pengantar-farmakologi-2
TRANSCRIPT
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 1/105
.
FARMAKOLOGI
PRODI S1 - KEPERAWATAN
3 SKS (2T : 1P)
PRESENSI: 10%UTS : 30%
UAS : 40%
PENUGASAN : 20%
Risy M!M"S#"! A$"
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 2/105
FARMAKOLOGI
I" S&' O*
+, P.*
daun/akar tanaman→dicoba (empiris) →pengalaman
→turun-temurun (tradisional).
R#. ../ *
• strichnin & kurare (racun panah suku indian & afrika)
→relaksan otot.
• Nitrogen mustard (gas racun PD ) →sitostatika/anti kanker.
O* *i
• !g digunakan " rebusan/ekstrak →khasiat berbeda (asal
tanaman# $aktu panen# cara pembuatann%a →kurang
memuaskan.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 3/105
Issi /i , ,
mis " morfin dari Papaver somniferum.
digoksin dari Digitalis lanata. inkristin & inblastin dari Vinea rosea.
O* /i,i si&is (5 * 66)
'. aspirin
. sulfanilamid ('*+)
*. penisillin (',)
setelah tahun ',+ ilmu kimia# fisika# & farmasi/kedokteranberkembang pesat→+ obat baru/th →perubahan di bidang
farmakoterapi.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 4/105
F,/7i :
farmakon (obat) logos (ilmu)
0dl ilmu %g mempela1ari interaksi antara obat dengan s%stem biologik (23/organisme).
• perkembangan 1aman → cabang - cabang ilmu tersendiri %g slg mendukung
• FARMAKOGNOSI
pengetahuan & pengenalan obat %g berasal dari tanaman (mineral & he$an) & 4at aktifn%a.• 8IOFARMASI
meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapetikn%a• FARMAKOKINETIK
mempela1ari proses biologic %g dialami oleh obat /nasib obat pd manusia sehat / pasien (23 /organisme mempengaruhi obat)
nasib obat dalam tubuh " 0 D 2 5• FARMAKODINAMIK
mempela1ari efek %ang ter1adi pd manusia / respon %g ter1adi terhadap pemberian obat (obat
mempengaruhi organisme)• TOKSIKOLOGI
pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh (termasuk farmakodinamik karenaefek terapetik berhubungan dg efek toksik)
• FARMAKOTERAPI
mempela1ari penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan pen%akit/ge1alan%a.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 5/105
• 6bat 1adi "
sediaan / paduan bahan %g siap digunakan untuk
mempengaruhi / men%elidiki sistem fisiologi / keadaan
patologi dalam rangka penetapan diagnosa#
pencegahan# pen%embuhan# pemulihan# peningkatan
kesehatan & kontrasepsi.(Permenkes no.'7/menkes/per/8/tentang $a1ib daftar
obat 1adi).
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 6/105
• O* G&&i/ : obat dengan nama resmi %g ditetapkan dalam 9armakope
ndonesia atau NN (International Non-Proprietary Name) untuk 4at
berkhasiat %ang dikandungn%a.
• O* P&9S$&sii& : obat 1adi dengan nama dagang %g terdaftar atasnama si pembuat atau %g dikuasakann%a & di1ual dg bungkus asli dari
pabrik %g memproduksin%a.
• :36 → daftar obat dg nama resmi → official/generic name
• ;ont"
Nama kimia Nama generik Nama patent
0sam asetil salisilat
0setaminofen
0setosal
parasetamol
0spilets (medifarma)
0spirin (ba%er)
<anmol (sanbe)
Pamol (interbat)
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 7/105
P&777 *I" O* 8&*s (O8)
- obat di1ual bebas di pasaran- dapat dibeli tanpa resep dokter
- pada kemasan & etiket 6= ditandai dengan lingkaran hi1aubergaris tepi hitam.
- con" parasetamol tab/sir# contre>%n tab# adelis%n drop# dll.
II" O* 8&*s T&*s (O8T)- obat %g sebenarn%a termasuk dalam obat keras daftar ?:@
(?Waarschuwing @ A peringatan). - diperuntukkan bagi 1enis pen%akit %g pengobatann%a
dianggap telah dapat ditetapkan sendiri oleh rak%at &tidak begitu membaha%akan (bila mengikuti aturan
pakain%a)# di1ual dipasaran/dibeli tanpa resep dokter#harus diserahkan dalam bungkusan aslin%a (mencegahpemalsuan/penukaran)# dg tanda peringatan.
- pada kemasan 6=B tertera lingkaran biru bergaris tepihitam.
- con " intunal 9# ;B2# Neo4ep 9# dll.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 8/105
III" O* K&s Psi/$i/
O* K&s (D G ; <G&=i'/>)
- 6bat %g han%a boleh dibeli di apotek dg resepdokter
- Dapat diulang tanpa resep baru 1ika prescribermencantumkan ?iter@ pada resep asli.
- Pada kemasan obat keras tertera huruf C dalamlingkaran merah dengan garis tepi hitam.
- ;on " antibiotika# hormon# obat suntik (semua).
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 9/105
Psi/$i/ (UU RI "? " 1@@)
- 0dalah 4at/obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotik#%g berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada
susunan saraf pusat %g men%ebabkan perubahan khas padaaktiitas mental & perilaku.
• ;ont. psikotropika "
• ol. (E 4at)# a.l. " Fisergida (F<D)• ol. (', 4at)# a.l. " 0mfetamin (=en4edrine)
• ol. ( 4at)# a.l. " 9lunitra4epam (Goh%pnol)
• ol. H (E 4at)# a.l. " 0lpra4olam (8ana>)# =roma4epam
(Fe>otan)# Dia4epam (Halisanbe#Halium)# 9enobarbital (Fuminal)#Cloba4am (9risium)# dll.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 10/105
IB" N/i/ (UU RI "22 "1@@)
- 0dalah 4at/obat %g berasal dari tanaman/bukan tanaman baiksintetis maupun semi sintetis %g dapat men%ebabkanpenurunan/perubahan kesadaran# hilangn%a rasa# mengurangisampai menghilangkan rasa n%eri & menimbulkanketergantungan.
- ;ont narkotika "- ol. (E bahan)# a.l. " Papaver Somniferum L.# kokain#
heroin.
- ol. (I7 4at/sediaan)# a.l. " metadon# morfina# petidina.
- ol. (', 4at/sediaan)# a.l. " etilmorfin# kodein.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 11/105
Ps&s y7 i,i *
s&*&., ,&#$i &,$ /&'y (7& si&) :
C C C C
Bablet
& 4at aktif
-Bablet pecah-ranul pecah-Jat aktif lepas
-Jat aktif melarut
0D256bat K reseptor
Di target siteefek
1" Fs& *i,si2"Fs&
,//i&i/
A 8
3"Fs&
F,/i,i/
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 12/105
A" F,#&.i# A=i*iiy (FA)
• Cecepatan melarut (dissolution rate) & 1umlah obat %g
melarut secara in vitro %g dibebaskan oleh obat dari tempat
pemberiann%a & tersedia untuk diabsorpsi.
• Lntuk obat %g tahan asam lambung# urutan kecepatan
melarut dari berbagai bentuk sediaan obat secara menurun#
dg urutan sbb "
larutan suspensi ser!u" "apsul ta!let film coated dragee
ta!let enteric coated ta!let "er#a pan#ang $retard sustained
released %ero order control&'().
8" 8i=i*iis (8A)• Persentase obat %g secara utuh diabsorpsi tubuh dari suatu
dosis tertentu %g diberikan & tersedia# untuk melakukan efek
terapetikn%a.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 13/105
1" FARMAKOKINETIK
- 23 mempengaruhi obat
- Proses %g dilakukan tubuh terhadap obat#%aitu absorpsi# distribusi# metabolisme#
ekskresi.
- 5liminasi " metabolisme & ekskresi.
1"" A8SOR8SI
• proses pen%erapan obat dari tempat
pemberian ke sirkulasi darah sistemik.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 14/105
*s$si *9 ,&/is,& s$ :
1" i.si $si 9 s&&9 ii/
• ciri M ciri "
'. arah transport searah dg perbedaan kadar / gradientkadar
• ;' ;
• ;' A ; A transport berhenti• %g dapat menembus membran obat bebas• Jat lipofil lebih mudah larut daripada 4at hidrofil.• ;' & ; A kadar obat %g dapat menembus membrane
. a). keadaan setimbang tercapai 1ika kadar obat %g dapatmenembus membrane di ke- sisi membrane sama.
. b). Cecepatan transport tergantung konsentrasi obat.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 15/105
Fan1O
*. kecepatan penetrasi / difusi untuk elektrolit lemah dipengaruhi
oleh p3 lingkungan.
30→3(K) K 0(-) 30 " elektrolit lemahα ' Q " dera1at ionisasi
,. kecepatan penetrasi / difusi dipengaruhi "
M luas permukaan tempat difusi ( Φ ) A 0
M tebal membran (h)
M koefisien partisi dari sen%a$a (kp) A
kelarutan obat dalam lemak " kelarutan obat dalam air M perbedaan kadar (;' M ;)
M koefisien difusi (D)
• kecepatan penetrasi A D > kp > 0 > (;' M ;)
h
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 16/105
2" Ts$ A/i
a. mela$an gradient kadar
b. membutuhkan energic. membutuhkan protein carier di membran sel untuk
mengangkut 4at hidrofil.
d. <etelah mele$ati membran# obat dilepas kembali
e. bersifat spesifik (1k ada sen%a$a serupa dg molekulter1adi kompetisi)
f. ber1alan searah
$alaupun ;';# 1alann%a tetap dari ;' ke ; krn
ada ; (carier).g. Cecepatan transport tidak tergantung konsentrasi
obat.
