →kapsul# emulsi# dragee.

- obat dirusak asam lambung (terutama 1ika diberikan p.o)→tablet salutenterik# parenteral# suppositoria# tablet sublingual# tablet buccal.

. 9aktor penderita

- ba%i & anak →sirup# puleres (p.o)

- tidak sadar/pingsan# tidak kooperatif/gila →parenteral# rektal(suppositoria# enema).

- tingkat ekonomi →harga tablet/kapsul berbeda dg sirup.

*. 9aktor pen%akit

- ga$at/emergenc% →parenteral# aerosol# nebuli4er.

- letak pen%akit →mis " mata (BB# J2)# telinga (BB).

- pen%akit kronis & frekuensi pemakaian %g sering →mis" pen%. Vantung(<G# oros# ;G).

F.7si 8SO i sisi *i,s&i/

Page 66: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 66/105

7

'. 2elindungi agar 4at aktif tidak rusak oleh udara#

kelembaban/caha%a →tablet salut.

. 2elindungi 4at aktif tidak dirusak asam lambung 1k digunakanper oral →tablet salut enterik# tab.sub lingual# tab.buccal.

*. 2enutupi / menghilangkan rasa pahit# rasa & bau %g tidak

enak dari obat →kapsul# tablet salut# sirup.

,. membuat serbuk %g tidak larut / tdk stabil dalam larutandibuat serbuk %g tidak larut & terdispersi dalam air (suspensi).

+. mencampur cairan seperti min%ak agar terdispersi dalam

larutan air men1adi emulsi# melindungi rasa & bau tak enak

dari min%ak (emulsi min%ak ikan).E. 2emudahkan penggunaan obat untuk pengobatan setempat

shg diperoleh efek maksimal di tempat %g diobati →B2/J2#

BB# tetes hidung# salep/cream untuk kulit.

• Fan1O

Page 67: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 67/105

7. 0gar obat mudah masuk dalam lubang badan# %aitu "

- rektum →suppositoria# enema.

- aginal →insert/suppositoria aginal# douche- mata →B2#J2# dll.

I. 2engatur pelepasan obat %g teliti# tepat# aman shg diperoleh

efek %g lama & teratur (tab/kaps <G# ;G# 6ros).

. agar obat dapat segera masuk dalam peredaran darah / 1aringan badan (in1eksi i.. i.m.)

'. memperoleh aksi obat %g optimal dalam saluran pernapasan

(inhalasi / aerosol)

''. membuat sediaan obat %g berupa larutan# dimana obatn%alarut dalam 4at pemba$a %g dinginkan.

Ksii/si 8SO *&s/

Page 68: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 68/105

/sis&siy

1" 8SO P

pulis# puleres# tablet# tab.salut (gula# film#enteric)# tab.lepas

lambat# tab. 5fferescent# tab.sublingual. Bab. =ukal# tab.

Cun%ah# tab. 3isap# kapsul# tab. Haginal# suppositoria# oula#

pil# implan.

2" 8SO S&,i P

salep# cream# 1el# pasta# oculenta# linimenta# sabun.

3" 8SO i  

larutan# eliksir# sirup# suspensi# emulsi# obat tetes# infusa#

kolutorium# gargarisma# lotio# enema# aginal douche# aksin#

imunoserum# infus i..# in1eksi# inhalasi# aerosol.

8SO PADAT

Page 69: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 69/105

8SO PADAT

1" PULBIS (s&*./ i/ &*7i)

• ;ampuran homogen & kering bahan obat %g dihaluskan#

untuk pemakaian dalam/p.o.

• ;on " lacto-b# smecta.

2" PULBERES ($.y&! s&*./ y7 &*7i)

• serbuk %g dibagi dalam bobot sama (*-+ mg)#

dibungkus menggunakan bahan pengemas %g cocok untuk

sekali minum# digunakan untuk obat dalam / p.o.

• Celebihan " berupa unit dose (sekali minum)# dosis untuk

ba%i/anak tepat# disolusi cepat dibanding tab/kaps#

mudah diberikan untuk ba%i/anak.

• Cekurangan " rasa obat tidak enak/pahit# dapat merangsang

mukosa mulut/sal..

