drug delivery system intraokular

7/23/2019 Drug Delivery System Intraokular

http://slidepdf.com/reader/full/drug-delivery-system-intraokular 1/19

DRUG DELIVERY SYSTEM

INTRAOKULAR

NAMA KELOMPOK :

1. Lila Setriana (13330086)2. Dewi Setyowati ( 1333008)

3. Ari! "a#$i (1333008%)



LATAR BELAKANG Mata adalah lokasi dengan mudah dapat diakses untuk pemberian

utama suatu pengobatan. Suatu masalah utama dalampengobatan mata adalah tindakan pencapaian konsentrasi obat

secara optimal. Bioaailabilas obat !ang lemah dari "ormat dosis

berkenaan dengan penglihatan sebagian besar dalam kaitan

dengan precorneal !ang "aktor rugi meliputi dinamika air mata#

pen!erapan tidak produkti"# $aktu tempat kediaman temporer dansi"at tak tembus !ang relati" corneal epithelial selaput. %alam

kaitan dengan batasan anatomis dan "isiologis ini han!a suatu

pecahan !ang kecil obat# !ang secara e"ekti" &' atau bahkan

lebih sedikit dosis !ang ditanamkan(disuling secara berkenaan

dengan penglihatan diserap. %osis pengobatan !ang e"ekti"mengatur secara optalmik mungkin diubah dengan bermacam)

macam kekuatan# olume# atau "rekuensi administrasi pengobatan

atau $aktu pengobatan dalam hubungan dengan permukaan

mata.



ANAT*M+ MATA



KETERANGAN

&. Sclera adalah lapisan luar mata ber$arna putih dan relati" kuat.

,. -horoids adalah lapisan ka!a akan pembuluh darah dan sel)sel pigmen

sehingga ber$arna hitam

. -ornea ber"ungsi untuk mem"okuskan caha!a ke mata/. -illiar! Bod! ber"ungsi sebagai sekresi cairan mata

0. Lensa adalah bagian !ang "le1ibel

2. Retina ber"ungsi mengirimkan pesan isual melalui s!ara" optikus ke otak

3. -on4uctia adalah selaput tipis !ang melapisi bagian dalam kelopak mata

dan bagian luar sclera

5. 6itreous -ompartment adalah gel transparan di belakang lensa dan di

depan retina

7. 8upil adalah daerah hitam di tengah)tengah iris



Rute Pengobatan Okular

Ada tipe rute utama untuk pengobatan mata 9

: Topikal

Route topikal biasa digunakan untuk pengobatan mata# dengan

memberikan obat langsung pada kantung kon4ungtia e"ek lokal dimana

susah dicapai dengan sistemik dan mencegah metabolisma obat.

: Sistemik

Kerugian sistemik ialah semua bagian tubuh terkena aksi dari obat

dimana han!a baigna kecil sa4a !ang perlu diobati

: +ntraocular.8ada penghataran obat intra okular lebih susah untuk dicapai# biasan!a

dengan suntikan dan implant. 8engobatan sistemik merupakan pilihan

untuk untuk pen!akit mata dibagian posterior seperti sara" mata# retina

dan ueal tract.



;AKT*R B+*A6A+LAB+L+TAS <ANG

MEM8ENGAR=>+%ALAM +NTRA*K=LAR

8emasukan dan pengeluaran dari Lacrimal "luids.

E"isiensi pengeringan naso)lacrimal.

+nteraksi obat dengan protein dari Lacrimal "luid.



MEKAN+SME 8ELE8ASAN *BAT

+NTRA*K=LAR

8emberian obat secara ocular melalui selaput(membran mengangkut

proses di dalam mata untuk sistem administrasi obat? berkenaan dengan

penglihatan iontophoresis# mucoadhesie pol!mers untuk pen!erahan

obat dalam mata? per4alanan terapetik agen macromolecular? per4alanan

penglihatan dan terapetik dari peptides dan protein.

Karakteristik berikut diperlukan untuk mengoptimalkan sistem per4alanan

obat pada penglihatan 9

&. 8enetrasi corneal baik.