;ontoh " glukosa# as. 0mino# as. Femak# it. ='# =# &
='.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 17/105
3" Di.si T&siisi
a. hampir sama dg transport aktif
b. perlu carier
c. arahn%a searah
d. sifat spesifike. perlu energi
f. tidak mela$an gradient
4" Ts$ /=&/i (s$ y7 ,&7i/.i i,&i.,)
a. mirip difusi pasif#molekul obat melalui pori M pori kecil (mis "dinding kapiler) mengikuti aliran membran
b. dipengaruhi oleh "
M besarn%a molekul M kecepatan aliran medium M muatan (ion bermuatan berla$anan dg di dinding pori
dapat mele$atin%a & mengikuti aliran).
;on " air & 4at hidrofil dg =2 (alkohol).
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 18/105
?" Ts$ $s7 i
obat (K) G (-) → RobatS (K) RGS (-) → Netral difusi pasif.
• pembentukan pasangan ion dapat ter1adi antara obat
dg komponen membran (pori)→ transport konektif
" Pisisis 9 7sisis
T sen%a$a %g larut dalam lipid dapat menembusmembran dg baik→ engulting (ditelan)
T aksin polio aktif p.o #melalui fagositosis.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 19/105
K&#&$ *s$si &7.7 :
'. bentuk sediaan obat
• bentuk cair / terlarut bentuk padat A obat cair /
sirup / tetes tablet / kapsul / serbuk.
• Dissolution rate partikel sangat penting# makin haluspartikel# makin cepat larut & cepat diabsorpsi.
. cara pemberianpemberian secara in1eksi i.. i.m. s.c
F 1
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 20/105
Fan1O
*. sifat fisiko kimia$i obat
Pemberian obat p.o. diabsorpsi dari saluran lambung usus dg
fenomena sbb"'. molekul utuh/tak terionisasi (lipofil) → mudah diabsorpsi
daripada ion hidrofil.
. Fambung (p3 A / asam kuat)
a. 6bat asam lemah (asetosal# barbiturat)# sedikitterionisasi → absorpsi baik.
b. 6bat basa lemah (amfetamin# alkaloid)# ban%akterionisasi → absorpsi sedikit.
*. Lsus halus (p3 A E#E M 7#E) A kebalikann%a
a. 6bat basa lemah → absorpsi baik.b. 6bat asam kuat/basa kuat → mudah terionisasi →
absorpsi lambat.
c. Jat lipofil mudah larut dalam cairan usus lebih mudahdiabsorpsi daripada 4at sukar larut → perbedaan
konsentrasi di ke- sisi membran tinggi.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 21/105
1"*" DISTRI8USI
• 0dalah pen%ebaran obat secara merata ke seluruh 1aringan
tubuh melalui peredaran darah menu1u ke tempat ker1an%a
dalam sel (;<).
Ps&s isi*.si i$&7.i & / :
1" Si isi/ /i,i5i
- makin lipofil# makin mudah menembus membran sel shg
cepat terdistribusi ke ;<.
- hati-hati pd $anita hamil trimester & * karena potensial
menembus plasenta.
- obat lipofob terdistribusi han%a pd ;5<.
- con. 6bat lipofil " sulfonamid# leodopa (dapat menembus
;;<)# streptomisin.
Ai / ' i
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 22/105
. Ai /& , 'i7"
3" I/ * $&i $s,"
- obat dalam darah diikat reersibel oleh protein plasma.
- han%a obat bebas %g aktif secara fisiologis.- obat bersifat asam & lipofil# terikat kuat pd albumin.
- obat bersifat basa# terikat kuat pd globulin.
- setiap obat mempun%ai perbandingan tetap antara 1umlah
molekul obat %g terikat protein plasma & %g bebas %g diukur in itro
melalui konsentrasi obat dalam darah# ?persentase pengikatan (PP). 2is "$arfarin (PP) A U.
- kompetisi ikatan obat M protein.
con " asetosal (PPA+-IU) diberikan bersamaan dg $arfarin
(antikoagulan)# asetosal dapat mendesak $arfarin dari ikatan proteinn%a#
hingga PP-n%a menurun . Penurunan dari U ke IU bermaknasignifikan# %aitu kadar obat bebas (%g aktif) meningkat > lipat dari 'U
men1adi U & mengakibatkan perdarahan %g tidak diinginkan.
• Fan1
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 23/105
• Fan1O
- 6bat terikat protein men1adi tidak aktif karena tidak mengalami metabolisme
& ekskresi. 6bat tersebut disimpan sbg "
a). E&/ &$
Vika kadar obat bebas menurun# ikatan obat-protein pecah & obatbebas terlepas kembali# shg kadar obat bebas stabil.
b). K.,.si
- obat tertentu mempun%ai afinitas sangat besar terhadap 1aringan
tertentu# shg ikatan obat protein akan ditimbun pada 1aringan tersebut.
- hal tsb bermanfaat untuk "
b.'. mengobati organ %g bersangkutan
mis " glikosida digitalis dikumulasi selektif dalam otot 1antung.
b.. menilai / mengealuasi 5< & efek toksik
mis " logam (ion ;a# ion 2g# ion 9e) & tetrasiklin# dikumulasi pdtulang & gigi (men1adi kuning)# shg tetrasiklin tidak boleh diberikan
pd anak I tahun# ibu hamil / laktasi.
• untuk mengetahui seberapa luas obat terdistribusi dalam cairan badan
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 24/105
• untuk mengetahui seberapa luas obat terdistribusi dalam cairan badandigunakan parameter "
• B.,& Disi*.si (BD) A 1umlah obat dalam badan
kadar obat dalam plasma
• tetapi sulit & mahal → HD semu (perhitungan dosis berdasarkan kadar obatdalam darah/plasma)# dapat diprediksikan seberapa ban%ak /1auh obatterdistribusi dalam badan# %aitu "
M HD W + F (,U ==) → han%a terdistribusi dalam plasma
M HD '+ F (' M F) → obat terdistribusi ke ;5<
M HD * F / → obat terdistribusi ke ;<
M HD , F → obat terdistribusi keseluruh tubuh
M HD ' F / → obat terdistribusi ke 1aringan sekunder(1aringan %g secara normal tdk berkembang tp krn lemak/obesitasm1d berkembang).
• R&isi*.si " perpindahan obat dari tempat ker1a ke darah / 1aringan lain.
• 6bat mengalami redistribusi# efekn%a menurun.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 25/105
1"#" META8OLISME 9 8IOTRANSFORMASI
• adl proses perubahan struktur kimia obat %g ter1adi dalam tubuh
dan dikatalisis oleh en4im.
• pada dasarn%a obat merupakan sen%a$a asing tidak diinginkan
tubuh #tubuh berusaha merombak sen%a$a tsb men1adi
metabolit %g lebih hidrofil agar mudah diekskresikan melalui
gin1al.• 6bat →p.o. & rektal (sebagian) →diabsorpsi dari usus →sistem
pembuluh porta (ena portae) →hati →biotransformasi
→peredaran umum →1antung →seluruh tubuh →=0 turun.
• obat →sublingual# intrapulmonal# transkutan# parenteral/in1eksi#& rektal (sebagian) → peredaran umum →1antung →seluruh
tubuh →penurunan =0 tidak signifikan karena obat tidak
mengalami biotransformasi di hepar.
A/i* 8is,si :
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 26/105
A/i* 8is,si :
'. sen%a$a obat men1adi inaktif krn aktifitas metabolit aktifitas sen%a$a induk (biotransformasi berperan dalam
mengakhiri ker1a obat).mis " parasetamol (analgetik-antipiretik)#lama-lamadimetabolisme men1adi komponen-komponen→inaktif→tidakberefek.
. sen%a$a obat / sen%a$a induk diubah men1adi sen%a$a lebihpolar#metabolitn%a mudah larut dalam air (cairan fisiologi)→mudah diekskresi melalui gin1al.
*. sen%a$a obat diubah men1adi kurang toksik.
toksisitas metabolit toksisitas sen%a$a induk
disebut 1uga ?detoksikasi/detoksifikasi@ (9P5 hepar) A bio-inaktiasi.
, obat dimetabolisme metabolitn%a sama aktif
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 27/105
,. obat dimetabolisme T metabolitn%a sama aktif
T lebih aktif (bio-aktiasi)
T lebih toksik
contoh"
• * /i & *is,si• kortison & prednisone
(men1adi kortisol & prednisolon)• fenasetin & kloralhidrat
(men1adi parasetamol & trikloretanol)• pirimidon & leodopa
(men1adi fenobarbital & dopamine)
• ,&*i 7 /i=is s,• ;PJ A chlorproma4ine• efedrin• sen%a$a-sen%a$a ben4odia4epine
+ 6bat calon obat / pro drug (metabolisme)
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 28/105
+. 6bat →calon obat / pro drug (metabolisme) →metabolit aktif (biotransformasi) → ekskresi.
• organ biotransformasi utama " hepar (9P5)cont " efedrin# isoprenalin# thia4inamium#nortriptilin#;PJ# reserpin# guanetidin# X-blockers (propranolol#alprenolol# oksprenolol# metoprolol)#morfin#penta4osin# d-propoksifen# asetosal# parasetamol#
fenilbuta4on.
• organ biotransformasi %g lain
Yparu Mparu
Ygin1al
Ydinding usus (asetosal# salisilamid# lidokain)
Ydalam darah (succin%lcholine)
Ydalam 1aringan (catecholamine)
H. &/si *is,si
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 29/105
H. &/si *is,si
1" R&/si s& I 9 $&,*/
- reaksi oksidasi dg en4im oksidatif c%tokrom P,+ di hati.