• Fan1O

i i/ *

Page 70: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 70/105

• - y7 i$&i/ $ $&,*. $.=&&s :

'. 0ssesment resep (prinsip EB# ': " tepat pasien# dignosa#

obat# indikasi# dosis & $aspada 5<).

. 3itung kembali dosis obat (umur# ==# =<0)

*. Vika ada interaksi obat# hubungi prescriber.

,. 6bat %g seharusn%a tidak boleh digerus "

- sediaan lepas lambat (<G# ;G# 6ros).- tablet salut# terutama salut enterik.

- obat dg B sempit.

+. 2ortir & stemper untuk menggerus obat dalam (p.o) tidak

boleh untuk meracik obat luar.E. Vika obat %g dicampur lebih dari # gerus satu-persatu# obat

%g 1umlahn%a lebih sedikit gerus dulu.

7. <elalu men1aga kebersihan.

3" $.=is s$&si.s (s&*./ *.) " serbuk bebas daributiran kasar untuk penggunaan luar (diracik A pulis) cont "

Page 71: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 71/105

butiran kasar # untuk penggunaan luar (diracik A pulis). cont "

serbuk luka (nebacetin po$der# enbatic)# deodorant tabur

(2=C# harum sari)# anti gatal (heroc%n# purol# caladin

po$der)# douche po$der# insufflation.

4" TA8LET (#,$&ssi)

sediaan padat# mengandung '1enis obat/# dg / tanpa 4at

tambahan.

+. T*& S. G. (sugar coated tablet ) ; <7&&>

• Bablet %g disalut dg larutan gula# untuk estetika & identifikasi

4at pen%alut bagian luar diberi $arna.

• tu1uan " - menutupi rasa & bau %g tidak enak

  - melindungi 4at aktif %g mudah rusak oleh udara#

lembab# caha%a.

" *& s. s&$. (film coated tablet )• tablet disalut dg lapisan %g dibuat dg cara pengendapan 4at

Page 72: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 72/105

• tablet disalut dg lapisan %g dibuat dg cara pengendapan 4atpen%alut dari pelarut %g cocok. lapisan selaput umumn%a tidaklebih dari 'U berat tablet.

• tu1uan " - menutupi rasa &bau %g tidak enak.

- melindungi 4at aktif %g mudah rusak oleh udara#lembab# caha%a.

" *& s. &&i# (enteric coated tablet )

  ; &$s .• tablet disalut dg 4at pen%alut %g relatif tidak larut dalam asam

lambung# tapi larut & hancur dalam lingkungan basa (usushalus).

• alasan tablet dibuat salut enteric "

 M obat rusak / inaktif oleh asam lambung M obat mengiritasi mukosa lambung M obat dikehendaki berefek di usus

• Bu1uan " menunda pelepasan obat sampai tablet mele$ati

lambung.

" T*& &$s ,*

B 1 t bl t dib t d iki t k l k b t

Page 73: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 73/105

• Bu1uan " tablet dibuat sedemikian untuk melepaskan obatn%a

secara perlahan sehingga 4at aktif akan tersedia selama 1angka

$aktu tertentu setelah obat diberikan.

• Bipe ker1a " controlled-release delayed-release sustained-

release sustained-action prolonged-release prolonged-action

timed-release slow-release e,tended-release e,tended-

action.

• 5> " soptin <G.

. T*& &&=&s#&

• Bablet berbuih %g dibuat dg cara kompresi granul %g

mengandung garam efferescent (Na-bikarbonat & asam

organik " sitrat# tartrat) atau bahan lain %g mampu melepaskan

gas ;6 ketika bercampur dg air.

10" T*& =7i 9 =7i is& 9

i i i

Page 74: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 74/105

s.$$sii =7i

• Bablet %g dimasukkan dalam agina dg alat pen%isip khusus# di

dalam agina obat dilepaskan & berefek lokal.

• 5> " flag%statin tablet aginal.

11" T*& s.*i7. *& *./

• Bablet sublingual " tablet %g disisipkan di ba$ah lidah.• Bablet bukal " tablet %g disisipkan diantara gusi & pipi.