,. Memperpan4ang $aktu kontak dengan 4aringan corneal.

. Kesederhanaan pemanasan(pen!ulingan untuk pasien./. Bukan irritatie dan "ormat n!aman solusi merekat mestin!a tidak

menimbulkan re"leks dan air mata.

0. Rheological Konsentrasi %an Keka!aan sesuai sistem !ang merekat.



T+8E S+STEM 8ELE8ASAN *BAT

+NTRA*K=LAR

&. Modiika!i !iat ade!i "#elekatan$

-ara pertama untuk memperpan4ang $aktu kontak obat pada kornea mata

adalah dengan meningkatkan iskositas. 8engubah iskositas !ang digunakan

adalah polimer hidro"ilik seperti bahan kimia untuk cat ( kertas# poliinilalkohol

dan poliakrilik asetat. 8olisakarida seperti 1anthun dapt digunakan untuk

meningkatkan iskositas dan menghambat penguraian larutan oleh air mata.Berbagai obat !ang terlarut bersatu dengan polimer ini untuk membentuk gel.

8olimer ini memiliki berat molekul !ang lebih tinggi dan tidak dapat mele$ati

membran biologis..

2. Polimer Mukoadesif

8olimer mukoadhesi" memiliki ban!ak kelompok hidro"ilik# seperti hidroksil#karboksil# amida# dan sul"at. Kelompok)kelompok ini melekat pada

mukus atau membran sel oleh berbagai interaksi seperti ikatan

hidrogen dan interaksi hidro"obik atau elektrostatik. Kelompok)

kelompok hidro"ilik 4uga men!ebabkan polimer membengkak dalam air

dan menun4ukan 4umlah maksimum situs perekat.



3. Pembentukan Gel pada tempat pemberian

8ada a$al tahun delapan puluhan konsep in situ gelling e1istsnace datang

sistem ini akan memiliki iskositas rendah dan akan diinestasikan

seperti melihat tetesan dan akan berubah men4adi @gel@ agar)agar ketika

kontak dengan cairan kornea. Transisi sol men4adi gel dapat ditingkatkandengan tiga cara. 8erubahan suhu# perubahan p> dan aktiasi ion.

4. Sistim koloidal

*b4ek utama dalam optimalisasi pengiriman obat adalah untuk

meningkatkan $aktu kontak obat dengan kon4ungtia. 8emba$a koloid

seperti liposom dan nanopartikel berguna untuk memperpan4ang $aktukontak kornea dan karenan!a semakin ban!ak obat !ang diu4i berkaitan

dengan pen!ampaian obat. %ari hasil di atas dapat disimpulkan bah$a

si"at "isiko kimia obat memiliki pengaruh penting pada e"ek liposom. *bat

hidro"ilik menun4ukan hasil !ang baik ketika diberikan dalam bentuk

liposom. Karena obat hidro"ilik terlepas dengan cepat ke luar dariliposom dibandingkan dengan obat lipo"ilik. Liposom 4uga mempengaruhi

konsentrasi obat dalam 4aringan !ang berkaitan dengan penglihatan.

Epitel kornea ditutupi oleh musin bermuatan negati" dan liposom

bermuatan positi" meningkatkan konsentrasi obat ( racun dalam 4aringan

!ang berkaitan .



-*NT*> -*NT*> SE%+AAN <ANG

%+G=NAKAN

%& 'onta(t Len!



)& O(u!ert mengandung pilocarpin



*& La(ri!et + Alat berbentuk tangkai# sterilKomposisi9 >8- tanpapreserati".

Berat 90mg#

%imension9%iameter9&,.0mm# pan4ang 9.0mm

8enggunaan9%r! e!e treatment# Keratitis Sicca.



,& SODI "Soluble O(ular Drug In!ert$ + Alat !ang larut air berbentuk oal kecil.

Komposisi 9 Acr!l amide# 6in!l 8!rolidone# Eth!lacr!late.

Berat 9 &0)&2 mg.