- reaksi reduksi.
- reaksi hidrolisa
- metabolit men1adi lebih polar/hidrofil# in aktif# aktif#kurang aktif.
2" R&/si s& II 9 $&77*.7 9 /'.7si
- kon1ugasi molekul obat / metabolit fase dg molekulendogen.
- reaksi asetilasi dg asam asetat
- reaksi sulfatasi dg asam sulfat
- reaksi glukuronidasi dg asam glukuronat
- metilasi dg gugus metil asam amino / metionin
- metabolit lebih polar / hidrofil# in aktif (kecuali pro drug).
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 30/105
F/ y7 ,&,$&7.i /&#&$ *is,si
'. Consentrasi obat
• Cecepatan biotransformasi bertambah bila konsentrasi obatmeningkat.
• Vika konsentrasi obat berada pd titik tertinggi maka semuamolekul en4im %g mengkatalisis biotransformasi ditempati
terus-menerus oleh molekul obat sehingga kecepatanbiotransformasi men1adi konstan.
. 9ungsi hati
• angguan fungsi hati# biotransformasi dapat men1adi lebihcepat / lebih lambat sehingga efek obat lebih lemah / lebihkuat dari %g diharapkan.
* Lsia
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 31/105
*. Lsia
- =a%i baru lahir (neonati)# semua en4im hati belum terbentuk
sempurna → biotransformasi lebih lambat (terutama
pembentukan glukuronida).
M adapula obat %g metabolismen%a cepat pada anak
daripada orang de$asa# shg dosisn%a dinaikkan seperlun%a
berdasarkan ukuran kadar plasma.
cont" fenitoin (antiepileptic)# fenobarbital#karbama4epin#
alproat# etosuksimid.
M lansia / geriatric
kemunduran pada ban%ak proses fisiologi (fungsi gin1al#
filtrasi glomeruli# 1umlah total air tubuh & albumin serum #
en4im hepatic ) shg men%ebabkan terhambatn%a
biotransformasi shg berefek kumulasi & keracunan.
cont" digo>in# propranolol# fenilbuta4on # kecuali fenitoin %g
dimetabolisme lebih cepat shg efekn%a singkat.
, ariasi genetic
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 32/105
,. ariasi genetic
'. asetilasi (fs. # reaksi pembentukan amida)
- N3 - prokainamid
- sulfonamide - dapson
. oksidasi (hidro>ilasi) (fs. )
- debrisoZuin / debrisokina
• asetilator " - cepat " orang kulit putih (5skimo# 1epang)
- lambat " orang kulit hitam
• cont "
•pemberian N3 / isonia4id• toksisitas obat / N3 pada fenotipe asetilator "
• N3 → neuropati perifer → asetilator lambat
• N3 → kerusakan hepar → asetilator cepat
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 33/105
+. Penggunaan obat lain
- I./si &i, " bila obat lipofil menstimulir pembentukan &aktifitas en4im hati/mikrosomal# maka biotransformasi &
ekskresi obat lainn%a dipercepat shg durasi & efekn%a
dipersingkat.
- ;on " interaksi induktor (rifampisin# griseofulin# terbinain#fenobarbital# fenitoin# karbama4epin# pirimidon) s pil anti hamil.
Ber1adi kegagalan pil C= shg kadar estrogen harian ditingkatkan
+ mikrogram.
- Ii*isi &i, " obat %g dapat menghambat / menginaktifkan
ker1a en4im hati.
con. nhibitor " simetidin# clotrima4ol# mikona4ol# ketokona4ol#
ekona4ol# alkohol# eritromisin# 1us grape fruit# flaonoid (dalam
the# ba$ang putih# sa%ur# apel# anggur merah).
1 EKSKRESI
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 34/105
1"" EKSKRESI
• 0dalah pengeluaran obat dari dalam tubuh dalam bentuk aktif /metabolit.
• 6rgan terpenting " gin1al# gangguan fungsi gin1al mk dosisdikurangi atau interal / $aktu minum obat diperpan1ang.
• ada beberapa cara lain "
'. kulit # bersama keringat
e>" paraldehid# bromida. paru M paru# melalui pernapasan
e> " alkohol# paraldehid# anastetika (kloroform# halotan#siklopropan)
*. empedu-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein Apencahar)
- siklus entero hepatic " obat tiba di usus & empedu→absorpsi→ eksistensi obat pan1ang → durasi lama →induksi
en4im → metabolit polar → ekskresi.
Fan1
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 35/105
Fan1O
*. empedu
-obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein A
pencahar)
- siklus entero hepatic " obat tiba di usus & empedu
→absorpsi→ eksistensi obat pan1ang → durasi lama →induksi
en4im → metabolit polar → ekskresi.
,. 0< " penting untuk ba%i → keracunancont " alkohol# obat tidur# nikotin/rokok# alkaloid lain
(p3 0< E#7 lebih rendah p3 darah 7#,).
obat-obat dalam 1umlah besar diekskresi melalui 0<
cont " penisilin (sensitisasi)# kloramfenikol# N3#ergotamine#antikoagulan# antitiroid# karena s%stem en4im
neonatus belum sempurna.
+. usus " diresorpsi usus keluar dg tin1a
cont" sulfasuksidin# neomisin# sediaan 9e
• Fan1
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 36/105
Fan1O
• ,&/is,& &/s/&si $ 7i' "
'. filtrasi glomeruli (pasif)
obat & metabolit larut dalam plasma melintasi dinding glomerulisecara pasif dengan ultrafiltrat.
. transport aktif
• tubuli mensekresi 4at aktif tertentu (ion asam organis "penicillin# itamin ;# asam salisilat# probenesid). sekresi dibantuen4im pengangkut → kompetisi
• e> " penisilin dg probenesid (obat encok) berkompetisi (en4im
pengangkutn%a) → ekskresi antibiotic lambat → efek antibioticlama/pan1ang.
1 & /s&si Ps,
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 37/105
1"&" /s&si Ps,
• Lntuk menilai obat (baru) secara klinis# ditetapkan
dosis & skema penakaran tepat# perlu keteranganfarmakokinetik# khususn%a " kadar obat di tempatker1a (target site) & dalam darah# perubahan kadartersebut dalam $aktu tertentu.
• =esarn%a efek obat tergantung pd konsentrasin%a di
tempat ker1a %g berhubungan erat dg konsentrasiplasma.
• Consentrasi obat dalam plasma# nilain%a lebih kurangsama dg konsentrasi dalam darah# dapat diukur dg
alat modern dg keseksamaan #' mg.• Cura konsentrasi M $aktu# berguna pd pemberianobat %g dosis terapin%a sempit/dosis terapi dekat dgdosis toksis (e> " digoksin)# pd fungsi gin1al / hatiterganggu shg eliminasi obat diperlambat# pd kasus
keracunan (e> " barbital# salisilat).
1 W/. P. ; Plasma Half Life = (&i,isi)
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 38/105
1"" W/. P. Plasma Half Life (&i,isi)
• 0dalah $aktu %g dibutuhkan untuk mengubah 1umlah obatdalam tubuh men1adi separuhn%a selama eliminasi
(metabolisme & ekskresi).• Cecepatan eliminasi obat & plasma t[ tergantung pd
kecepatan biotransformasi & ekskresi.
• 9ungsi organ eliminasi penting# karena pd kerusakan hati /
gin1al t[ dapat meningkat kali.• ;ara pemberian obat menentukan nilai t[ .
• Plasma *alf Life + t[ (eliminasi) merupakan ukuran laman%aefek obat# maka t[ bersama kura konsentrasi-$aktu sebagaidasar untuk menentukan regimen dosis obat & frekuensipemberian obat %g rasional (berapa kali sehari sekian mg).
• 6bat dg t[ pan1ang (, 1am)# pemberiann%a ' dd (digoksin).
• 6bat dg t[ pendek & cepat dimetabolisme# regimenn%a * M Edd (oksitosin infus tetes kontinu).
II FARMAKODINAMIKA
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 39/105
II" FARMAKODINAMIKA
• mempela1ari efek %g ter1adi pada manusia/respon %g
ter1adi terhadap pemberian obat (obat mempengaruhiorganisme).
• e> " parasetamol → analgetik/antipiretik
• 5fek obat timbul karena interaksi antara molekul obat
dg reseptor pd sel organisme.• 3asil interaksi " perubahan biokimia & fisiologi pd
1aringan# organ / sistem organisme.
• 6bat pd umumn%a memodifikasi fungsi tubuh %g
sudah ada# mis " stimulasi / depresi.• 6bat tidak membuat fungsi / efek baru.
• nteraksi obat-reseptor →hipotesis " gembok & anakkunci.
/ i / ' *
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 40/105
,&/is,& /&' *
1" s&# isis
• e> " diuretic osmosis (manitol & sorbitol) & laksansia osmotik(2g & Na-sulfat).
• 2ekanisme ker1a laksansia osmotik " diabsorpsi sangatlambat oleh usus → proses osmosis → menarik airdisekitarn%a → olume isi usus besar → rangsanganmekanis pada dinding usus → peristaltik → feses keluar
2" s&# /i,i5i
• e> " antasida lambung (Na-bikarbonat# 0l & 2g-hidroksida)
mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasikimia$i.
• 4at-4at khelasi (chelator)# mengikat ion-ion logam berat (;u#3g# Pb# Jn) pada molekuln%a dg ikatan kimia$i khusus →membentuk kompleks shg tidak toksik &mudah diekskresi.
mis " 5DB0 (Na-edetat) & penisilamin
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 41/105
L'J
3",&7777. $s&s ,&*is,&
•e> " probenesid (obat encok) men%aingi penisilin danderiatn%a pada sekresi tubular → ekskresi penisilin
lambat → efek diperpan1ang.