• Ceduan%a tablet oral %g larut dalam kantung pipi/ba$ah lidah

untuk diabsorpsi melalui mukosa oral.

• Bu1uan " - menghindari absorpsi obat dirusak oleh cairanlambung

  - memperbesar absorpsi obat ( absorpsi mukosa

oral saluran pencernaan).

12" T*& is$ 9 L&7&s

0d l h t bl t d t l t / h l h d l l t

Page 75: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 75/105

•  0dalah tablet %g dapat melarut / hancur perlahan dalam mulut.

Dibuat dg bahan dasar beraroma dan manis.

• Bu1uan " untuk pengobatan iritasi lokal / infeksi mulut /

tenggorokan# dapat 1uga mengandung bahan aktif untuk

absorpsi sistemik setelah ditelan.

• <inonim " - pastiles (lo4enges dg 4at tambahan gelatin &

gliserin / tablet hisap tuang)

  - Broches (tablet hisap kempa).

13" T*& K.y

• Penggunaann%a harus dikun%ah# memberikan residu dg rasaenak dalam rongga mulut# mudah ditelan# tidak meninggalkan

rasa pahit/tidak enak.

• =iasan%a digunakan dalam formulasi tablet untuk anak#

multiitamin# antasida# antibiotika tertentu.

14" KAPSUL

• 0dalah sediaan padat %g terdiri dari obat dalam cangkang

Page 76: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 76/105

•  0dalah sediaan padat %g terdiri dari obat dalam cangkangkeras/lunak %g dapat melarut.

• ;angkang kapsul dibuat dari gelatin dg/tanpa 4at tambahan

lain.• Capsul cangkang keras diisi " serbuk# butiran/granul# bahan

semi padat/cairan# kapsul# tablet kecil.

• Capsul cangkang lunak diisi " cairan# suspensi# pasta.

1?" PIL 9 PILLULAE

• <ediaan padat berupa massa bulat# mengandung satu / bahan obat# untuk pemakaian oral# berat W E mg (granul)#

^ * mg (boli).

1" OBULA

• sediaan padat %g digunakan melalui agina # umumn%aberbentuk telur # dapat melarut# melunak / meleleh pada suhu

tubuh. 5> " Hagistin oula.

1 SUPPOSITORIA

Page 77: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 77/105

1" SUPPOSITORIA• =entuk sediaan padat %g digunakan dg cara dimasukkan

melalui lubang / celah pd tubuh (rektum# agina# saluran urin)#umumn%a berbentuk terpedo# dapat melarut# melunak / melelehpd suhu tubuh# memberikan efek lokal / sistemik.

1" IMPLAN 9 PELLET

• tablet dg d A M * mm# bentuk kecil# silindris# steril# pan1ang Imm# berisi obat dg kemurnian tinggi (dg atau tanpa bahaneksipien)# dibuat secara pengempaan atau pencetakan#pemakaian secara implantasi dalam 1aringan tubuh (s.c / dgbantuan in1ektor khusus / sa%atan bedah)# untuk memperoleh

pelepasan obat secara berkesinambungan dalam 1angka $aktulama# digunakan untuk pemberian hormon (testosteron /estradiol).

• 5> " mplanon

8SO SEMI PADAT

Page 78: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 78/105

1" s&$ 9 .7.&

sediaan setengah padat %g mudah dioleskan & digunakan

sebagai obat luar# untuk pemakain topikal pd kulit / selaputlendir).

2" /i, 9 #&,&s

• sediaan setengah padat# berupa emulsi# mengandung ' / bahan obat terlarut / terdispersi dalam bahan dasar %g sesuai #digunakan sebagai emolien / untuk pemakain luar pd kulit.

3" '&y 9 7&

• salep %g lebih halus# umumn%a cair# mengandung sedikit lilin /tanpa lilin# digunakan pada membran mukosa# sebagai pelicin /dasar salep campuran sederhana min%ak & lemak dg titik leburrendah.