%alam & C &0 detik berbentuk So"tens

%alam & C &0 menit berubah men4adi 6iscous LiDuids

Setelah C 0 menit men4adi larutan polimer.

Keuntungan 9

Menggantikan /)&, kali pemberian obat tetes mata.

Menggantikan )2 kali pemakaian ointment.

pengobatan sehari pada Glaucoma dan Trachoma&



0. -ioad.e!i/e o#.t.al0i( in!ert "-ODI$ +o berbentuk batang dengan pan4ang 0 mm# diameter , mm dan berat ,#0

mg.

o terbuat dari h!dro1!prop!lcellulose >8-F# eth!l celluloseE-F# dan

carbomer -arbopol 7/8F.

o Molekul)molekul obat dapat dimodi"ikasi men4adi bentuk prodrug atau

liposom.



1& Nano #artikel



Li#o!o0 dala0 bentuk !ediaan -ODI

Salah satu dari bentuk sediaan intraocular dengan drug delier! s!stem

%%SF adalah bioadhesie ophthalmic insert B*%+F. Sediaan tersebutberbentuk batang dengan pan4ang 0 mm# diameter , mm dan berat ,#0

mg. B*%+ terbuat dari h!dro1!prop!lcellulose >8-F# eth!l celluloseE-F#

and carbomer -arbopol 7/8F. Molekul)molekul obat !ang berada di

dalam B*%+ dapat dimodi"ikasi men4adi bentuk prodrug atau liposom.

-ara penggunaann!a adalah B*%+ diselipkan dengan alat khusus pada

kantung kon4ungtia. Liposom telah diteliti sebagai suatu sistem

pengiriman untuk berbagai obat !ang diberikan pada rute intraokular.

8otensi keuntungann!a dicapai dengan liposom !ang telah memiliki

kontrol pelepasan obat terenkapsulasi dan perlindungan obat dari enim

metabolik !ang ada pada air mata dan permukaan epitel kornea.

Liposom adalah esikel lipid !ang terlapisi oleh lapisan hidro"ilik di dalamdan di luar. %apat dibuat dengan sonikasi "os"olipid terdispersi#

penguapan "ase terbalik# pen!untikan pelarut dan penghilangan deter4en

atau kalsium !ang menginduksi "usi.



MEKAN+SME 8ELE8ASAN L+8*S*M

Molekul)molekul obat !ang telah terlepas dari liposom dapat terabsorpsi

melalui sclera karena sclera adalah bagian dari mata !ang berdekatandengan kon4ungtia dan ukuran molekul liposom besar. *bat kemudian

terabsorpsi mele$ati sclera dan menu4u ke itreous humour atau badan

bening# di dalamn!a ban!ak sekali pembuluh darah sehingga obat dapat

dengan mudah diabsorpsi menu4u ke sirkulasi sistemik3H. *bat

didistribusikan ke 4aringan !ang membutuhkan sampai obat tersebutmemberikan e"ek. Setelah itu obat didistribusikan ke organ !ang

melakukan metabolisme agar obat mudah untuk diekskresi. *bat !ang

telah dimetabolisme# didistribusikan melalui sirkulasi darah menu4u

organ)organ pengekskresi !ang sesuai.



8ERBE%AAN +NTRA*K=LAR K*N6ENS+*NAL %AN

+NTRA*K=LAR %R=GS %EL+6ER< S<STEM

Obat kon/en!ional Intra okular Obat Intra o(ular DDS

Mudah diterima oleh pasien# karenasudah lama digunakan

Sulit diterima oleh pasien dan doktermata karena belum pernah digunakansebelumn!a

>arga lebih murah >arga lebih mahal

8emberiann!a harus dilakukan beberapa

kali

8enggunaann!a han!a sekali dan e"ek

obat dapat bertahan lama

Bioaaliabilitas obat rendah Bioaailabilitas obat tinggi

%apat dipakai secara perorangan atau

sendiri

-ara penggunaann!a memerlukan

bantuan tenaga kesehatan



TERIMA KASI2

drug delivery system intraokular

Documents