• 0ntibiotik mengganggu pembentukan dinding sel#
sintesa protein / metabolisme DN0/GN0 bakteri.
4" /,$&isi
• untuk reseptor spesifik & en4im
RESEPTOR
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 42/105
RESEPTOR
• 0dalah molekul (protein) di permukaan / di dalam sitoplasma
sel %g mengenal & mengikat molekul spesifik# menghasilkan
efek khusus pada sel.
• .*.7 sis &s$
- 6bat K Geseptor \6G→efek
- ikatan obat dg reseptor →ikatn ion# hidrogen# hidrofobik#
an der :alls# koalen# atau campuran →reersibel.
- semakin besar dosis obat →semakin besar efekn%a pd
tubuh.
- efek maksimal (bahkan stagnan) bila semua reseptor
sudah diduduki oleh molekul obat.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 43/105
AGONIS
• <uatu obat %g efekn%a men%erupai sen%a$a endogen.• 6bat %g bisa ?pas@ menduduki reseptor & mengaktifkan
reseptor tsb shg menghasilkan efek farmakologis.
• 5> " salbutamol →agonis X
petidin →agonis opioiddopamin →agonis dopamin
ANTAGONIS
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 44/105
GO S
• 6bat %g struktur kimian%a mirip dg suatu hormon# %g mampu
menduduki sebuah reseptor %g sama tapi tidak mampu
mengaktifkan reseptor tsb shg tidak menimbulkan efek
farmakologis & menghalangi ikatan reseptor dg agonisn%a
secara kompetitif shg ker1a agonis terhambat.
• ;on "
• =eta-blockers (propranolol# metoprolol) →menghambat
reseptor beta pd saraf simpatik/adrenergik.
• antihistaminika →memblokir reseptor 3'
•<imetidin/ranitidin(3-antagonis) →memblokir reseptor 3 (dilambung).
• 0llopurinol (en4im blockers) →merebut tempat >antin di en4im
>antinoksidase shg sintesa >antin/asam urat dihambat.
EFEK TERAPEUTIS
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 45/105
'. Berapi Causal " pen%ebab pen%akit ditiadakan (pemusnahankuman# irus# parasit). 5> " antibiotika# fungisida# dll.
. Berapi <imptomatis " ge1ala pen%akit diobati & diringankan#pen%ebab %g lebih mendalam tidak dipengaruhi (mis "kerusakan organ / saraf). 5> " analgetika# antihipertensi.
*. Berapi <ubstitusi " obat menggantikan 4at la4im %g dibuaut oleh
organ tubuh %g sakit. 5> " insulin (D2)# karena produksi insulinoleh sel X pd pankreas berkurang.
• 5fek terapeutis obat tergantung faktor "
'. ;ara & bentuk pemberian obat. <ifat fisiko kimia$i (0#D#2#5)
*. Condisi fisiologi pasien (fungsi hati# gin1al# usus# peredarandarah)
,. 9aktor indiidual (ras# kelamin# luas permukaan tubuh).
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 46/105
PLASE8O
• Pengobatan dg sugesti/keperca%aan terhadap tenagakesehatan & obat %g diberikan.
• 6bat plasebo tidak mempun%ai kegiatan farmakologis# han%a
untuk men%enangkan/menenangkan pasien %g menurut
diagnosa dokter tidak ada kelainan organis atau untukmenguatkan moral pasien %g tidak dapat disembuhkan lagi.
• Jat in aktif dalam plasebo " laktosa K kinin K pe$arna.
• 5fek n%ata plasebo pd obat tidur# analgetik# obat asma# obat
kuat.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 47/105
PERMASALAAN O8AT
(EFEK O8AT G TAK DIINGINKAN ;
ADBERSE DRUG REATION)
R&/si * y7 i/ ii7i/
• setiap efek %g tidak dikehendaki %g
merugikan / membaha%akan pasien
(aderse reaction) dari suatu pengobatan.
Isi $&i7 y7 $&. i/&.i :
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 48/105
Isi $&i7 y7 $&. i/&.i :
'.E&/ S,$i7
• efek suatu obat %g tidak diinginkan untuk tu1uanterapi dg dosis %g dian1urkan. obat %g ideal adalah%g beker1a cepat# selektif# untuk tempat tertentu &han%a berkhasiat terhadap pen%akit tertentu tanpa
aktiitas lain. pada suatu saat 5< dapat sebagaiefek utama.
• ;on "
a. 0setosal# 5< " mengencerkan darah (merintangi
penggumpalan trombosit)# bermanfaat untukpreensi sekunder infark otak / 1antung.
b. Prometha4in (antihistamin)# 5< " efek sedatif#dikembangkan sbg psikofarmaka gol. Clorproma4in.
E&/ T,* 9 S&/.&
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 49/105
. E&/ T,* 9 S&/.&
• efek tidak langsung akibat efek utama obat.
cont " penggunaan antibitika (0.=) spectrum
luas / fungistatik mengganggu bakteri usus %g
memproduksi itamin# t1d defisiensi itamin#
diberi it. = komplek.
3"Iisi/si
• efek abnormal dari obat terhadap seseorang#
disebabkan kelainan faktor genetik pada pasien
%g bersangkutan. e> " pengobatan malaria dgprimaZuin / pentaZuin (pada orang kulit hitam
afrika) men%ebabkan anemia hemolitik.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 50/105
4" ALERGI
• Geaksi khusus antara antigen dari obat dg antibodi tubuh.• Lmumn%a timbul pada dosis sangat kecil & tidak dapat
dikurangi dg menurunkan dosis.
• ;ontoh 4at alergen " penisillin topikal# makromolekul (protein
asing)# heparin# aksin# anestesi lokal (prokain)# obat dgstruktur kimia sama dapat ter1adi alergi silang# mis " der.
Penisilin & der. <efalosporin.
• e1ala alergi " urtikaria & rash (kulit)#
hebat " -demam# serangan asma# shock anafilaktik. -steen 1ohnson s%ndrome (er%thema bernanah ganas#
demam# fotosensibilisasi# mortalitas tinggi).
-anemia aplastis (kloramfenikol).
?"Fs&siissi
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 51/105
• sangat peka terhadap caha%a akibat penggunaan obatsecara local / p.o.
• e> " tetrasiklin & deriatn%a (p.o.)
"E&/ /si/• bila obat digunakan dalam dosis %g tinggi
menun1ukkan ge1ala toksik. bila dosis dikurangi# efektoksik berkurang. (pembahasan toksikologi)
"E&/ &7&
• efek obat pada dosis terapetik untuk ibu dapatmengakibatkan cacat pada 1anin.• ;on " talidomid →focomelia
tetrasiklin →mengganggu pertumbuhan tulang &
gigi.
" T&si
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 52/105
• peristi$a dimana dosis obat harus dinaikkan terus-menerusuntuk mencapai efek %g sama.
)" &si *5 ($i,& )# terdapat pada sebagian orang /binatang
*)" &si s&/.& 9 $&& ; *i.si ; /&*is
habituasi (menurut :36) " suatu ge1ala ketergantungan psikologikterhadap suatu obat dg ciri-ciri "
• keinginan untuk selalu menggunakan obat• tak ada / sedikit kecenderungan untuk menaikkan dosis• menimbulkan beberapa ketergantungan psikis• sesuatu efek %g merugikan (indiidu)
• bila dihentikan gangguan emosie> " merokok (nikotin)
#)" &si si7• timbul karena obat-obat mempun%ai struktur kimia serupa /
deriatn%a.
e> " fenobarbital & butobarbital
@" Ai/si
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 53/105
• pemberian obat %g men%ebabkan toleransi#1ika dihentikanmendadak menimbulkan sindrom ge1ala putus obat ($ithdra$als%ndrome)
• menurut :36
ketergantungan rohaniah & 1asmaniah terhadap suatu obat#
ciri-ciri "
• adan%a dorongan untuk selalu menggunakan obat tsb• adan%a kecenderungan kenaikan dosis
• timbul ketergantungan rohaniah & diikuti ketergantunganbadaniah
• menimbulkan kerugian terhadap mas%arakat / indiidu sendiri• penghentian penggunaan obat tsb menimbulkan efek hebat
secara 1asmani & rohani (abstinensi)
e> " abuse narkotika (morfin# kokain# gan1a)
10" T#ii/sis
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 54/105
• peristi$a berkurangn%a respon terhadap aksi obat padapengulangan dalam dosis %g sama. Gespon mula-mula tidakdapat diperoleh meskipun dosisn%a diperbesar.
• e> " efdrin (B2) untuk glaucoma
11" K.,.si
• fenomena pengumpulan obat dalam badan sebagai hasil
pengulangan penggunaan obat & diabsorpsi lebih cepatdibanding ekskresin%a. adan%a akumulasi obat # padapengulangan dg dosis terapi dapat ter1adi efek toksik.
• ketr " " 4!!@!10!11&&/-&&/ y7 i/ i/&&/i $$&7.7 9 $&$'7 $&77. *
12" &sis&si */&i
• suatu keadaan dimana kemoterapetik untuk pen%akit infeksikuman tidak beker1a lagi terhadap kuman tertentu %g memiliki
da%a tahan kuat & resisten thd obat tsb.
13" /,*isi *
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 55/105
• penggunaan obat / sbg campuran / bersama-sama
pada $aktu bersamaan dapat menimbulkan efek sbb "
13"1" A7is,&• 5fek obat dikurangi/ditiadakan oleh obat khasiat
farmakologin%a berla$anan. 5> " adrenalin s
histamin.
• 0drenalin "- sbg bronkodilator pd asma
- untuk terapi shock (memperkuat ker1a
1antung & mela$an hipotensi).