4" $s

' sediaan berupa massa lembek untuk pemakaian luar

Page 79: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 79/105

'. sediaan berupa massa lembek # untuk pemakaian luar#

digunakan sebagai antiseptic / pelindung kulit# cara pakai "

dioleskan lebih dulu pada kain kasa.

. <ediaan semi padat %g mengandung ' / bahan obat# untukpemakaian topikal (kulit luar). Perbedaan dg salep " persentase

bahan padat pd pasta besar shg pasta kaku dp salep.

e> " pasta Jink oksida.

?" #.& ; s&$ ,

• salep steril untuk pengobatan mata # menggunakan dasar salep

%g cocok.

" ii,&

• sediaan %g dipakai dg dioles & digosok dg penekanan agar

bahan obat menembus kulit.

" S*.

• <ediaan setengah padat %g diperoleh melalui reaksi

Page 80: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 80/105

• <ediaan setengah padat %g diperoleh melalui reaksi

saponifikasi (reaksi pen%abunan alkali dg asam lemak rantai

pan1ang).

• Consistensi sabun tergantung dari alkali %g digunakan " C63(lunak)# Na63 (keras).

8SO AIR

'. Potio " bentuk sediaan cair %g diminum.

. Fotio " bentuk sediaan cair untuk pemakaian luar.

1" LARUTAN 9 SOLUTIONS

• <ediaan cair %g mengandung bahan kimia terlarut

Page 81: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 81/105

• <ediaan cair %g mengandung bahan kimia terlarut.

• Jat padat K cairan# dipanaskan *7; men1adi larutan.

• Pelarut " air suling# kecuali disebutkan lain.

• Jat pelarut larutan "

- air suling

- spiritus# untuk melarutkan " champora# iodium# mentholum.

- aether " champhora- min%ak lemak " champora# mentholum# bromoform.

- parafin liZuidum " champhora# mentholum# ephedrin.

- gl%cerium " phenolum# bora>.

• Pen%impanan larutan " untuk larutan %g mudahterurai/berreaksi karena caha%a harus disimpan dalam botol

gelap/coklat.

• :adah / kemasan " harus mudah dikosongkan# olume boleh

' liter.

• (Fan1..) Farutan dapat digunakan sbg "

' 6bat dalam (larutan oral) " eliksir sirup

Page 82: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 82/105

'. 6bat dalam (larutan oral) " eliksir# sirup.

. 6bat luar " larutan topikal# larutan irigasi.

*. Dimasukkan dalam rongga tubuh " larutan otik# larutan nasal#

larutan inhalasi# larutan ophtalmik# larutan parenteral# larutandialisis peritonial.

2" ELIKSIR

larutan %g mempun%ai rasa & bau sedap# selain mengandungobat 1uga 4at tambahan seperti " gula (sirup gula# sorbitol#gliserin# sakarin)# 4at $arna# 4at pe$angi# 4at penga$etuntuk obat dalam pelarut utama " etanol (+ M 'U) untukmempertinggi kelarutan obat.

3" SIRUP

sediaan cair berupa larutan # mengandung sakarosa dg kadartidak kurang dari E,U dan tidak lebih dari EE#U.

e> " sirup simpleks (sirup bukan obat)

4 SUSPENSI

Page 83: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 83/105

4" SUSPENSI

• sediaan %g mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus

& tidak larut# terdispersi dalam cairan pemba$a.

• <%arat suspensi "

- 4at %g terdispersi halus tidak boleh cepat mengendap.

- suspensi tidak boleh terlalu kental# shg mudah dikocok#

endapan cepat terdispersi kembali & mudah dituang.

- mengandung suspending agent sbg stabilisator.

• <uspensi digunakan sbg "

- suspensi oral# con " amo>icilin dr% sirup.

- suspensi tetes telinga (bagian luar).- suspensi steril untuk in1eksi# con " suspensi kortison asetat

steril# ampisilin steril untuk suspensi.

?" EMULSI• sediaan %g mengandung bahan obat cair / larutan obat

Page 84: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 84/105

sediaan %g mengandung bahan obat cair / larutan obat#terdispersi dalam cairan pemba$a# distabilkan dengan 4atpengemulsi / surfaktan %g cocok.

" O8AT TETES 9 GUTTAE

• sediaan cair berupa larutan suspensi / emulsi# untuk obatdalam / luar# digunakan dg cara meneteskan menggunakan

penetes %g menghasilkan tetesan setara dg tetesan %gdihasilkan penetes baku %g disebutkan 9.

" GUTTAE (tanpa pen1elasan lan1ut)# untuk obat dalam#digunakan dg cara meneteskan obat ke dalam makanan /

minuman.

" GUTTAE ORIS 9 TTS MULUT

• obat tetes untuk mulut dg cara mengencerkan lebih dulu dg air#

untuk dikumur-kumur# bukan untuk ditelan.

@" 7.& .i#.s 9 &&s &i7• obat tetes untuk telinga dipakai dg meneteskan obat ke dalam

Page 85: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 85/105

obat tetes untuk telinga dipakai dg meneteskan obat ke dalamtelinga

10" 7.& ss 9 &&s i.7• dipakai dg cara meneteskan obat ke dalam rongga hidung

11" 7.& $,i#& 9 &&s ,• sediaan steril berupa larutan / suspensi# digunakan untuk mata

dg cara meneteskan obat pada selaput lendir mata disekitarbola mata & kelopak mata.

12" INFUSA

• sediaan cair %g dibuat dg cara men%ari/mengekstraksisimplisia nabati dg air pada BA; selama '+ menit.

13" KOLUTORIUM 9 * #.#i ,..• larutan pekat dalam air %g mengandung bahan deodorant#

antiseptic# analgetik local / astringen.

14" 77is, ; 77& ; * /.,. 

• sediaan berupa larutan dalam pekat %g harus diencerkan

Page 86: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 86/105

sediaan berupa larutan# dalam pekat %g harus diencerkan

sebelum digunakan#sebagai pengobatan / pencegahan infeksi

tenggorokan#

• tu1uan " obat %g terkandung di dalamn%a dapat langsungterkena selaput lendir sepan1ang tenggorokan & tidak

dimaksudkan agar obat tersebut men1adi pelindung selaput

tenggorokan.

1?" Li 9 Lsi

• Preparat cair untuk penggunaan luar pd kulit# sebagai

pelindung / obat# dapat digunakan secara merata & cepat pd

permukaan kulit %g luas# setelah dipakai di kulit cepat kering &meninggalkan lapisan tipis dari komponen obatn%a pd

permukaan kulit.

1" ENEMA

• sediaan larutan %g dimasukkan dalam rectum dan usus besar

Page 87: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 87/105

sediaan larutan %g dimasukkan dalam rectum dan usus besar

dan akan merangsang pengeluaran feses# olume enema

+ M '+ ml.

• <ediaan larutan %g dimasukkan ke dalam rektum untuk

memperoleh efek lokal / absorpsi sistemik dari obatn%a.

1" BAGINAL DOUE

• larutan dalam air %g disemprotkan ke dalam agina (dg alat

khusus)# sebagai antiseptic / pembersih.

1" INFUS I"B" 9 i.i*ii• sediaan steril berupa larutan / emulsi# bebas pirogen# isotonis

terhadap darah# disuntikkan langsung ke dalam ena dalam

larutan / olume relatif ban%ak.

1@" BAKSIN• sediaan mengandung antigen dapat berupa kuman mati#

Page 88: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 88/105

g g g p p #kuman inaktif / kuman hidup %g dilumpuhkan irulensin%a tanpamerusak potensi antigenn%a# untuk kekebalan aktif & khasterhadap infeksi kuman / toksinn%a.

20" IMUNOSERUM• sediaan cair / kering beku#mengandung immunoglobulin khas

dari pemurnian serum he$an %g telah dikebalkan# khasiat "

menetralkan toksin kuman / bisa ular / mengikat kuman / irus /antigen lain %g sama dg %g digunakan pada pembuatann%a.

21" WATER FOR INHETION• air %g disuling ># untuk melarutkan sediaan in1eksi %g berupa

serbuk.

22" INHEKSI• <ediaan steril %g disuntikkan dg cara merobek 1aringan ke

dalam kulit / melalui selaput lendir.