• 3istamin "- kontraksi otot polos bronchi
- asodilatasi semua pembuluh shg BD
turun.
13 1 A7is,& /,$&ii &=&si*&
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 56/105
13"1"" A7is,& /,$&ii &=&si*&
Persaingan reersibel antara obat untuk menduduki
reseptor %g sama.5> " morfin# metadon s nalokson# nalorfin pd reseptor
opioid.
13"2"*" A7is,& /,$&ii i&=&si*&
Persaingan ireersibel antara beberapa logam berat (;u#
3g# Pb# Jn) pada molekul obat %g sama.
5> " 4at chelasi (penisilamin / dimetilsistein) berikatan dg
logam berat pd keracunan logam berat.
13"3"Si&7is,&
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 57/105
• Cer1a sama antara obat %g menghasilkan efek sbb "
13"3"" isi (s.,si 9 $&,*)
• e> " asetosal & parasetamol trisulfa (sulfadia4ine#sulfamera4in# sulfameta4in)
• campuran obat / obat %g diberikan bersama menimbulkan efek
%g merupakan 1umlah dari efek ] obat secara terpisah pada
p>.
13"3"*" P&sisi ($&i7/ $&si)
• Combinasi ke- obat saling memperkuat shg menghasilkan
efek %g melebihi 1umlah obat a K obat b.• 5> " - estrogen K progesteron (kombinasi dg efek sama).
- kotrimoksa4ol (sulfametoksa4ol & trimetoprim)
- tiamin/piridoksin dg N<0Ds (kombinasi dg efek beda).
14" I&/si *
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 58/105
• Pemberian ^ obat pd pasien menimbulkan interaksi obat
dalam tubuhn%a.
• 5fek ] obat saling mengganggu &/ timbul 5< %g tidak
diinginkan.
• # i&/si *
14"1" i&/si /i,i5i• 6bat berinteraksi dg obat lain secara kimia$i.
• 5> " - fenitoin s ;a_K.
- tetrasiklin s logam alensi dua (;a_K# 2g_K# 0l_K# 9e_K).
14"2" /,$&isi 7 $&i $s,
• 5> " analgetik (salisilat# fenilbuta4on# indometasin) dapat
mendesak ikatan $arfarin dg protein plasma →perdarahan.
14"3" Ii*isi &i,
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 59/105
• =ila obat (0) mengganggu / menghambat fungsi hati/en4im hati#
shg eliminasi obat (=) diperlambat akibatn%a efek obat =
meningkat / toksik.
• ;on "
6bat 0 6bat =
0llopurinol 2erkaptopurin (sitostatika)
Disulfiram#<ulfonilurea / tolbutamida#
metronida4ol
0lkohol
cimetidin Beofilin#
karbama4epin#fenitoin# 4at-4at kumarin# nifedipin#diltia4em# erapamil#dia4epam
14"4" i./si &i,
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 60/105
• 6bat (0) memacu pembentukan en4im hati sehinggamempercepat eliminasi obat (=) & men%ebabkan efek obat (=)berkurang.
• ;on"
6bat 0 6bat =
ol. =arbiturat (fenobarbital)
0ntiepileptika (fenitoin#karbama4epin# lamotrigin#felbamat)
0ntikoagulansia
0ntidepresan trisiklis(amitriptilin# imipramin)
Cortikosteroid
9enobarbital
9enitoinPrimidon
Carbama4epin
Gifampisin
5strogen (dalam pil C=)
I&/si O* 7 M/
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 61/105
• 2empengaruhi farmakokinetika obat.
A" A*s$si
- obat diikat/diadsorpsi oleh makanan shg absorpsin%a diusus akibatn%a efekn%a .
- e> "
'. makanan ka%a serat s leastatin (penghambatkolesterolsintetase).
. sa%uran ka%a it. C (ba%am# brokoli) s antikoagulansia#maka it. C menurunkan efek antikoagulansia.
*. tetrasiklin s susu/makanan ban%ak mengandung ;ater1adi ikatan khelat shg absorpsi tetrasiklin turun.
• Fan1O
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 62/105
8" 8is,si
• 2akanan menghalangi biotransformasi obat shg kadar obat
dalam plasma meningkat# mengakibatkan efek toksik.
• 5>.'" antidepresia 206 inhibitors (fenel4in# moclobemida) smakanan ban%ak mengandung amin / tiramin (ke1u# aokad#anggur# bir# produk ragi# hati a%am# coklat)# men%ebabkan
sen%a$a amin dalam makanan tidak bisa diuraikan lagi olehmonoaminoksidase karena sudah dihambat oleh 206inhibitors shg kadar amin dalam plasma meningkat & akibatn%ater1adi hipertensi hebat.
• 5>.. " antagonis ;a (amlodipin# nifedipin) s grapefruit 1uice#minuman tsb menghambat en4im sitokrom P,+ pd dindingusus shg =0 antagonis ;a meningkat & men%ebabkanhipotensi hebat# takikardi# dll.
• Fan1O
;
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 63/105
;. E/s/&si
• 2akanan ka%a protein (daging# telur# ikan)# roti# cake dapatmenurunkan p3 urin (urin men1adi asam) shg mengurangi
reabsorpsi tubular obat basa lemah (mis " morfin) %gmengakibatkan ekskresin%a diperpan1ang.
• O*-* y7 ,&i7// /&*.. &$ =i,i
&&. :'. pil C=# N3# penisilamin# hidrala4in →meningkatkankebutuhan piridoksin / it. =E.
. salisilat & tetrasiklin →menaikkan kebutuhan it. ;
*. parafin (la>adin) →menurunkan absorpsi it. Farut lemakshg kebutuhannn%a meningkat.
1? K Ii/si
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 64/105
1?" K Ii/si
• Condisi patologis dimana obat tidak boleh digunakan.
e> " gangguan fungsi hati (parasetamol# ketokona4ol).
gangguan fungsi gin1al (gentamisin).
1" i/,$i*iis ,/7is
• ter1adi diluar tubuh / sebelum obat diberikan
• dua obat / dicampur dalam satu $adah / obat suntik dalam cairan infuse
• ditandai perubahan fisika kimia (%g tak terlihat)e> " ` penisilin dinonaktifkan oleh aminoglikosid
` gentamicin diinaktiasi oleh karbenisilin
` amfoterisin = mengendap dalam larutan fisiolagis (Na;l)/larutan ringer (GF).
• kadangkala ada manfaatn%a " heparin / antikoagulan (asam) dihambat dg
pemberian protamin (basa) A antidot spesifik terhadap oerdosis heparin.
8ENTUK SEDIAAN O8AT (8SO)
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 65/105
8ENTUK SEDIAAN O8AT (8SO)
• 9aktor %g mempengaruhi pemilihan =<6
'. 9aktor obat
- rasa obat pahit# amis# tidak enak →kapsul# emulsi# dragee.
- obat dirusak asam lambung (terutama 1ika diberikan p.o)→tablet salutenterik# parenteral# suppositoria# tablet sublingual# tablet buccal.
. 9aktor penderita
- ba%i & anak →sirup# puleres (p.o)
- tidak sadar/pingsan# tidak kooperatif/gila →parenteral# rektal(suppositoria# enema).
- tingkat ekonomi →harga tablet/kapsul berbeda dg sirup.
*. 9aktor pen%akit
- ga$at/emergenc% →parenteral# aerosol# nebuli4er.
- letak pen%akit →mis " mata (BB# J2)# telinga (BB).
- pen%akit kronis & frekuensi pemakaian %g sering →mis" pen%. Vantung(<G# oros# ;G).
F.7si 8SO i sisi *i,s&i/
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 66/105
7
'. 2elindungi agar 4at aktif tidak rusak oleh udara#
kelembaban/caha%a →tablet salut.
. 2elindungi 4at aktif tidak dirusak asam lambung 1k digunakanper oral →tablet salut enterik# tab.sub lingual# tab.buccal.
*. 2enutupi / menghilangkan rasa pahit# rasa & bau %g tidak
enak dari obat →kapsul# tablet salut# sirup.
,. membuat serbuk %g tidak larut / tdk stabil dalam larutandibuat serbuk %g tidak larut & terdispersi dalam air (suspensi).
+. mencampur cairan seperti min%ak agar terdispersi dalam
larutan air men1adi emulsi# melindungi rasa & bau tak enak
dari min%ak (emulsi min%ak ikan).E. 2emudahkan penggunaan obat untuk pengobatan setempat
shg diperoleh efek maksimal di tempat %g diobati →B2/J2#
BB# tetes hidung# salep/cream untuk kulit.
• Fan1O
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 67/105
7. 0gar obat mudah masuk dalam lubang badan# %aitu "
- rektum →suppositoria# enema.
- aginal →insert/suppositoria aginal# douche- mata →B2#J2# dll.
I. 2engatur pelepasan obat %g teliti# tepat# aman shg diperoleh
efek %g lama & teratur (tab/kaps <G# ;G# 6ros).
. agar obat dapat segera masuk dalam peredaran darah / 1aringan badan (in1eksi i.. i.m.)
'. memperoleh aksi obat %g optimal dalam saluran pernapasan
(inhalasi / aerosol)
''. membuat sediaan obat %g berupa larutan# dimana obatn%alarut dalam 4at pemba$a %g dinginkan.
Ksii/si 8SO *&s/
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 68/105
/sis&siy
1" 8SO P
pulis# puleres# tablet# tab.salut (gula# film#enteric)# tab.lepas
lambat# tab. 5fferescent# tab.sublingual. Bab. =ukal# tab.
Cun%ah# tab. 3isap# kapsul# tab. Haginal# suppositoria# oula#
pil# implan.