<ediaan steril (mnrt 9..)# untuk parenteral dapat berupa "

' Farutan / emulsi %g dapat langsung diin1eksikan

Page 89: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 89/105

'. Farutan / emulsi %g dapat langsung diin1eksikan.

;on " i'&/si aminofilin.

. <erbuk steril / cairan pekat %g tidak mengandung dapar#

pengencer / bahan tambahan lain shg harus diencerkan dulu

dg pelarut %g sesuai pers%aratan in1eksi.

;on " ampicillin Na-s&i.

*. <ediaan spt.no.. mengandung ' / dapar# pengencer &

bahan tambahan lain shg dapat langsung digunakan.

con " siklofosfamid ../ i'&/si.

,. <ediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair %g

sesuai# tidak disuntikkan i.. atau ke dalam saluran spinal.

e> " s.s$&si kortison asetat s&i"

+. <ediaan serbuk steril %g harus disuspensikan lebih dulu dg

bahan pemba$a %g sesuai untuk in1eksi.

con " ampicillin s&i ../ s.s$&si"

23" INALASI• sediaan obat / larutan / suspensi terdiri dari ' / bahan obat %g

Page 90: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 90/105

p %gdiberikan melalui saluran nafas hidung (mulut)# disedot dgmemakai alat semprot mekanik# untuk memperoleh efek lokal /sistemik. <ediaan obat biasan%a dalam bentuk butiran kabut %g

sangat halus & seragam shg dapat mencapai bronkioli. 5> "entolin nebules

24" AEROSOL• sediaan %g mengandung ' / 4at berkhasiat dalam $adah

bertekanan# berisi propelan / campuran %g cukup untuk

memancarkan isin%a hingga habis# dapat untuk obat luar / untukobat dalam. 1ika untuk obat dalam / inhalasi aerosol dilengkapidg pengatur dosis.

e> " kenalog spra% (untuk obat luar# anti-inflamasi topikal).

2?" 8&./ s&i iy : PLESTER

bahan %g digunakan untuk pemakaian luar terbuat dari bahan %gdapat melekat pd kulit & menempel pd pembalut. Bu1uan "melindungi & men%angga / memberikan da%a perekat & da%amaserasi & memberikan pengobatan 1ika melekat pd kulit.

e> " plester estraderm BB< +.

BB< A transdermal terapeutic system

RUTE 9 ARA

PEM8ERIAN O8AT

Page 91: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 91/105

PEM8ERIAN O8AT• P&,ii .& 9 # $&,*&i * &7.7 $ :

1" T.'. &$i 9 &&/ y7 ii7i/

a. &&/ / " topikal# intraaginal# rektal# intranasal#

intraokuler# inhalasi / intrapulmonal.

b. &&/ sis&,i/ " oral# sublingual# bukal# parenteral#

implantasi s.c.# rektal.

2" Si *a. obat merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam

lambung / obat men1adi inaktif oleh asam lambung & sal.

.. →sublingual (<DN)# parenteral (in1. nsulin)# rektal

(aminofilin rektal).

• Fan1O

. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis " streptomisin) →

Page 92: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 92/105

. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis " streptomisin)

parenteral (in1eksi i.m.).

3" Kisi $si& $&y/i

- pasien tidak sadar/tidak kooperatif →parenteral / rektal.

- pasien kondisi ga$at →parenteral (i..).

- pasien sulit / tidak mampu menelan →hindari p.o.- pen%akit kronis %g memerlukan efek obat cepat

→sublingual pd serangan angina.

;tt " pemilihan =<6 & rute / cara pemberian sebaikn%adidiskusikan dg pasien/keluargan%a shg dapat meningkatkan

compliance / ketaatan pasien. Dg demikian tu1uan terapi

dapat dicapai.

Ksii/si R.& 9 P&,*&i O* 8&s/

T.'. T&$i 9 E&/ 7 Dii7i/

Page 93: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 93/105

T.'. T&$i 9 E&/ 7 Dii7i/

I" EFEK SISTEMIK

A" ORAL• Disebut 1uga cara interal (intran A usus# melibatkan usus).• Bempat pemberian " mulut• Bempat absorpsi " mukosa usus (duodenum)

• Ceuntungan pemberian oral "• mudah dilakukan oleh pasien sendiri• relatie aman & murah

 M aman# 1ika toksis obat dapat " M dimuntahkan langsung M digunakan emetic / carbo adsorben M murah M pasien dapat melakukan sendiri M tanpa alat khusus

• 5fektif / praktis

• Fan1..