2" 8SO S&,i P
salep# cream# 1el# pasta# oculenta# linimenta# sabun.
3" 8SO i
larutan# eliksir# sirup# suspensi# emulsi# obat tetes# infusa#
kolutorium# gargarisma# lotio# enema# aginal douche# aksin#
imunoserum# infus i..# in1eksi# inhalasi# aerosol.
8SO PADAT
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 69/105
8SO PADAT
1" PULBIS (s&*./ i/ &*7i)
• ;ampuran homogen & kering bahan obat %g dihaluskan#
untuk pemakaian dalam/p.o.
• ;on " lacto-b# smecta.
2" PULBERES ($.y&! s&*./ y7 &*7i)
• serbuk %g dibagi dalam bobot sama (*-+ mg)#
dibungkus menggunakan bahan pengemas %g cocok untuk
sekali minum# digunakan untuk obat dalam / p.o.
• Celebihan " berupa unit dose (sekali minum)# dosis untuk
ba%i/anak tepat# disolusi cepat dibanding tab/kaps#
mudah diberikan untuk ba%i/anak.
• Cekurangan " rasa obat tidak enak/pahit# dapat merangsang
mukosa mulut/sal..
• Fan1O
i i/ *
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 70/105
• - y7 i$&i/ $ $&,*. $.=&&s :
'. 0ssesment resep (prinsip EB# ': " tepat pasien# dignosa#
obat# indikasi# dosis & $aspada 5<).
. 3itung kembali dosis obat (umur# ==# =<0)
*. Vika ada interaksi obat# hubungi prescriber.
,. 6bat %g seharusn%a tidak boleh digerus "
- sediaan lepas lambat (<G# ;G# 6ros).- tablet salut# terutama salut enterik.
- obat dg B sempit.
+. 2ortir & stemper untuk menggerus obat dalam (p.o) tidak
boleh untuk meracik obat luar.E. Vika obat %g dicampur lebih dari # gerus satu-persatu# obat
%g 1umlahn%a lebih sedikit gerus dulu.
7. <elalu men1aga kebersihan.
3" $.=is s$&si.s (s&*./ *.) " serbuk bebas daributiran kasar untuk penggunaan luar (diracik A pulis) cont "
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 71/105
butiran kasar # untuk penggunaan luar (diracik A pulis). cont "
serbuk luka (nebacetin po$der# enbatic)# deodorant tabur
(2=C# harum sari)# anti gatal (heroc%n# purol# caladin
po$der)# douche po$der# insufflation.
4" TA8LET (#,$&ssi)
sediaan padat# mengandung '1enis obat/# dg / tanpa 4at
tambahan.
+. T*& S. G. (sugar coated tablet ) ; <7&&>
• Bablet %g disalut dg larutan gula# untuk estetika & identifikasi
4at pen%alut bagian luar diberi $arna.
• tu1uan " - menutupi rasa & bau %g tidak enak
- melindungi 4at aktif %g mudah rusak oleh udara#
lembab# caha%a.
" *& s. s&$. (film coated tablet )• tablet disalut dg lapisan %g dibuat dg cara pengendapan 4at
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 72/105
• tablet disalut dg lapisan %g dibuat dg cara pengendapan 4atpen%alut dari pelarut %g cocok. lapisan selaput umumn%a tidaklebih dari 'U berat tablet.
• tu1uan " - menutupi rasa &bau %g tidak enak.
- melindungi 4at aktif %g mudah rusak oleh udara#lembab# caha%a.
" *& s. &&i# (enteric coated tablet )
; &$s .• tablet disalut dg 4at pen%alut %g relatif tidak larut dalam asam
lambung# tapi larut & hancur dalam lingkungan basa (usushalus).
• alasan tablet dibuat salut enteric "
M obat rusak / inaktif oleh asam lambung M obat mengiritasi mukosa lambung M obat dikehendaki berefek di usus
• Bu1uan " menunda pelepasan obat sampai tablet mele$ati
lambung.
" T*& &$s ,*
B 1 t bl t dib t d iki t k l k b t
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 73/105
• Bu1uan " tablet dibuat sedemikian untuk melepaskan obatn%a
secara perlahan sehingga 4at aktif akan tersedia selama 1angka
$aktu tertentu setelah obat diberikan.
• Bipe ker1a " controlled-release delayed-release sustained-
release sustained-action prolonged-release prolonged-action
timed-release slow-release e,tended-release e,tended-
action.
• 5> " soptin <G.
. T*& &&=&s#&
• Bablet berbuih %g dibuat dg cara kompresi granul %g
mengandung garam efferescent (Na-bikarbonat & asam
organik " sitrat# tartrat) atau bahan lain %g mampu melepaskan
gas ;6 ketika bercampur dg air.
10" T*& =7i 9 =7i is& 9
i i i
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 74/105
s.$$sii =7i
• Bablet %g dimasukkan dalam agina dg alat pen%isip khusus# di
dalam agina obat dilepaskan & berefek lokal.
• 5> " flag%statin tablet aginal.
11" T*& s.*i7. *& *./
• Bablet sublingual " tablet %g disisipkan di ba$ah lidah.• Bablet bukal " tablet %g disisipkan diantara gusi & pipi.
• Ceduan%a tablet oral %g larut dalam kantung pipi/ba$ah lidah
untuk diabsorpsi melalui mukosa oral.
• Bu1uan " - menghindari absorpsi obat dirusak oleh cairanlambung
- memperbesar absorpsi obat ( absorpsi mukosa
oral saluran pencernaan).
12" T*& is$ 9 L&7&s
0d l h t bl t d t l t / h l h d l l t
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 75/105
• 0dalah tablet %g dapat melarut / hancur perlahan dalam mulut.
Dibuat dg bahan dasar beraroma dan manis.
• Bu1uan " untuk pengobatan iritasi lokal / infeksi mulut /
tenggorokan# dapat 1uga mengandung bahan aktif untuk
absorpsi sistemik setelah ditelan.
• <inonim " - pastiles (lo4enges dg 4at tambahan gelatin &
gliserin / tablet hisap tuang)
- Broches (tablet hisap kempa).
13" T*& K.y
• Penggunaann%a harus dikun%ah# memberikan residu dg rasaenak dalam rongga mulut# mudah ditelan# tidak meninggalkan
rasa pahit/tidak enak.
• =iasan%a digunakan dalam formulasi tablet untuk anak#
multiitamin# antasida# antibiotika tertentu.
14" KAPSUL
• 0dalah sediaan padat %g terdiri dari obat dalam cangkang
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 76/105
• 0dalah sediaan padat %g terdiri dari obat dalam cangkangkeras/lunak %g dapat melarut.
• ;angkang kapsul dibuat dari gelatin dg/tanpa 4at tambahan
lain.• Capsul cangkang keras diisi " serbuk# butiran/granul# bahan
semi padat/cairan# kapsul# tablet kecil.
• Capsul cangkang lunak diisi " cairan# suspensi# pasta.
1?" PIL 9 PILLULAE
• <ediaan padat berupa massa bulat# mengandung satu / bahan obat# untuk pemakaian oral# berat W E mg (granul)#
^ * mg (boli).
1" OBULA
• sediaan padat %g digunakan melalui agina # umumn%aberbentuk telur # dapat melarut# melunak / meleleh pada suhu
tubuh. 5> " Hagistin oula.
1 SUPPOSITORIA
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 77/105
1" SUPPOSITORIA• =entuk sediaan padat %g digunakan dg cara dimasukkan
melalui lubang / celah pd tubuh (rektum# agina# saluran urin)#umumn%a berbentuk terpedo# dapat melarut# melunak / melelehpd suhu tubuh# memberikan efek lokal / sistemik.
1" IMPLAN 9 PELLET
• tablet dg d A M * mm# bentuk kecil# silindris# steril# pan1ang Imm# berisi obat dg kemurnian tinggi (dg atau tanpa bahaneksipien)# dibuat secara pengempaan atau pencetakan#pemakaian secara implantasi dalam 1aringan tubuh (s.c / dgbantuan in1ektor khusus / sa%atan bedah)# untuk memperoleh
pelepasan obat secara berkesinambungan dalam 1angka $aktulama# digunakan untuk pemberian hormon (testosteron /estradiol).
• 5> " mplanon
8SO SEMI PADAT
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 78/105
1" s&$ 9 .7.&
sediaan setengah padat %g mudah dioleskan & digunakan
sebagai obat luar# untuk pemakain topikal pd kulit / selaputlendir).
2" /i, 9 #&,&s
• sediaan setengah padat# berupa emulsi# mengandung ' / bahan obat terlarut / terdispersi dalam bahan dasar %g sesuai #digunakan sebagai emolien / untuk pemakain luar pd kulit.
3" '&y 9 7&
• salep %g lebih halus# umumn%a cair# mengandung sedikit lilin /tanpa lilin# digunakan pada membran mukosa# sebagai pelicin /dasar salep campuran sederhana min%ak & lemak dg titik leburrendah.
4" $s
' sediaan berupa massa lembek untuk pemakaian luar
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 79/105
'. sediaan berupa massa lembek # untuk pemakaian luar#
digunakan sebagai antiseptic / pelindung kulit# cara pakai "
dioleskan lebih dulu pada kain kasa.
. <ediaan semi padat %g mengandung ' / bahan obat# untukpemakaian topikal (kulit luar). Perbedaan dg salep " persentase
bahan padat pd pasta besar shg pasta kaku dp salep.
e> " pasta Jink oksida.
?" #.& ; s&$ ,
• salep steril untuk pengobatan mata # menggunakan dasar salep
%g cocok.
" ii,&
• sediaan %g dipakai dg dioles & digosok dg penekanan agar
bahan obat menembus kulit.
" S*.