• Cerugian pemberian p.o. "

Page 94: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 94/105

Cerugian pemberian p.o. "

- absorpsi obat tidak teratur & tidak maksimal. mis "

tetrasiklin & digoksin IU.

- setelah diabsorpsi# obat melalui hati & mengalami 9P5 shg

=0 rendah.

- tidak efektif untuk pasien " muntah# diare# tidak sadar# tidak

kooperatif / gila.

- obat dapat merangsang mukosa mulut (mis " aminofilin)#

dpt diberikan d.c.

- obat dapat diuraikan oleh asam lambung shg inaktif (mis "

ben4ilpenisilin# insulin# oksitosin# hormon steroid).

• Perkecualian "

Page 95: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 95/105

 1ika pemberian p.o. ditu1ukan untuk efek lokal di usus# maka

obat tidak boleh diabsorpsi oleh pembuluh darah disepan1ang

saluran .. (con " obat cacing# antibiotika untuk pengobataninfeksi lambung M usus / digunakan sebelum pembedahan#

%akni " streptomisin# kanamisin# neomisin# beberapa

sulfonamid# & 4at-4at kontras rontgen untuk foto lambung-

usus).

• =<6 %g bisa diberikan oral / p.o "

tablet# kapsul# larutan# sirup# eliksir# suspensi# gel# serbuk.

8" SU8LINGUAL• Bempat pemberian " obat diletakkan di ba$ah lidah.

Page 96: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 96/105

• =<6 " tablet# troches / lo4enges

" 8UKKAL• Bempat pemberian " obat diselipkan diantara gusi & pipi.• =<6 " tablet# troches / lo4enges (tablet hisap).

• Ceuntungan = & ; "

a. efek cepat & sempurna karena obat langsung masuk keperedaran darah besar tanpa melalui hati.

b. untuk menghindari kerusakan obat dari saluran cerna• Cerugian = & ; "

 1ika digunakan terus-menerus# kurang praktis karenamerangsang mukosa mulut.

• no.= & ; absorpsi obat melalui membran mukosa mulut (obatsedikit sekali diabsorpsi melalui saluran cerna)# memberi efek

sistemik.

D" PARENTERAL•  0rtin%a pemberian obat %g tidak melibatkan usus/sal. .

Page 97: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 97/105

• Bempat pemberian " selain melalui saluran

(melalui in1eksi).

2acam-macam cara pemberian parenteral / in1eksi "stilah rute pemberian Bempat pemberian Bempat absorpsi

ntraena Hena Fangsung masuk ke pemb. Hena

ntraarteri 0rteri Fangsung masuk ke pemb. 0rteri

ntrakardiak Vantung Fangsung masuk ke pemb. Vantung

ntraspinal / intrathecal Bulang gelakang /punggung

Capiler ena pd dinding ruang sub-arachnoid

ntraosseous Bulang Fangsung masuk ke pemb. Bulang

ntraarticular <endi Fangsung masuk ke pemb. <endi

ntrasinoial 0rea cairan sendi Fangsung masuk ke pemb.cairan sendi

ntrakutan/intradermal Di dalam kulit Capiler kecil kulit scr inbibisi

<ubkutan/hipodermal Di ba$ah kulit dem

intramuskular 6tot Fangsung masuk ke pemb. 6tot

intraperitonial Gongga perut Fangsung masuk ke pemb. Gongga perut

 M keuntungan pemberian parenteral "

Page 98: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 98/105

• menghindari obat dirusak / men1adi inaktif dalam saluran

.• bila obat sedikit diabsorpsi dalam sal. . hingga obat

tidak cukup untuk meninggalkan respon

• dikehendaki efek obat %g cepat# kuat# & sempurna dalam

keadaan ga$at• diperoleh kadar obat %g sudah ditentukan (i.)# karena

sedikit sekali dosis obat %g berkurang

• dapat diberikan pada pasien %g sulit menelan / tidak suka

diberi obat melalui oral.