• <ediaan setengah padat %g diperoleh melalui reaksi
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 80/105
• <ediaan setengah padat %g diperoleh melalui reaksi
saponifikasi (reaksi pen%abunan alkali dg asam lemak rantai
pan1ang).
• Consistensi sabun tergantung dari alkali %g digunakan " C63(lunak)# Na63 (keras).
8SO AIR
'. Potio " bentuk sediaan cair %g diminum.
. Fotio " bentuk sediaan cair untuk pemakaian luar.
1" LARUTAN 9 SOLUTIONS
• <ediaan cair %g mengandung bahan kimia terlarut
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 81/105
• <ediaan cair %g mengandung bahan kimia terlarut.
• Jat padat K cairan# dipanaskan *7; men1adi larutan.
• Pelarut " air suling# kecuali disebutkan lain.
• Jat pelarut larutan "
- air suling
- spiritus# untuk melarutkan " champora# iodium# mentholum.
- aether " champhora- min%ak lemak " champora# mentholum# bromoform.
- parafin liZuidum " champhora# mentholum# ephedrin.
- gl%cerium " phenolum# bora>.
• Pen%impanan larutan " untuk larutan %g mudahterurai/berreaksi karena caha%a harus disimpan dalam botol
gelap/coklat.
• :adah / kemasan " harus mudah dikosongkan# olume boleh
' liter.
• (Fan1..) Farutan dapat digunakan sbg "
' 6bat dalam (larutan oral) " eliksir sirup
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 82/105
'. 6bat dalam (larutan oral) " eliksir# sirup.
. 6bat luar " larutan topikal# larutan irigasi.
*. Dimasukkan dalam rongga tubuh " larutan otik# larutan nasal#
larutan inhalasi# larutan ophtalmik# larutan parenteral# larutandialisis peritonial.
2" ELIKSIR
larutan %g mempun%ai rasa & bau sedap# selain mengandungobat 1uga 4at tambahan seperti " gula (sirup gula# sorbitol#gliserin# sakarin)# 4at $arna# 4at pe$angi# 4at penga$etuntuk obat dalam pelarut utama " etanol (+ M 'U) untukmempertinggi kelarutan obat.
3" SIRUP
sediaan cair berupa larutan # mengandung sakarosa dg kadartidak kurang dari E,U dan tidak lebih dari EE#U.
e> " sirup simpleks (sirup bukan obat)
4 SUSPENSI
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 83/105
4" SUSPENSI
• sediaan %g mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus
& tidak larut# terdispersi dalam cairan pemba$a.
• <%arat suspensi "
- 4at %g terdispersi halus tidak boleh cepat mengendap.
- suspensi tidak boleh terlalu kental# shg mudah dikocok#
endapan cepat terdispersi kembali & mudah dituang.
- mengandung suspending agent sbg stabilisator.
• <uspensi digunakan sbg "
- suspensi oral# con " amo>icilin dr% sirup.
- suspensi tetes telinga (bagian luar).- suspensi steril untuk in1eksi# con " suspensi kortison asetat
steril# ampisilin steril untuk suspensi.
?" EMULSI• sediaan %g mengandung bahan obat cair / larutan obat
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 84/105
sediaan %g mengandung bahan obat cair / larutan obat#terdispersi dalam cairan pemba$a# distabilkan dengan 4atpengemulsi / surfaktan %g cocok.
" O8AT TETES 9 GUTTAE
• sediaan cair berupa larutan suspensi / emulsi# untuk obatdalam / luar# digunakan dg cara meneteskan menggunakan
penetes %g menghasilkan tetesan setara dg tetesan %gdihasilkan penetes baku %g disebutkan 9.
" GUTTAE (tanpa pen1elasan lan1ut)# untuk obat dalam#digunakan dg cara meneteskan obat ke dalam makanan /
minuman.
" GUTTAE ORIS 9 TTS MULUT
• obat tetes untuk mulut dg cara mengencerkan lebih dulu dg air#
untuk dikumur-kumur# bukan untuk ditelan.
@" 7.& .i#.s 9 &&s &i7• obat tetes untuk telinga dipakai dg meneteskan obat ke dalam
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 85/105
obat tetes untuk telinga dipakai dg meneteskan obat ke dalamtelinga
10" 7.& ss 9 &&s i.7• dipakai dg cara meneteskan obat ke dalam rongga hidung
11" 7.& $,i#& 9 &&s ,• sediaan steril berupa larutan / suspensi# digunakan untuk mata
dg cara meneteskan obat pada selaput lendir mata disekitarbola mata & kelopak mata.
12" INFUSA
• sediaan cair %g dibuat dg cara men%ari/mengekstraksisimplisia nabati dg air pada BA; selama '+ menit.
13" KOLUTORIUM 9 * #.#i ,..• larutan pekat dalam air %g mengandung bahan deodorant#
antiseptic# analgetik local / astringen.
14" 77is, ; 77& ; * /.,.
• sediaan berupa larutan dalam pekat %g harus diencerkan
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 86/105
sediaan berupa larutan# dalam pekat %g harus diencerkan
sebelum digunakan#sebagai pengobatan / pencegahan infeksi
tenggorokan#
• tu1uan " obat %g terkandung di dalamn%a dapat langsungterkena selaput lendir sepan1ang tenggorokan & tidak
dimaksudkan agar obat tersebut men1adi pelindung selaput
tenggorokan.
1?" Li 9 Lsi
• Preparat cair untuk penggunaan luar pd kulit# sebagai
pelindung / obat# dapat digunakan secara merata & cepat pd
permukaan kulit %g luas# setelah dipakai di kulit cepat kering &meninggalkan lapisan tipis dari komponen obatn%a pd
permukaan kulit.
1" ENEMA
• sediaan larutan %g dimasukkan dalam rectum dan usus besar
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 87/105
sediaan larutan %g dimasukkan dalam rectum dan usus besar
dan akan merangsang pengeluaran feses# olume enema
+ M '+ ml.
• <ediaan larutan %g dimasukkan ke dalam rektum untuk
memperoleh efek lokal / absorpsi sistemik dari obatn%a.
1" BAGINAL DOUE
• larutan dalam air %g disemprotkan ke dalam agina (dg alat
khusus)# sebagai antiseptic / pembersih.
1" INFUS I"B" 9 i.i*ii• sediaan steril berupa larutan / emulsi# bebas pirogen# isotonis
terhadap darah# disuntikkan langsung ke dalam ena dalam
larutan / olume relatif ban%ak.
1@" BAKSIN• sediaan mengandung antigen dapat berupa kuman mati#
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 88/105
g g g p p #kuman inaktif / kuman hidup %g dilumpuhkan irulensin%a tanpamerusak potensi antigenn%a# untuk kekebalan aktif & khasterhadap infeksi kuman / toksinn%a.
20" IMUNOSERUM• sediaan cair / kering beku#mengandung immunoglobulin khas
dari pemurnian serum he$an %g telah dikebalkan# khasiat "
menetralkan toksin kuman / bisa ular / mengikat kuman / irus /antigen lain %g sama dg %g digunakan pada pembuatann%a.
21" WATER FOR INHETION• air %g disuling ># untuk melarutkan sediaan in1eksi %g berupa
serbuk.
22" INHEKSI• <ediaan steril %g disuntikkan dg cara merobek 1aringan ke
dalam kulit / melalui selaput lendir.
<ediaan steril (mnrt 9..)# untuk parenteral dapat berupa "
' Farutan / emulsi %g dapat langsung diin1eksikan
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 89/105
'. Farutan / emulsi %g dapat langsung diin1eksikan.
;on " i'&/si aminofilin.
. <erbuk steril / cairan pekat %g tidak mengandung dapar#
pengencer / bahan tambahan lain shg harus diencerkan dulu
dg pelarut %g sesuai pers%aratan in1eksi.
;on " ampicillin Na-s&i.
*. <ediaan spt.no.. mengandung ' / dapar# pengencer &
bahan tambahan lain shg dapat langsung digunakan.
con " siklofosfamid ../ i'&/si.
,. <ediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair %g
sesuai# tidak disuntikkan i.. atau ke dalam saluran spinal.
e> " s.s$&si kortison asetat s&i"
+. <ediaan serbuk steril %g harus disuspensikan lebih dulu dg
bahan pemba$a %g sesuai untuk in1eksi.
con " ampicillin s&i ../ s.s$&si"
23" INALASI• sediaan obat / larutan / suspensi terdiri dari ' / bahan obat %g
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 90/105
p %gdiberikan melalui saluran nafas hidung (mulut)# disedot dgmemakai alat semprot mekanik# untuk memperoleh efek lokal /sistemik. <ediaan obat biasan%a dalam bentuk butiran kabut %g
sangat halus & seragam shg dapat mencapai bronkioli. 5> "entolin nebules
24" AEROSOL• sediaan %g mengandung ' / 4at berkhasiat dalam $adah
bertekanan# berisi propelan / campuran %g cukup untuk
memancarkan isin%a hingga habis# dapat untuk obat luar / untukobat dalam. 1ika untuk obat dalam / inhalasi aerosol dilengkapidg pengatur dosis.
e> " kenalog spra% (untuk obat luar# anti-inflamasi topikal).
2?" 8&./ s&i iy : PLESTER
bahan %g digunakan untuk pemakaian luar terbuat dari bahan %gdapat melekat pd kulit & menempel pd pembalut. Bu1uan "melindungi & men%angga / memberikan da%a perekat & da%amaserasi & memberikan pengobatan 1ika melekat pd kulit.
e> " plester estraderm BB< +.