 M kerugian pemberian parenteral "

Page 99: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 99/105

• efek toksikn%a sukar dinetralkan bila ter1adi kesalahan

pemberian obat• karena dikehendaki steril# sediaan in1eksi lebih mahal

• pasien tidak dapat memakai sendiri# perlu bantuantenaga ahli & peralatan khusus (tidak ekonomis)

• dibutuhkan cara aseptis# timbul rasa n%eri• ada baha%a penularan hepatitis serum

 M =<6 " larutan# suspensi

II" EFEK LOKAL

Page 100: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 100/105

A" T$i/ 9 E$i/. 9 Ts&,

• Bempat pemberian " permukaan kulit

• Ceuntungan " memberi efek lokal# aksin%a lamapada tempat %g sakit# sedikit diasorpsi

•  1ika ter1adi absorpsi dapat melalui "

` transeluler " menembus sel

` difusi " masuk melalui celah sel

` kelen1ar min%ak

• =<6 " ointment# krim# pasta# plester# serbuk# aerosol# lotion#

sediaan transdermal (transdermal patches discs solution).

8" K'.7i=• Bempat pemberian " kon1ungtia / selaput mata

Page 101: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 101/105

• ;ara pemberian " dioleskan pd membran mukosa mata#efek lokal.

• =<6 " contact lens insert# ointment.

" I/. 

• Bempat pemberian " mata

• ;ara pemberian " diteteskan pd membran mukosamata# efek lokal.

• =<6 " suspensi# larutan.

D" I s

• Bempat pemberian " hidung

• ;ara pemberian " diteteskan pd lubang hidung# efeklokal.

• =<6 " larutan# semprot# inhalan# salep.

E" A. 9 is&.& • Bempat pemberian " telinga

; b i dit t k d l b t li f k

Page 102: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 102/105

• ;ara pemberian " diteteskan pd lubang telinga# efeklokal.

• =<6 " suspensi# larutan.

F" B7i• Bempat pemberian " agina• ;ara pemberian " dimasukkan ke dalam lubang agina#

efek lokal• =<6 " larutan# ointment# busa emulsi# gel#tablet# insert# suppositoria.

G"R&/

• Bempat pemberian " rektum / anus• Bu1uan " memperoleh efek lokal (antihemoroid)

& sistemik (asma).• =<6 " larutan# ointment# suppositoria#

enema.

• Ceuntungan pemberian rektal "

Page 103: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 103/105

 M rectum & colon men%erap ban%ak obat perrektal (untuk efeksistemik) menghindari kerusakan obat / obat men1adi tidakaktif karena pengaruh lingkungan perut & usus.

 M mudah diberikan untuk pasien muntah# sulit menelan# tidaksadar 

 M obat %g diabsorpsi melalui rectal beredar dalam darah tidakmelalui hati sehingga tidak mengalami detoksikasi /

biotransformasi %g mengakibatkan obat terhindar dari tidakaktif.

 M kerugian "

• tidak men%enangkan

• absorpsi obatn%a tidak teratur dan sukar ditentukan

" U&• Bempat pemberian " uretra

;ara pemberian " dimasukkan ke dalam saluran

Page 104: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 104/105

• ;ara pemberian " dimasukkan ke dalam salurankencing# efek lokal.

• =<6 " larutan# suppositoria.

11" I&s$ii• Bempat pemberian " paru-paru• ;ara pemberian " disemprotkan dg kanister / inhalasi

gas/cairan masuk paru-paru# efeklokal.• =<6 " aerosol• keuntungan "

• absorpsi cepat #terhindar dari 9P5 di hati# pd pen%akit

paru M paru (asma bronchial)#obat dapat diberikanlangsung pada bronkus.• kerugian "

• diperlukan alat & metoda khusus %g sulit diker1akan#sukar mengatur dosis# obatn%a mengiritasi epitel paru-paru

Page 105: PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2

http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 105/105

B5G20 C0<3