BB< A transdermal terapeutic system
RUTE 9 ARA
PEM8ERIAN O8AT
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 91/105
PEM8ERIAN O8AT• P&,ii .& 9 # $&,*&i * &7.7 $ :
1" T.'. &$i 9 &&/ y7 ii7i/
a. &&/ / " topikal# intraaginal# rektal# intranasal#
intraokuler# inhalasi / intrapulmonal.
b. &&/ sis&,i/ " oral# sublingual# bukal# parenteral#
implantasi s.c.# rektal.
2" Si *a. obat merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam
lambung / obat men1adi inaktif oleh asam lambung & sal.
.. →sublingual (<DN)# parenteral (in1. nsulin)# rektal
(aminofilin rektal).
• Fan1O
. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis " streptomisin) →
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 92/105
. b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis " streptomisin)
parenteral (in1eksi i.m.).
3" Kisi $si& $&y/i
- pasien tidak sadar/tidak kooperatif →parenteral / rektal.
- pasien kondisi ga$at →parenteral (i..).
- pasien sulit / tidak mampu menelan →hindari p.o.- pen%akit kronis %g memerlukan efek obat cepat
→sublingual pd serangan angina.
;tt " pemilihan =<6 & rute / cara pemberian sebaikn%adidiskusikan dg pasien/keluargan%a shg dapat meningkatkan
compliance / ketaatan pasien. Dg demikian tu1uan terapi
dapat dicapai.
Ksii/si R.& 9 P&,*&i O* 8&s/
T.'. T&$i 9 E&/ 7 Dii7i/
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 93/105
T.'. T&$i 9 E&/ 7 Dii7i/
I" EFEK SISTEMIK
A" ORAL• Disebut 1uga cara interal (intran A usus# melibatkan usus).• Bempat pemberian " mulut• Bempat absorpsi " mukosa usus (duodenum)
• Ceuntungan pemberian oral "• mudah dilakukan oleh pasien sendiri• relatie aman & murah
M aman# 1ika toksis obat dapat " M dimuntahkan langsung M digunakan emetic / carbo adsorben M murah M pasien dapat melakukan sendiri M tanpa alat khusus
• 5fektif / praktis
• Fan1..
• Cerugian pemberian p.o. "
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 94/105
Cerugian pemberian p.o. "
- absorpsi obat tidak teratur & tidak maksimal. mis "
tetrasiklin & digoksin IU.
- setelah diabsorpsi# obat melalui hati & mengalami 9P5 shg
=0 rendah.
- tidak efektif untuk pasien " muntah# diare# tidak sadar# tidak
kooperatif / gila.
- obat dapat merangsang mukosa mulut (mis " aminofilin)#
dpt diberikan d.c.
- obat dapat diuraikan oleh asam lambung shg inaktif (mis "
ben4ilpenisilin# insulin# oksitosin# hormon steroid).
• Perkecualian "
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 95/105
1ika pemberian p.o. ditu1ukan untuk efek lokal di usus# maka
obat tidak boleh diabsorpsi oleh pembuluh darah disepan1ang
saluran .. (con " obat cacing# antibiotika untuk pengobataninfeksi lambung M usus / digunakan sebelum pembedahan#
%akni " streptomisin# kanamisin# neomisin# beberapa
sulfonamid# & 4at-4at kontras rontgen untuk foto lambung-
usus).
• =<6 %g bisa diberikan oral / p.o "
tablet# kapsul# larutan# sirup# eliksir# suspensi# gel# serbuk.
8" SU8LINGUAL• Bempat pemberian " obat diletakkan di ba$ah lidah.
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 96/105
• =<6 " tablet# troches / lo4enges
" 8UKKAL• Bempat pemberian " obat diselipkan diantara gusi & pipi.• =<6 " tablet# troches / lo4enges (tablet hisap).
• Ceuntungan = & ; "
a. efek cepat & sempurna karena obat langsung masuk keperedaran darah besar tanpa melalui hati.
b. untuk menghindari kerusakan obat dari saluran cerna• Cerugian = & ; "
1ika digunakan terus-menerus# kurang praktis karenamerangsang mukosa mulut.
• no.= & ; absorpsi obat melalui membran mukosa mulut (obatsedikit sekali diabsorpsi melalui saluran cerna)# memberi efek
sistemik.
D" PARENTERAL• 0rtin%a pemberian obat %g tidak melibatkan usus/sal. .
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 97/105
• Bempat pemberian " selain melalui saluran
(melalui in1eksi).
2acam-macam cara pemberian parenteral / in1eksi "stilah rute pemberian Bempat pemberian Bempat absorpsi
ntraena Hena Fangsung masuk ke pemb. Hena
ntraarteri 0rteri Fangsung masuk ke pemb. 0rteri
ntrakardiak Vantung Fangsung masuk ke pemb. Vantung
ntraspinal / intrathecal Bulang gelakang /punggung
Capiler ena pd dinding ruang sub-arachnoid
ntraosseous Bulang Fangsung masuk ke pemb. Bulang
ntraarticular <endi Fangsung masuk ke pemb. <endi
ntrasinoial 0rea cairan sendi Fangsung masuk ke pemb.cairan sendi
ntrakutan/intradermal Di dalam kulit Capiler kecil kulit scr inbibisi
<ubkutan/hipodermal Di ba$ah kulit dem
intramuskular 6tot Fangsung masuk ke pemb. 6tot
intraperitonial Gongga perut Fangsung masuk ke pemb. Gongga perut
M keuntungan pemberian parenteral "
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 98/105
• menghindari obat dirusak / men1adi inaktif dalam saluran
.• bila obat sedikit diabsorpsi dalam sal. . hingga obat
tidak cukup untuk meninggalkan respon
• dikehendaki efek obat %g cepat# kuat# & sempurna dalam
keadaan ga$at• diperoleh kadar obat %g sudah ditentukan (i.)# karena
sedikit sekali dosis obat %g berkurang
• dapat diberikan pada pasien %g sulit menelan / tidak suka
diberi obat melalui oral.
M kerugian pemberian parenteral "
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 99/105
• efek toksikn%a sukar dinetralkan bila ter1adi kesalahan
pemberian obat• karena dikehendaki steril# sediaan in1eksi lebih mahal
• pasien tidak dapat memakai sendiri# perlu bantuantenaga ahli & peralatan khusus (tidak ekonomis)
• dibutuhkan cara aseptis# timbul rasa n%eri• ada baha%a penularan hepatitis serum
M =<6 " larutan# suspensi
II" EFEK LOKAL
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 100/105
A" T$i/ 9 E$i/. 9 Ts&,
• Bempat pemberian " permukaan kulit
• Ceuntungan " memberi efek lokal# aksin%a lamapada tempat %g sakit# sedikit diasorpsi
• 1ika ter1adi absorpsi dapat melalui "
` transeluler " menembus sel
` difusi " masuk melalui celah sel
` kelen1ar min%ak
• =<6 " ointment# krim# pasta# plester# serbuk# aerosol# lotion#
sediaan transdermal (transdermal patches discs solution).
8" K'.7i=• Bempat pemberian " kon1ungtia / selaput mata
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 101/105
• ;ara pemberian " dioleskan pd membran mukosa mata#efek lokal.
• =<6 " contact lens insert# ointment.
" I/.
• Bempat pemberian " mata
• ;ara pemberian " diteteskan pd membran mukosamata# efek lokal.
• =<6 " suspensi# larutan.
D" I s
• Bempat pemberian " hidung
• ;ara pemberian " diteteskan pd lubang hidung# efeklokal.
• =<6 " larutan# semprot# inhalan# salep.
E" A. 9 is&.& • Bempat pemberian " telinga
; b i dit t k d l b t li f k
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 102/105
• ;ara pemberian " diteteskan pd lubang telinga# efeklokal.
• =<6 " suspensi# larutan.
F" B7i• Bempat pemberian " agina• ;ara pemberian " dimasukkan ke dalam lubang agina#
efek lokal• =<6 " larutan# ointment# busa emulsi# gel#tablet# insert# suppositoria.
G"R&/
• Bempat pemberian " rektum / anus• Bu1uan " memperoleh efek lokal (antihemoroid)
& sistemik (asma).• =<6 " larutan# ointment# suppositoria#
enema.
• Ceuntungan pemberian rektal "
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 103/105
M rectum & colon men%erap ban%ak obat perrektal (untuk efeksistemik) menghindari kerusakan obat / obat men1adi tidakaktif karena pengaruh lingkungan perut & usus.
M mudah diberikan untuk pasien muntah# sulit menelan# tidaksadar
M obat %g diabsorpsi melalui rectal beredar dalam darah tidakmelalui hati sehingga tidak mengalami detoksikasi /
biotransformasi %g mengakibatkan obat terhindar dari tidakaktif.
M kerugian "
• tidak men%enangkan
• absorpsi obatn%a tidak teratur dan sukar ditentukan
" U&• Bempat pemberian " uretra
;ara pemberian " dimasukkan ke dalam saluran
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 104/105
• ;ara pemberian " dimasukkan ke dalam salurankencing# efek lokal.
• =<6 " larutan# suppositoria.
11" I&s$ii• Bempat pemberian " paru-paru• ;ara pemberian " disemprotkan dg kanister / inhalasi
gas/cairan masuk paru-paru# efeklokal.• =<6 " aerosol• keuntungan "
• absorpsi cepat #terhindar dari 9P5 di hati# pd pen%akit
paru M paru (asma bronchial)#obat dapat diberikanlangsung pada bronkus.• kerugian "
• diperlukan alat & metoda khusus %g sulit diker1akan#sukar mengatur dosis# obatn%a mengiritasi epitel paru-paru
7/23/2019 PENGANTAR-FARMAKOLOGI-2
http://slidepdf.com/reader/full/pengantar-farmakologi-2 105/105
B5G20 C0<3